2013年 第31卷 第5期
2013, 31(5): 321-325,379.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
摘要:
目的 综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展。 方法 本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展。 结果 β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇 14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景。 结论 优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义。
目的 综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展。 方法 本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展。 结果 β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇 14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景。 结论 优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义。
2013, 31(5): 326-329.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.002
摘要:
近年来,缺血性疾病的发病率越来越高,尤其是心肌梗死等血管系统疾病,已成为人类死亡的重要原因之一。治疗性血管新生正逐渐成为该领域的研究热点,大量研究表明,某些中药提取物及其活性成分和中药的成方制剂在诱导血管新生方面具有很好的疗效。为进一步研究中药在血管新生中的促进作用,将近几年国内外的文献进行综述。
近年来,缺血性疾病的发病率越来越高,尤其是心肌梗死等血管系统疾病,已成为人类死亡的重要原因之一。治疗性血管新生正逐渐成为该领域的研究热点,大量研究表明,某些中药提取物及其活性成分和中药的成方制剂在诱导血管新生方面具有很好的疗效。为进一步研究中药在血管新生中的促进作用,将近几年国内外的文献进行综述。
2013, 31(5): 330-333,350.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.003
摘要:
叶酸缺乏可导致高同型半胱氨酸血症,而高同型半胱氨酸血症是心脑血管疾病的独立危险因素。过去认为补充叶酸可降低体内同型半胱氨酸水平,从而预防心脑血管疾病的发生。但随着大量临床随机对照试验的进行,人们发现降低同型半胱氨酸血症并不能为心血管疾病患者带来益处,脑卒中方面的益处还需要更多临床数据证明。叶酸等B族维生素在心脑血管疾病的预防领域还存在着很大的挑战。笔者就目前叶酸等在心脑血管疾病中的应用现状及存在问题作一综述。
叶酸缺乏可导致高同型半胱氨酸血症,而高同型半胱氨酸血症是心脑血管疾病的独立危险因素。过去认为补充叶酸可降低体内同型半胱氨酸水平,从而预防心脑血管疾病的发生。但随着大量临床随机对照试验的进行,人们发现降低同型半胱氨酸血症并不能为心血管疾病患者带来益处,脑卒中方面的益处还需要更多临床数据证明。叶酸等B族维生素在心脑血管疾病的预防领域还存在着很大的挑战。笔者就目前叶酸等在心脑血管疾病中的应用现状及存在问题作一综述。
2013, 31(5): 334-337.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.004
摘要:
目的 研究皮肤角质形成细胞中辣椒素受体TRPV1激活后细胞中蛋白质组学的变化,并鉴定差异蛋白质。 方法 皮肤角质形成细胞株HaCaT细胞经辣椒素(CAP)刺激24 h后,提取蛋白样品,采用双向凝胶电泳技术分离HaCaT细胞总蛋白,用PDQuest软件分析对照组和CAP刺激组蛋白组图谱的表达差异点,再运用串联飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)鉴定差异蛋白。 结果 CAP刺激HaCaT细胞后,磷酸甘油醛异构酶、烯醇化酶、6-磷酸葡萄糖酸内酯酶和组织蛋白酶D蛋白表达水平增高,角蛋白14和60S酸性核糖体蛋白P2表达量降低,这些蛋白可能在TRPV1激活后影响细胞功能的过程中有重要作用。 结论 利用蛋白质组学技术,研究皮肤角质形成细胞株HaCaT细胞中TRPV1受体激活后蛋白表达差异,为研究TRPV1受体的作用机制,以及为研发针对性药物,提供新的线索和方向。
目的 研究皮肤角质形成细胞中辣椒素受体TRPV1激活后细胞中蛋白质组学的变化,并鉴定差异蛋白质。 方法 皮肤角质形成细胞株HaCaT细胞经辣椒素(CAP)刺激24 h后,提取蛋白样品,采用双向凝胶电泳技术分离HaCaT细胞总蛋白,用PDQuest软件分析对照组和CAP刺激组蛋白组图谱的表达差异点,再运用串联飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)鉴定差异蛋白。 结果 CAP刺激HaCaT细胞后,磷酸甘油醛异构酶、烯醇化酶、6-磷酸葡萄糖酸内酯酶和组织蛋白酶D蛋白表达水平增高,角蛋白14和60S酸性核糖体蛋白P2表达量降低,这些蛋白可能在TRPV1激活后影响细胞功能的过程中有重要作用。 结论 利用蛋白质组学技术,研究皮肤角质形成细胞株HaCaT细胞中TRPV1受体激活后蛋白表达差异,为研究TRPV1受体的作用机制,以及为研发针对性药物,提供新的线索和方向。
