2016年 第34卷 第4期
2016, 34(4): 289-291,296.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.001
摘要:
二至丸由女贞子和墨旱莲两味中药组成，这两味药及其组方均有不同程度的保肝作用。二至丸中含有多种保肝有效成分，主要有三萜类、环烯醚萜类、苯乙醇-苷类、香豆素醚类等，它们能对抗多种化学性肝损伤、抗缺血再灌注性肝损伤以及抗肝纤维化等，其保肝作用机制包括抗氧化应激、抗炎、抑制肝星状细胞增殖和活化、促进肝星状细胞凋亡以及影响肝细胞代谢过程等。总结二至丸及其组成药味女贞子和墨旱莲的保肝作用，探讨其保肝作用机制，以期为进一步研究二至丸药效物质基础提供参考。
二至丸由女贞子和墨旱莲两味中药组成，这两味药及其组方均有不同程度的保肝作用。二至丸中含有多种保肝有效成分，主要有三萜类、环烯醚萜类、苯乙醇-苷类、香豆素醚类等，它们能对抗多种化学性肝损伤、抗缺血再灌注性肝损伤以及抗肝纤维化等，其保肝作用机制包括抗氧化应激、抗炎、抑制肝星状细胞增殖和活化、促进肝星状细胞凋亡以及影响肝细胞代谢过程等。总结二至丸及其组成药味女贞子和墨旱莲的保肝作用，探讨其保肝作用机制，以期为进一步研究二至丸药效物质基础提供参考。
2016, 34(4): 292-296.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.002
摘要:
孤儿核受体NR4A1是尚未发现特异性配体的转录因子之一，属于NR4A亚家族。早期研究发现，NR4A1可通过改变基因表达、翻译后修饰以及辅调蛋白间相互作用，调控细胞的增殖、凋亡、分化和应激反应。近年来研究发现其在动脉粥样硬化损伤部位表达异常，被认为是血管细胞功能紊乱过程中的关键调节基因。通过调控NR4A1基因的表达，可对平滑肌细胞的增殖和内皮细胞的激活产生重要影响，同时能够减少炎症反应、减少泡沫细胞的形成以及脂质沉积，抑制血管重塑，预防和阻止动脉粥样硬化的发生与发展。这些研究显示NR4A1可能成为研发预防和治疗动脉粥样硬化药物的新靶点。
孤儿核受体NR4A1是尚未发现特异性配体的转录因子之一，属于NR4A亚家族。早期研究发现，NR4A1可通过改变基因表达、翻译后修饰以及辅调蛋白间相互作用，调控细胞的增殖、凋亡、分化和应激反应。近年来研究发现其在动脉粥样硬化损伤部位表达异常，被认为是血管细胞功能紊乱过程中的关键调节基因。通过调控NR4A1基因的表达，可对平滑肌细胞的增殖和内皮细胞的激活产生重要影响，同时能够减少炎症反应、减少泡沫细胞的形成以及脂质沉积，抑制血管重塑，预防和阻止动脉粥样硬化的发生与发展。这些研究显示NR4A1可能成为研发预防和治疗动脉粥样硬化药物的新靶点。
2016, 34(4): 297-300,376.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.003
摘要:
脑出血是指脑实质内血管破裂引起的出血，是脑卒中的一种类型，占全部卒中的10%～15%。脑出血的发病率和病死率都非常高，而且目前对于它的发病机制尚不完全清楚。因此，根据目前的临床循证医学依据，还没有明确有效的医疗手段可以改善患者的生存率和预后。作为基础研究的重要工具，脑出血动物模型的发展和应用，有力地促进了对脑出血的病理生理过程的了解，改善了对脑出血导致的脑损伤的分子机制的认识。此外，在脑出血动物模型上的研究促成了多个潜在治疗策略的提出，比如抑制凝血酶活性、减少脑出血导致的炎症损伤等。另外，近期干细胞领域的研究工作提示，细胞移植治疗在脑出血治疗中可能将具有很好的前景。笔者对脑出血动物模型的发展和应用，以及脑出血治疗策略的进展情况做一综述。
脑出血是指脑实质内血管破裂引起的出血，是脑卒中的一种类型，占全部卒中的10%～15%。脑出血的发病率和病死率都非常高，而且目前对于它的发病机制尚不完全清楚。因此，根据目前的临床循证医学依据，还没有明确有效的医疗手段可以改善患者的生存率和预后。作为基础研究的重要工具，脑出血动物模型的发展和应用，有力地促进了对脑出血的病理生理过程的了解，改善了对脑出血导致的脑损伤的分子机制的认识。此外，在脑出血动物模型上的研究促成了多个潜在治疗策略的提出，比如抑制凝血酶活性、减少脑出血导致的炎症损伤等。另外，近期干细胞领域的研究工作提示，细胞移植治疗在脑出血治疗中可能将具有很好的前景。笔者对脑出血动物模型的发展和应用，以及脑出血治疗策略的进展情况做一综述。
