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新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

钟涵宇,  张一凯,  张敬一,  李科

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钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
引用本文: 钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
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ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
Citation: ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
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新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
  • 1.

    第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433

  • 2.

    沈阳军区总医院药剂科, 沈阳 110016

基金项目: 国家自然科学基金(30973640).

Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives

  • 1.

    Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 2.

    Department of Pharmacy, General Hospital of Shenyang Military Region, Shenyang 110016, China

  • 摘要: 目的 研究2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。 方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试。 结果 合成得到2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性。 结论 2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物(3),(6)和(10)的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景。
    Abstract: Objective To study the synthesis and anti-platelet aggregative activity of 2-(4-methoxyphenyl)-4-vinyl-2,5-dihydrofuran-3-carboxylic acid derivatives. Methods 17 target compounds were designed, synthesized and determined via 1H-NMR spectra and MS. The anti-platelet aggregative activities of the target compounds in vitro were assessed by Born method. Results The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds had good anti-platelet aggregative activity in vitro and compounds 3, 6 and 10 were the best candidates, which had 22.2, 12.8 and 8.6 times than positive control, respectively. Conclusion 2-(4-methoxyphenyl)-4-vinyl-2,5-dihydrofuran-3-carboxylic acid derivatives had a pharmacological activity of anti-coagulation. The anti-platelet aggregative activities of compounds 3, 6 and 10 could be worth to further research.
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    [2] 宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅.  帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 334-340. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
    [3] 冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军.  雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
    [4] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
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出版历程
  • 收稿日期:  2012-04-24
  • 修回日期:  2013-01-06

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
  • 1. 第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433
  • 2. 沈阳军区总医院药剂科, 沈阳 110016
    • 基金项目:  国家自然科学基金(30973640).
  • 收稿日期: 2012-04-24
  • 修回日期: 2013-01-06

摘要: 目的 研究2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。 方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试。 结果 合成得到2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性。 结论 2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物(3),(6)和(10)的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景。

English Abstract

钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
引用本文: 钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
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ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
Citation: ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
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