2013, 31(5): 338-343,346.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.005
摘要:
目的 建立中国健康志愿者服用二甲双胍缓释片的群体药动学(PPK)模型,并研究不同生理因素对二甲双胍药动学参数的影响。 方法 20名中国健康受试者(男性11名、女性9名),单剂量给予二甲双胍缓释片 1 000 mg,收集受试者服药后0~24 h血样标本,建立液相色谱-质谱/质谱(LC-MS/MS)方法测定人血浆二甲双胍浓度,采用非线性混合效应模型(NONMEM)建立二甲双胍的群体药动学(PPK)模型,并探讨生理因素对二甲双胍药动学的影响。 结果 二甲双胍药动学符合一房室模型,清除率(CL/F)、分布容积(Vd/F)和吸收速率常数Ka分别为(95.8±7.46) L/h、(553±45.9) L及(0.596±0.070)/h。引入体重作为CL/F及Vd/F的协变量,使模型显著改善(P<0.05)。 结论 NONMEM法可以用于二甲双胍药动学研究,且体重对二甲双胍清除率存在显著影响。
目的 建立中国健康志愿者服用二甲双胍缓释片的群体药动学(PPK)模型,并研究不同生理因素对二甲双胍药动学参数的影响。 方法 20名中国健康受试者(男性11名、女性9名),单剂量给予二甲双胍缓释片 1 000 mg,收集受试者服药后0~24 h血样标本,建立液相色谱-质谱/质谱(LC-MS/MS)方法测定人血浆二甲双胍浓度,采用非线性混合效应模型(NONMEM)建立二甲双胍的群体药动学(PPK)模型,并探讨生理因素对二甲双胍药动学的影响。 结果 二甲双胍药动学符合一房室模型,清除率(CL/F)、分布容积(Vd/F)和吸收速率常数Ka分别为(95.8±7.46) L/h、(553±45.9) L及(0.596±0.070)/h。引入体重作为CL/F及Vd/F的协变量,使模型显著改善(P<0.05)。 结论 NONMEM法可以用于二甲双胍药动学研究,且体重对二甲双胍清除率存在显著影响。
2013, 31(5): 344-346.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.006
摘要:
目的 改进柱前衍生化-HPLC方法用于定量测定硫酸阿米卡星注射液中已知杂质卡那霉素。 方法 采用更低浓度的样品检测溶液,色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18柱 (4.6 mmá150 mm,5 μm);流动相:0.27%磷酸二氢钾溶液(用2.2%的氢氧化钾溶液调节pH值至6.5)-甲醇(30:70);检测波长:340 nm;进样量:50 μl;流速:1.0 ml/min;柱温:30℃。 结果 卡那霉素在2~80 μg/ml(r=0.999 8)浓度范围内呈线性关系,平均回收率为(93.08±9.65)%,样品稳定性提高。 结论 本法专属性强,灵敏度高,准确度好,为硫酸阿米卡星注射液的安全性评价提供了一个新的角度。
目的 改进柱前衍生化-HPLC方法用于定量测定硫酸阿米卡星注射液中已知杂质卡那霉素。 方法 采用更低浓度的样品检测溶液,色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18柱 (4.6 mmá150 mm,5 μm);流动相:0.27%磷酸二氢钾溶液(用2.2%的氢氧化钾溶液调节pH值至6.5)-甲醇(30:70);检测波长:340 nm;进样量:50 μl;流速:1.0 ml/min;柱温:30℃。 结果 卡那霉素在2~80 μg/ml(r=0.999 8)浓度范围内呈线性关系,平均回收率为(93.08±9.65)%,样品稳定性提高。 结论 本法专属性强,灵敏度高,准确度好,为硫酸阿米卡星注射液的安全性评价提供了一个新的角度。
2013, 31(5): 347-350.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.007
摘要:
目的 构建核糖体蛋白RPS3a的腺病毒表达载体,并进一步验证其在细胞中的表达。 方法 应用RT-PCR从人胚肾HEK293细胞的总RNA中反转录并扩增出RPS3a基因,并将RPS3a亚克隆到穿梭质粒pAdTrack-CMV中,酶切及测序鉴定后,再将含RPS3a基因的重组穿梭质粒pAdTrack-CMV-RPS3a进行Pme I酶线性化处理,转化到含有骨架质粒的BJ5183感受态菌,进行同源重组。鉴定后,经Pac I线性化转染HEK293细胞,包装重组腺病毒。病毒感染NIH3T3细胞,Western blot 分析RPS3a蛋白的表达。 结果 证实pAdTrack-CMV-RPS3a及pAdEas-RPS3a质粒构建正确;Western blot检测病毒感染的NIH3T3细胞总蛋白,与pAd-GFP阴性对照组相比,RPS3a蛋白表达量显著提高。 结论 成功构建了能表达RPS3a基因的重组腺病毒载体,为进一步研究其生物学功能奠定基础。
