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含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

张治强,  付奔,  王保刚,  张超,  廖万清,  潘炜华,  郭忠武

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张治强, 付奔, 王保刚, 张超, 廖万清, 潘炜华, 郭忠武. 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
引用本文: 张治强, 付奔, 王保刚, 张超, 廖万清, 潘炜华, 郭忠武. 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
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ZHANG Zhiqiang, FU Ben, WANG Baogang, ZHANG Chao, LIAO Wanqing, PAN Weihua, GUO Zhongwu. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives containing sulfur atoms[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
Citation: ZHANG Zhiqiang, FU Ben, WANG Baogang, ZHANG Chao, LIAO Wanqing, PAN Weihua, GUO Zhongwu. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives containing sulfur atoms[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
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含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
  • 1.

    第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

  • 2.

    第二军医大学附属长征医院皮肤科, 上海 200003

基金项目: 国家自然科学基金（20972188），上海科委重点攻关课题（09dZ1976700，10dZ2220100）

Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives containing sulfur atoms

  • 1.

    Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 2.

    Department of Dermatology, Changzheng Hospital Affiliated to Second Military Medical University, Shanghai 200003, China

  • 摘要: 目的 设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物，其结构通过1H NMR和MS确证，并选择8种真菌为实验菌株，对其体外抗真菌活性进行测试。 结果 所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性，尤其对白色念珠菌活性较好，化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml，是伊曲康唑的64倍。 结论 引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大；二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。
    Abstract: Objective To design and synthesis novel triazole antifungal derivatives with dithiocarbamates side chain and study the antifungal activities. Methods Nine title compounds were synthesized and characterized by 1H NMR, MS spectra. The in vitro antifungal activities of all the compounds were evaluated against eight human pathogenic fungi. Results The title compounds exhibited strong antifungal activities. Some compounds showed excellent activities against Candida albicans with the MIC80 values less than 0.125 g/ml, 6d was 64 times higher than that of Itraconazole. Conclusion The introduction of the propyl, sulphur and benzyl moiety to the side chain could affect the antifungal activities.
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    [7] 杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯.  瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
    [8] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
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出版历程
  • 收稿日期:  2016-01-07
  • 修回日期:  2016-03-17

含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
  • 1. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
  • 2. 第二军医大学附属长征医院皮肤科, 上海 200003
    • 基金项目:  国家自然科学基金（20972188），上海科委重点攻关课题（09dZ1976700，10dZ2220100）
  • 收稿日期: 2016-01-07
  • 修回日期: 2016-03-17

摘要: 目的 设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物，其结构通过1H NMR和MS确证，并选择8种真菌为实验菌株，对其体外抗真菌活性进行测试。 结果 所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性，尤其对白色念珠菌活性较好，化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml，是伊曲康唑的64倍。 结论 引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大；二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。

English Abstract

张治强, 付奔, 王保刚, 张超, 廖万清, 潘炜华, 郭忠武. 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
引用本文: 张治强, 付奔, 王保刚, 张超, 廖万清, 潘炜华, 郭忠武. 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
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ZHANG Zhiqiang, FU Ben, WANG Baogang, ZHANG Chao, LIAO Wanqing, PAN Weihua, GUO Zhongwu. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives containing sulfur atoms[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
Citation: ZHANG Zhiqiang, FU Ben, WANG Baogang, ZHANG Chao, LIAO Wanqing, PAN Weihua, GUO Zhongwu. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives containing sulfur atoms[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
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