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氟马西尼(flumazenil,FMZ)作为中枢苯二氮䓬受体(CBZR)拮抗剂,具有高度特异性和选择性,通过拮抗苯二氮䓬类药物与其受体的结合,用于逆转其所致的中枢镇静作用[1]。11C-氟马西尼(11C-flumazenil,11C-FMZ)可通过PET/CT显像定量分析CBZR与γ氨基丁酸(GABA)受体、氯离子通道偶联形成的复合受体GABA/CBZR,用于癫痫病灶及遗传性舞蹈病的检查[2]。但是11C的半衰期只有20.38 min,制备结束后如不及时注射入受检者体内,每摩尔(mol)药液的放射性活度,即比活度会很快降低。11C-FMZ在体内经肝酶水解,部分转变为无CBZR拮抗活性的羧酸代谢物[3],见图1。不同比活度的11C-FMZ在体内代谢有无差异,未见文献报告。本研究通过测定不同比活度的11C-FMZ在体内的代谢变化,拟为11C-FMZ的临床合理应用提供一定依据。
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11C-FMZ的百分注射剂量率随时间呈指数下降,羧酸代谢物则先升后降并在10 min后开始超过11C-FMZ,如表1所示。羧酸代谢物的百分占比随时间延长而逐步增加,于15 min后基本趋于稳定,且低比活度组的百分占比明显高于高比活度组,从统计学结果可以看到,两组数据在15~60 min的区间存在显著统计学差异(P<0.05),如表2所示。
测定成分 时间(t/min) 1 2 3 4 5 10 15 20 30 40 60 11C-FMZ① 9.76±4.80 6.00±1.42 3.30±0.60 2.77±0.39 2.25±0.33 1.95±0.24 1.55±0.15 1.28±0.18 1.09±0.14 0.98±0.15 0.78±0.10 羧酸代谢物① 0.04±0.04 0.19±0.10 0.44±0.13 0.51±0.14 0.67±0.13 1.88±0.24 2.00±0.33 1.73±0.28 1.50±0.28 1.59±0.20 1.22±0.22 11C-FMZ② 13.84±4.67 6.10±1.31 3.27±0.49 3.10±0.36 2.66±0.37 1.97±0.33 1.42±0.13 1.23±0.15 1.11±0.06 0.67±0.13 0.45±0.07 羧酸代谢物② 0.15±0.11 0.28±0.08 0.50±0.17 0.55±0.29 0.98±0.27 2.22±0.42 2.36±0.44 2.39±0.34 1.90±0.41 1.39±0.25 0.98±0.14 注:①表示高比活度(268.3±57.2)×103 Ci/mol注射后的剂量率;②表示低比活度(57.8±11.4)×103Ci/mol注射后的剂量率。 11C-FMZ羧酸代谢物 时间(t/min) 1 2 3 4 5 10 15 20 30 40 60 高比活度 0.54±0.54 3.32±1.89 12.04±3.61 15.58±4.25 23.11±4.92 48.98±4.89 56.11±4.68 57.36±5.63 57.60±3.45 61.92±4.51 60.85±5.39 低比活度 1.12±0.70 4.53±1.69 13.48±4.94 14.64±6.01 27.04±7.81 52.90±5.81 62.04±4.69* 65.85±5.35* 62.54±5.75* 67.26±4.88* 68.26±4.47* *P<0.05,与高比活度组比较。