目的 构建核糖体蛋白RPS3a的腺病毒表达载体,并进一步验证其在细胞中的表达。 方法 应用RT-PCR从人胚肾HEK293细胞的总RNA中反转录并扩增出RPS3a基因,并将RPS3a亚克隆到穿梭质粒pAdTrack-CMV中,酶切及测序鉴定后,再将含RPS3a基因的重组穿梭质粒pAdTrack-CMV-RPS3a进行Pme I酶线性化处理,转化到含有骨架质粒的BJ5183感受态菌,进行同源重组。鉴定后,经Pac I线性化转染HEK293细胞,包装重组腺病毒。病毒感染NIH3T3细胞,Western blot 分析RPS3a蛋白的表达。 结果 证实pAdTrack-CMV-RPS3a及pAdEas-RPS3a质粒构建正确;Western blot检测病毒感染的NIH3T3细胞总蛋白,与pAd-GFP阴性对照组相比,RPS3a蛋白表达量显著提高。 结论 成功构建了能表达RPS3a基因的重组腺病毒载体,为进一步研究其生物学功能奠定基础。
2013, 31(5): 351-354.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.008
摘要:
目的 研究耳叶牛皮消(萝藦科)Cynanchum auriculatum Royle ex Wight(asclepiadaceae)块根的化学成分及其抗氧化活性。 方法 药材提取物分部萃取后采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析等进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。在H2O2刺激条件下,研究化合物对PC12细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的影响。 结果 从耳叶牛皮消中分离得到了5个苯乙酮类化合物,分别鉴定为cynandione A (I)、cynandione B (II)、cynandione C (III)、cynanchone A (IV)、cynantetrone (V)。H2O2能降低SOD、CAT和GSH-Px三种抗氧化酶活性,而耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物可抑制H2O2引起的氧化损伤。 结论 耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物具有抗氧化活性。
目的 研究耳叶牛皮消(萝藦科)Cynanchum auriculatum Royle ex Wight(asclepiadaceae)块根的化学成分及其抗氧化活性。 方法 药材提取物分部萃取后采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析等进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。在H2O2刺激条件下,研究化合物对PC12细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的影响。 结果 从耳叶牛皮消中分离得到了5个苯乙酮类化合物,分别鉴定为cynandione A (I)、cynandione B (II)、cynandione C (III)、cynanchone A (IV)、cynantetrone (V)。H2O2能降低SOD、CAT和GSH-Px三种抗氧化酶活性,而耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物可抑制H2O2引起的氧化损伤。 结论 耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物具有抗氧化活性。
2013, 31(5): 355-356.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.009
摘要:
目的 观察吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)治疗成人上气道咳嗽综合征的临床疗效。 方法 治疗组31例患者使用吸入布地奈德混悬液1 mg经面罩口鼻雾化吸入,每日2次,2周1疗程。对照组30例患者不使用激素。两组同时加入:口服氯雷他定10 mg,每日1次,吉诺通胶囊300 mg,每日3次,2周1疗程。两组用药连续2疗程。观察两组患者治疗前后症状变化。 结果 治疗组患者总体疗效的有效率为96.8%,明显优于对照组53.3%,统计学有差异(P<0.05)。 结论 布地奈德混悬液雾化吸入治疗上气道咳嗽综合征疗效明显,且起效时间和疗效均高于对照组。
目的 观察吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)治疗成人上气道咳嗽综合征的临床疗效。 方法 治疗组31例患者使用吸入布地奈德混悬液1 mg经面罩口鼻雾化吸入,每日2次,2周1疗程。对照组30例患者不使用激素。两组同时加入:口服氯雷他定10 mg,每日1次,吉诺通胶囊300 mg,每日3次,2周1疗程。两组用药连续2疗程。观察两组患者治疗前后症状变化。 结果 治疗组患者总体疗效的有效率为96.8%,明显优于对照组53.3%,统计学有差异(P<0.05)。 结论 布地奈德混悬液雾化吸入治疗上气道咳嗽综合征疗效明显,且起效时间和疗效均高于对照组。
