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喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究
朱杰, 张万年, 季海涛
第二军医大学药学院 上海200433
摘要: 目的 探寻喜树碱类化合物的构效关系及其与受体的可能作用方式。方法 对近年来喜树碱类化合物的结构修饰、改造及活性的研究结果进行综述。结果 对该类化合物的构效关系及其与酶-DNA复合物的可能作用方式有了深入认识。结论 喜树碱类化合物的芳环共轭平面为结构必需,其中α-OH内酯环(E环)是发挥作用的关键部位,而对7及9-11位进行适当取代可望增效降毒。
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