一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂
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摘要: 肾素一血管紧张素系统(RAS)在调节体内血压和电解质平衡中起着关键性的作用,一旦失衡,即成为引发各种高血压的一个病因.因此,RAS对于建立抗高血压药的研究策略和设计方向具有重要意义,一直受到很大的重视.RAS是由一级联协调的底物与酶的相互作用所组成.如图1所示,在RAS级联底物一酶反应中,第一步是肾素在血和血管壁中使血管紧张素原水解成无活性的十肽血管紧张素1(AI).血管紧张素原是约有400个氨基酸组成的糖蛋白,主要在肝内产生,小部分产生于其他一些组织如肾脏.肾素是由肾脏释放的高特异性蛋白水解酶.AI经血管紧张素转化酶(ACE)催化转变成八肽血管紧张素Ⅱ(AⅡ).
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