2013, 31(5): 357-358,395.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.010
摘要:
目的 探讨生长激素联合促性腺激素治疗男性低促性腺激素性腺功能低下而引起青春期发育迟滞的临床应用价值。 方法 回顾性分析2010年6月~2012年5月我院门诊就诊男性青春期发育迟滞患者28例,年龄(15.25±1.11)岁,经明确诊断后予生长激素、卵泡刺激素、人绒毛膜促性腺激素联合治疗。比较治疗前后患者性激素水平、身高、睾丸体积等发育情况变化。 结果 28例患者治疗后均得到随访,3个月内随访未出现近期并发症。治疗前后患者身高和睾酮水平均有显著升高(P<0.05);睾丸体积、卵泡刺激素和黄体生成素水平有极显著升高(P<0.01)。 结论 生长激素、卵泡刺激素、人绒毛膜促性腺激素联合治疗方案对男性低促性腺激素性腺功能低下引起青春期发育迟滞有一定疗效,是临床可行的安全的治疗方案。
目的 探讨生长激素联合促性腺激素治疗男性低促性腺激素性腺功能低下而引起青春期发育迟滞的临床应用价值。 方法 回顾性分析2010年6月~2012年5月我院门诊就诊男性青春期发育迟滞患者28例,年龄(15.25±1.11)岁,经明确诊断后予生长激素、卵泡刺激素、人绒毛膜促性腺激素联合治疗。比较治疗前后患者性激素水平、身高、睾丸体积等发育情况变化。 结果 28例患者治疗后均得到随访,3个月内随访未出现近期并发症。治疗前后患者身高和睾酮水平均有显著升高(P<0.05);睾丸体积、卵泡刺激素和黄体生成素水平有极显著升高(P<0.01)。 结论 生长激素、卵泡刺激素、人绒毛膜促性腺激素联合治疗方案对男性低促性腺激素性腺功能低下引起青春期发育迟滞有一定疗效,是临床可行的安全的治疗方案。
2013, 31(5): 359-361,365.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.011
摘要:
目的 研究抗真菌药物布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。 方法 通过真菌活细胞[1-14C]乙酸钠掺入和离细胞液[2-14C]甲羟戊酸掺入实验,考察布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。 结果 布替萘芬能使真菌中麦角甾醇的合成减少,而增加角鲨烯的含量,两种方法测得布替萘芬对真菌细胞麦角甾醇生物合成的IC50分别为136.19 nmol/L和203.15 nmol/L。 结论 布替萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,核素掺入法能定量考察布替萘芬对角鲨烯环氧化酶的抑制活性,且效果优于薄层色谱扫描法。
目的 研究抗真菌药物布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。 方法 通过真菌活细胞[1-14C]乙酸钠掺入和离细胞液[2-14C]甲羟戊酸掺入实验,考察布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。 结果 布替萘芬能使真菌中麦角甾醇的合成减少,而增加角鲨烯的含量,两种方法测得布替萘芬对真菌细胞麦角甾醇生物合成的IC50分别为136.19 nmol/L和203.15 nmol/L。 结论 布替萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,核素掺入法能定量考察布替萘芬对角鲨烯环氧化酶的抑制活性,且效果优于薄层色谱扫描法。
2013, 31(5): 362-365.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.012
摘要:
目的 探讨葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。 方法 取大鼠80只,随机分为8组:空白对照组、模型组、原花青素组、大豆磷脂组、维生素C组、原花青素磷脂复合物低、中、高剂量组。每天灌胃1次,连续灌胃30 d。然后用50%乙醇给大鼠一次性灌胃,造成乙醇氧化损伤模型。通过测定大鼠体重,血清和肝组织中丙二醛含量、蛋白质羰基含量、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性及还原性谷胱甘肽含量的变化,观察葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。 结果 原花青素磷脂复合物各剂量组的大鼠体重与模型组及空白对照组比较,均无统计学差异(P>0.05)。原花青素磷脂复合物低剂量组大鼠血清和肝组织MDA含量明显低于模型组(P<0.05),血清和肝组织GSH-PX活性明显高于模型组(P<0.05)。与模型组比较,原花青素磷脂复合物中剂量组和高剂量组大鼠血清和肝组织中SOD、GSH-PX活性及GSH含量较模型组显著升高(P<0.05,P<0.01),MDA和蛋白质羰基含量明显降低(P<0.05,P<0.01)。 结论 葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物具有显著地抗氧化作用。