2016, 34(4): 301-304,333.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.004
摘要:
生物标志物检测使得许多晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者获益。近年来，针对表皮生长因子受体（EGFR）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变呈阳性的NSCLC患者，以吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）和以克唑替尼为代表的ALK-TKI取得了卓越的疗效。但是，大多数第一代EGFR-TKI和ALK-TKI的疗效因为不可避免的继发性耐药而被减弱。目前，第三代EGFR-TKI正是基于第二代EGFR-TKI的耐药机制研发而成。除此之外，还有许多针对其他突变位点的晚期NSCLC维持治疗的靶向抑制剂。遗憾的是，针对突变比例最大的K-RAS突变，尚无疗效确切的靶向药物。因此，基于肿瘤驱动基因突变机制的探索和靶向药物的开发是目前NSCLC的研究热点。
生物标志物检测使得许多晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者获益。近年来，针对表皮生长因子受体（EGFR）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变呈阳性的NSCLC患者，以吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）和以克唑替尼为代表的ALK-TKI取得了卓越的疗效。但是，大多数第一代EGFR-TKI和ALK-TKI的疗效因为不可避免的继发性耐药而被减弱。目前，第三代EGFR-TKI正是基于第二代EGFR-TKI的耐药机制研发而成。除此之外，还有许多针对其他突变位点的晚期NSCLC维持治疗的靶向抑制剂。遗憾的是，针对突变比例最大的K-RAS突变，尚无疗效确切的靶向药物。因此，基于肿瘤驱动基因突变机制的探索和靶向药物的开发是目前NSCLC的研究热点。
2016, 34(4): 305-308,321.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.005
摘要:
介绍国内外预防腹腔术后粘连的产品及技术手段，对其给药方法、药效学评价、安全性评价及粘连发生的机制等进行综述，为术后抗粘连产品的研究与开发提供理论依据和研究思路。
介绍国内外预防腹腔术后粘连的产品及技术手段，对其给药方法、药效学评价、安全性评价及粘连发生的机制等进行综述，为术后抗粘连产品的研究与开发提供理论依据和研究思路。
2016, 34(4): 309-312.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.006
摘要:
神经病理性疼痛（NPP）是由一系列感染和神经损伤事件引起的慢性疼痛，其发病率高、病因复杂，严重影响患者的生活质量。尽管临床试验逐渐增多，但NPP的治疗仍存在不足。合理使用不同作用机制和持续时间的药物，是当前治疗NPP的研究热点。针对近年来NPP的药物治疗进展做一总结，为该病的治疗提供依据。
神经病理性疼痛（NPP）是由一系列感染和神经损伤事件引起的慢性疼痛，其发病率高、病因复杂，严重影响患者的生活质量。尽管临床试验逐渐增多，但NPP的治疗仍存在不足。合理使用不同作用机制和持续时间的药物，是当前治疗NPP的研究热点。针对近年来NPP的药物治疗进展做一总结，为该病的治疗提供依据。
2016, 34(4): 313-317,353.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.007
摘要:
