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1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

李修政,  赵庆杰,  董家潇,  姜云云,  叶光明

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李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
引用本文: 李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
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LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
Citation: LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
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1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
  • 1.

    安徽医科大学解放军98临床学院, 浙江 湖州 230032

  • 2.

    第二军医大学药学院, 上海 200433

  • 3.

    解放军101医院, 江苏 无锡 214044

Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives

  • 1.

    Huzhou Clinical College of Anhui Medical University, No. 98 Hospital of PLA, Huzhou 230032, China

  • 2.

    School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 3.

    No. 101 Hospital of PLA, Wuxi 214044, China

  • 摘要: 目的 进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。 方法 以青藤碱为先导化合物，首先1位溴取代反应，然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰，制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物，所有化合物均经1H-NMR、13C-NMR、MS结构确认；采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。 结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。 结论 筛选到的 4f 和 4g 可作为候选药物进行深入研究，对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。
    Abstract: Objective To synthesize position 1 substituted sinomenine derivatives and study their anti-inflammatory activity in vitro. Methods A series of substituted sinomenine derivatives were prepared by bromination of sinomenine and Suzuki coupling reaction on the A ring 1. All compounds were confirmed by 1H-NMR,13C-NMR and MS. The reporter gene method was used to study the effect of sinomenine derivatives on NF-κB transcriptional activity. Results All the compounds obtained with Suzuki coupling reaction exhibited better anti-inflammatory activity than the parent compound,sinomenine. Conclusion Two top performers, 4f and 4g ,can be used as drug candidates. A further study on those compounds will have significant implication for the development of rheumatoid arthritis drugs.
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出版历程
  • 收稿日期:  2018-01-26
  • 修回日期:  2018-05-03

1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
  • 1. 安徽医科大学解放军98临床学院, 浙江 湖州 230032
  • 2. 第二军医大学药学院, 上海 200433
  • 3. 解放军101医院, 江苏 无锡 214044
  • 收稿日期: 2018-01-26
  • 修回日期: 2018-05-03

摘要: 目的 进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。 方法 以青藤碱为先导化合物，首先1位溴取代反应，然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰，制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物，所有化合物均经1H-NMR、13C-NMR、MS结构确认；采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。 结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。 结论 筛选到的 4f 和 4g 可作为候选药物进行深入研究，对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。

English Abstract

李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
引用本文: 李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
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LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
Citation: LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
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