目的 探讨葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。 方法 取大鼠80只,随机分为8组:空白对照组、模型组、原花青素组、大豆磷脂组、维生素C组、原花青素磷脂复合物低、中、高剂量组。每天灌胃1次,连续灌胃30 d。然后用50%乙醇给大鼠一次性灌胃,造成乙醇氧化损伤模型。通过测定大鼠体重,血清和肝组织中丙二醛含量、蛋白质羰基含量、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性及还原性谷胱甘肽含量的变化,观察葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。 结果 原花青素磷脂复合物各剂量组的大鼠体重与模型组及空白对照组比较,均无统计学差异(P>0.05)。原花青素磷脂复合物低剂量组大鼠血清和肝组织MDA含量明显低于模型组(P<0.05),血清和肝组织GSH-PX活性明显高于模型组(P<0.05)。与模型组比较,原花青素磷脂复合物中剂量组和高剂量组大鼠血清和肝组织中SOD、GSH-PX活性及GSH含量较模型组显著升高(P<0.05,P<0.01),MDA和蛋白质羰基含量明显降低(P<0.05,P<0.01)。 结论 葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物具有显著地抗氧化作用。
2013, 31(5): 366-367,383.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.013
摘要:
目的 制备盐酸罗哌卡因温敏凝胶注射剂,并建立其含量测定方法。 方法 采用泊洛沙姆作为温敏材料,以冷法制备,利用反相高效液相色谱法测定其中药物的含量。 结果 温敏凝胶注射剂中辅料泊洛沙姆P407与P188的质量比为28:1,盐酸罗哌卡因含量为2%,相变温度为37℃。盐酸罗哌卡因在2.03~48.72 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 8),精密度和重复性良好,低、中、高浓度盐酸罗哌卡因的回收率分别为(99.58±0.20)%、(97.80±0.35)%、(103.60±0.63)%,n=3,3批样品中盐酸罗哌卡因的平均含量分别为标示量的(98.92±0.35)%、(99.18±0.38)%、(98.72±0.62)%,n=3。 结论 采用泊洛沙姆为基质制备的盐酸罗哌卡因温敏凝胶注射剂质量可控,是一种很有开发前景的新型止痛剂。
目的 制备盐酸罗哌卡因温敏凝胶注射剂,并建立其含量测定方法。 方法 采用泊洛沙姆作为温敏材料,以冷法制备,利用反相高效液相色谱法测定其中药物的含量。 结果 温敏凝胶注射剂中辅料泊洛沙姆P407与P188的质量比为28:1,盐酸罗哌卡因含量为2%,相变温度为37℃。盐酸罗哌卡因在2.03~48.72 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 8),精密度和重复性良好,低、中、高浓度盐酸罗哌卡因的回收率分别为(99.58±0.20)%、(97.80±0.35)%、(103.60±0.63)%,n=3,3批样品中盐酸罗哌卡因的平均含量分别为标示量的(98.92±0.35)%、(99.18±0.38)%、(98.72±0.62)%,n=3。 结论 采用泊洛沙姆为基质制备的盐酸罗哌卡因温敏凝胶注射剂质量可控,是一种很有开发前景的新型止痛剂。
2013, 31(5): 368-370.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.014
摘要:
目的 本文建立了比浊法测定多西环素效价的方法,为比浊法的进一步应用提供了依据。 方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,采用比浊法测定多西环素的含量,并对微生物比浊法、管碟法测定多西环素制剂的结果进行比较。 结果 多西环素的线性范围为1.0~3.3 u/ml( r=0.997 9),片剂平均回收率为99.84%,方法重复性良好(RSD为0.42%)。同时,多西环素制剂的比浊法和管碟法测定结果无显著性差异,可信限率均小于5%。 结论 比浊法具有简便、精确、快捷的特点,可以应用于该产品的质量控制。
目的 本文建立了比浊法测定多西环素效价的方法,为比浊法的进一步应用提供了依据。 方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,采用比浊法测定多西环素的含量,并对微生物比浊法、管碟法测定多西环素制剂的结果进行比较。 结果 多西环素的线性范围为1.0~3.3 u/ml( r=0.997 9),片剂平均回收率为99.84%,方法重复性良好(RSD为0.42%)。同时,多西环素制剂的比浊法和管碟法测定结果无显著性差异,可信限率均小于5%。 结论 比浊法具有简便、精确、快捷的特点,可以应用于该产品的质量控制。
2013, 31(5): 371-372,400.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.015
摘要:
目的 优选心舒颗粒中的醇溶性成分的提取工艺。 方法 以干膏得率、丹参酮ⅡA含量为评价指标,选用L9(34)正交表进行实验。考察提取时间、提取次数、乙醇浓度、乙醇用量对干膏得率和丹参酮ⅡA含量的影响,以多指标综合评分法确定最佳工艺。 结果 确定加生药材10倍量的90%乙醇,回流1.5 h,提取2次为最佳方案。 结论 最佳工艺基本稳定可行。
