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应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

柴晓云,  张晨曦,  胡宏岗,  赵庆杰,  但志刚,  邹燕,  俞世冲,  吴秋业

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柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.
引用本文: 柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.
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CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.
Citation: CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.
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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

  • 1.

    第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

  • 2.

    中国人民解放军第305医院,北京100017

基金项目: 上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).

Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

  • 1.

    Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China

  • 2.

    NO.305 hospital of PLA,Beijing 100017,China

  • 摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。
    Abstract: Objective: To synthesize new pyridazinone derivatives substituted by different amino groups. Methods: Eight target compounds were designed and synthesized by inletting different substituted amino groups connecting through the acetyl fragment.All of them were confirmed by 1 H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported for the first time.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compounds（1）,（3）and（8）have better activeties;compound （3）showed a 6 times higher activity than that of MCI-154. Conclusion: Inletting different substituted amino groups can enhance the antiplatelet aggregation activity of the compounds.
  • [1] 陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾.  基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
    [2] 赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量.  中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
    [3] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
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出版历程
  • 收稿日期:  2008-05-14

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

  • 1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
  • 2. 中国人民解放军第305医院,北京100017
    • 基金项目:  上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).
  • 收稿日期: 2008-05-14

摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

English Abstract

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.
引用本文: 柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.
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CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.
Citation: CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.
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