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多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

李香 林秀丽

李香, 林秀丽. 多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (2): 129-133.
引用本文: 李香, 林秀丽. 多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (2): 129-133.
LI Xiang, LIN Xiu-li. Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyclodextrin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (2): 129-133.
Citation: LI Xiang, LIN Xiu-li. Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyclodextrin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (2): 129-133.

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyclodextrin

  • 摘要: 目的: 考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。 方法: 采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数。 结果: DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTX-HP-β-CD包合物。 结论: DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定。β-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD。
  • [1] 王鹏, 陈顺, 赵逸, 高守红, 王志鹏.  卡培他滨致小鼠手足综合征模型的建立及评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 385-388, 398. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045
    [2] 丁千雪, 尚圣兰, 余梦辰, 余爱荣.  机器学习在肾病综合征患者他克莫司个体化用药中的应用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 227-230, 243. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310007
    [3] 陈炳辰, 佟达丰, 万苗, 闫飞虎, 姚建忠.  UPLC-MS/MS法测定小鼠血浆中紫杉醇脂肪酸酯前药及其药代动力学研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 341-345. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404082
    [4] 瞿文君, 白若楠, 崔力, 周琰.  基于联合库存的公立医院多院区药品采购模式分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 315-318. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401002
    [5] 姚小静, 计佩影, 陆峰, 施国荣, 傅翔.  表面增强拉曼光谱法快速测定尿液中曲马多的研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401072
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出版历程

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

摘要: 目的: 考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。 方法: 采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数。 结果: DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTX-HP-β-CD包合物。 结论: DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定。β-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD。

English Abstract

李香, 林秀丽. 多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (2): 129-133.
引用本文: 李香, 林秀丽. 多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (2): 129-133.
LI Xiang, LIN Xiu-li. Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyclodextrin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (2): 129-133.
Citation: LI Xiang, LIN Xiu-li. Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyclodextrin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (2): 129-133.

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