目的 优选心舒颗粒中的醇溶性成分的提取工艺。 方法 以干膏得率、丹参酮ⅡA含量为评价指标,选用L9(34)正交表进行实验。考察提取时间、提取次数、乙醇浓度、乙醇用量对干膏得率和丹参酮ⅡA含量的影响,以多指标综合评分法确定最佳工艺。 结果 确定加生药材10倍量的90%乙醇,回流1.5 h,提取2次为最佳方案。 结论 最佳工艺基本稳定可行。
2013, 31(5): 373-376.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016
摘要:
目的 设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。 方法 以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。 结果 合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。 结论 取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。
目的 设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。 方法 以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。 结果 合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。 结论 取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。
2013, 31(5): 377-379.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.017
摘要:
目的 探索2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺改进方法。 方法 以2-甲基-5-硝基苯甲酸为起始原料, 经酯化反应, 铁粉/醋酸还原, 重氮化水解反应, 甲基化反应等4步反应制得2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯。 结果 还原反应中, 用廉价的铁粉/醋酸替代文献采用的昂贵的钯碳/氢气还原体系, 收率达95%;甲基化反应中, 以碳酸钾替代文献中的NaH, 收率达89.1%, 新合成工艺的收率由文献收率的63.21%提高到76.33%。 结论 本方法提出了一条操作简便、条件温和、成本较低并适合放大制备的2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺路线。
目的 探索2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺改进方法。 方法 以2-甲基-5-硝基苯甲酸为起始原料, 经酯化反应, 铁粉/醋酸还原, 重氮化水解反应, 甲基化反应等4步反应制得2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯。 结果 还原反应中, 用廉价的铁粉/醋酸替代文献采用的昂贵的钯碳/氢气还原体系, 收率达95%;甲基化反应中, 以碳酸钾替代文献中的NaH, 收率达89.1%, 新合成工艺的收率由文献收率的63.21%提高到76.33%。 结论 本方法提出了一条操作简便、条件温和、成本较低并适合放大制备的2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺路线。
2013, 31(5): 380-383.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.018
摘要:
目的 建立同时测定二维亚铁颗粒中维生素C和维生素B1含量的HPLC方法。 方法 采用Insteril ODS-3色谱柱,流动相为0.03 mol/L磷酸氢二铵溶液(加入0.01%庚烷磺酸钠,用磷酸调节pH至3.0)-甲醇,梯度洗脱,检测波长为244 nm,流速为0.6~1.0 ml/min,柱温30℃。 结果 维生素C与维生素B1分别在0.501~6.011 μg(r=1.000 0)与 0.038~0.456 μg(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99. 51%与99.20%,RSD分别为0.55%与0.49%(n=9)。 结论 本法简便、结果准确可靠,可用于二维亚铁颗粒中维生素C和维生素B1的质量控制。
目的 建立同时测定二维亚铁颗粒中维生素C和维生素B1含量的HPLC方法。 方法 采用Insteril ODS-3色谱柱,流动相为0.03 mol/L磷酸氢二铵溶液(加入0.01%庚烷磺酸钠,用磷酸调节pH至3.0)-甲醇,梯度洗脱,检测波长为244 nm,流速为0.6~1.0 ml/min,柱温30℃。 结果 维生素C与维生素B1分别在0.501~6.011 μg(r=1.000 0)与 0.038~0.456 μg(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99. 51%与99.20%,RSD分别为0.55%与0.49%(n=9)。 结论 本法简便、结果准确可靠,可用于二维亚铁颗粒中维生素C和维生素B1的质量控制。
2013, 31(5): 384-385,392.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.019
摘要:
目的 建立高效液相-蒸发光散色器法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量。 方法 采用依利特Hypersil ODS C18柱(4.6 mmá250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(v/v=3:8),流速为0.6 ml/min。 结果 积雪草苷在23.2~580.0 μg/ml范围内呈良好的线性关系,r=0.999 6;日内和日间精密度分别为2.1%和3.6%;药材的加样回收率为95.2% (RSD=3.2%,n=6),配方颗粒的加样回收率为104.6% (RSD=1.0%,n=6);5个产地的药材中积雪草苷的含量分别为0.33%、0.52%、0.22%、0.28%和0.39%,5个批号的配方颗粒中积雪草苷的含量分别为0.40%、0.44%、0.39%、0.44%和0.42%。 结论 该分析方法简便,结果准确,适用于积雪草药材及配方颗粒剂的质量控制。
目的 建立高效液相-蒸发光散色器法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量。 方法 采用依利特Hypersil ODS C18柱(4.6 mmá250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(v/v=3:8),流速为0.6 ml/min。 结果 积雪草苷在23.2~580.0 μg/ml范围内呈良好的线性关系,r=0.999 6;日内和日间精密度分别为2.1%和3.6%;药材的加样回收率为95.2% (RSD=3.2%,n=6),配方颗粒的加样回收率为104.6% (RSD=1.0%,n=6);5个产地的药材中积雪草苷的含量分别为0.33%、0.52%、0.22%、0.28%和0.39%,5个批号的配方颗粒中积雪草苷的含量分别为0.40%、0.44%、0.39%、0.44%和0.42%。 结论 该分析方法简便,结果准确,适用于积雪草药材及配方颗粒剂的质量控制。
2013, 31(5): 386-387.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.020
摘要:
目的 建立HPLC法测定养血安神丸中2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量。 方法 用Waters C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相:乙腈-水(20:80),流速:1.00 ml/min,检测波长:320 nm。 结果 2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.086 7~1.083 5 μg范围内与峰面积线性关系好,r=0.999 8,平均回收率为99.2%,RSD为1.1%(n=9)。 结论 本法测定简便,结果准确,灵敏度高,重复性好,可用于养血安神丸的质量控制。
目的 建立HPLC法测定养血安神丸中2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量。 方法 用Waters C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相:乙腈-水(20:80),流速:1.00 ml/min,检测波长:320 nm。 结果 2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.086 7~1.083 5 μg范围内与峰面积线性关系好,r=0.999 8,平均回收率为99.2%,RSD为1.1%(n=9)。 结论 本法测定简便,结果准确,灵敏度高,重复性好,可用于养血安神丸的质量控制。
2013, 31(5): 388-389.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.021
摘要:
目的 探讨合资、国产恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的有效性及经济性。 方法 回顾性分析本院专家门诊2009年10月~2010年10月治疗的慢性乙型肝炎患者65例, A组33例,给予合资恩替卡韦,0.5 mg,口服1次/d;B组32例,给予国产恩替卡韦,0.5 mg,口服1次/d。治疗48周观察疗效,并采用最小成本法分析。 结果 在ALT复常率、HBV-DNA转阴率和HBeAg血清转换率等效果方面,两组差异无显著性意义(P＞0.05),A组成本为12 028.8元;B组成本为7 996.8元。 结论 国产恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的最小成本优于合资恩替卡韦。
目的 探讨合资、国产恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的有效性及经济性。 方法 回顾性分析本院专家门诊2009年10月~2010年10月治疗的慢性乙型肝炎患者65例, A组33例,给予合资恩替卡韦,0.5 mg,口服1次/d;B组32例,给予国产恩替卡韦,0.5 mg,口服1次/d。治疗48周观察疗效,并采用最小成本法分析。 结果 在ALT复常率、HBV-DNA转阴率和HBeAg血清转换率等效果方面,两组差异无显著性意义(P＞0.05),A组成本为12 028.8元;B组成本为7 996.8元。 结论 国产恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的最小成本优于合资恩替卡韦。
2013, 31(5): 390-392.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.022
摘要:
目的 总结我院实施门诊退药干预的经验和教训。 方法 对我院 2011年和2012年门诊退药处方的退药原因和实施干预后的效果进行回顾性分析。 结果 自2012年实施退药干预后,门诊退药率由1.86‰降至0.7‰,干预效果显著。 结论 严格退药程序,积极退药反馈,加强门诊药师与退药患者沟通,是降低门诊退药率的有效措施。
目的 总结我院实施门诊退药干预的经验和教训。 方法 对我院 2011年和2012年门诊退药处方的退药原因和实施干预后的效果进行回顾性分析。 结果 自2012年实施退药干预后,门诊退药率由1.86‰降至0.7‰,干预效果显著。 结论 严格退药程序,积极退药反馈,加强门诊药师与退药患者沟通,是降低门诊退药率的有效措施。
2013, 31(5): 393-395.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.03.023
摘要:
目的 通过门急诊处方书写及不合理用药情况的点评与分析,以提高处方质量,促进合理用药。 方法 2011年7月~2012年6月每月随机抽取1天门急诊处方,共14 872张,根据处方管理办法及有关文献,对处方进行审查分析。 结果 不合理处方545张,占抽查处方的3.7%,存在的问题主要有书写不规范和用药不适宜,分别占不合理处方的60.2%和39.8%。 结论 我院门急诊处方质量基本合格,但仍存在一些问题,应该进一步贯彻落实处方管理办法,提高处方质量,促进合理用药。
目的 通过门急诊处方书写及不合理用药情况的点评与分析,以提高处方质量,促进合理用药。 方法 2011年7月~2012年6月每月随机抽取1天门急诊处方,共14 872张,根据处方管理办法及有关文献,对处方进行审查分析。 结果 不合理处方545张,占抽查处方的3.7%,存在的问题主要有书写不规范和用药不适宜,分别占不合理处方的60.2%和39.8%。 结论 我院门急诊处方质量基本合格,但仍存在一些问题,应该进一步贯彻落实处方管理办法,提高处方质量,促进合理用药。
2013, 31(5): 396-397.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.024
摘要:
目的 提高合同战术演习的药品保障能力,防止出现积压过期。 方法 综合分析近几年来合同战术演习的药品保障情况,按照年度任务规模搜集相关信息,科学合理地制定药品筹措计划。 结果与结论 在制定合同战术演习的药品筹措计划时,要按照种类齐、品种精、数量适宜、以口服剂型为主,急救药品宜多宜全的原则制定,高质量地完成合同战术演习的药品保障任务。
目的 提高合同战术演习的药品保障能力,防止出现积压过期。 方法 综合分析近几年来合同战术演习的药品保障情况,按照年度任务规模搜集相关信息,科学合理地制定药品筹措计划。 结果与结论 在制定合同战术演习的药品筹措计划时,要按照种类齐、品种精、数量适宜、以口服剂型为主,急救药品宜多宜全的原则制定,高质量地完成合同战术演习的药品保障任务。
2013, 31(5): 398-400.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.025
摘要:
目的 建立药学专业有机化学教学策略,提高学生的实践能力和创新精神,探讨如何更好地适应药学现代化的教育发展目标。 方法 采用学生调查问卷、文献调研和实验研究等方法。 结果 设置了针对药学专业的有机化学课程教学和实验课,采用了开放教学的形式,建立了研究性教学的平台。 结论 药学本科的有机化学课程和实验教学需要:①结合药学类专业特点,合理调整教学模式;②选择合适的授课内容,多种教学方法灵活使用,激发学生学习兴趣;③结合具体临床使用药物来设计有机化学实验;④引入开放式教学,鼓励学生课外拓展知识面。
目的 建立药学专业有机化学教学策略,提高学生的实践能力和创新精神,探讨如何更好地适应药学现代化的教育发展目标。 方法 采用学生调查问卷、文献调研和实验研究等方法。 结果 设置了针对药学专业的有机化学课程教学和实验课,采用了开放教学的形式,建立了研究性教学的平台。 结论 药学本科的有机化学课程和实验教学需要:①结合药学类专业特点,合理调整教学模式;②选择合适的授课内容,多种教学方法灵活使用,激发学生学习兴趣;③结合具体临床使用药物来设计有机化学实验;④引入开放式教学,鼓励学生课外拓展知识面。
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