目的 采用HPLC法测定不同人参样品中9种人参皂苷（Rc、Rb1、Rb2、Re、Rd、Rg1、Rg2、Rg3和Rh2）的含量。 方法 色谱条件：Zorbax SB C18柱（4.6 mm×250 mm，5μm），保护柱Extend-C18柱（4.6 mm×12.5 mm，5μm）；以乙腈-水为流动相，梯度洗脱；流速：1.0 ml/min；检测波长：203 nm；柱温：35℃。 结果 9种人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rc、Rg2、Rh2、Rg3、Rb2和Rd在120 min内基线分离。方法学表明其线性关系良好，精密度、稳定性和重复性RSD均小于2.0%，加样回收率在98.3%～102%之间。测得人参叶和人参须根中的总皂苷含量最高，分别为48.9、23.6 mg/g；人参毛状根中的总皂苷与人参主根和人参果的总皂苷含量差别不大，为7.47 mg/g。 结论 该法准确性高，操作简便、快速，重复性好，精密度高，可用于不同人参样品中9种人参皂苷的含量测定。
目的 采用HPLC法测定不同人参样品中9种人参皂苷（Rc、Rb1、Rb2、Re、Rd、Rg1、Rg2、Rg3和Rh2）的含量。 方法 色谱条件：Zorbax SB C18柱（4.6 mm×250 mm，5μm），保护柱Extend-C18柱（4.6 mm×12.5 mm，5μm）；以乙腈-水为流动相，梯度洗脱；流速：1.0 ml/min；检测波长：203 nm；柱温：35℃。 结果 9种人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rc、Rg2、Rh2、Rg3、Rb2和Rd在120 min内基线分离。方法学表明其线性关系良好，精密度、稳定性和重复性RSD均小于2.0%，加样回收率在98.3%～102%之间。测得人参叶和人参须根中的总皂苷含量最高，分别为48.9、23.6 mg/g；人参毛状根中的总皂苷与人参主根和人参果的总皂苷含量差别不大，为7.47 mg/g。 结论 该法准确性高，操作简便、快速，重复性好，精密度高，可用于不同人参样品中9种人参皂苷的含量测定。
2016, 34(4): 318-319,371.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.008
摘要:
目的 探讨刺五加苷E对对氯苯丙氨酸（PCPA）造模小鼠学习记忆行为以及对海马内单胺类神经递质5-羟色胺（5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）、多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）的影响。 方法 Balb/c小鼠随机分为空白组，模型组，阳性药组，刺五加苷E（ELE）高、中、低剂量组。以PCPA腹腔注射建立小鼠损伤模型，给药14 d后Morris水迷宫实验测试小鼠的学习记忆能力，Elisa试剂盒测定小鼠海马组织中5-HT、5-HIAA、DA、NA的含量。 结果 行为学结果显示，模型组小鼠穿越平台次数较空白组明显降低（P<0.01），ELE高、中剂量组可明显增加小鼠穿越平台次数（P<0.01），模型组小鼠5-HT、5-HIAA较空白组显著降低（P<0.01），NA也显著降低（P<0.05）。ELE各剂量组5-HT、5-HIAA含量较模型组显著升高（P<0.01或P<0.05），ELE高、中剂量可明显改善DA、NA的含量，且与模型组相比，差异显著（P<0.01或P<0.05）。 结论 ELE提高PCPA造模小鼠学习记忆能力可能与其改善海马组织中5-HT、5-HIAA、DA和NA的含量有关。
目的 探讨刺五加苷E对对氯苯丙氨酸（PCPA）造模小鼠学习记忆行为以及对海马内单胺类神经递质5-羟色胺（5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）、多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）的影响。 方法 Balb/c小鼠随机分为空白组，模型组，阳性药组，刺五加苷E（ELE）高、中、低剂量组。以PCPA腹腔注射建立小鼠损伤模型，给药14 d后Morris水迷宫实验测试小鼠的学习记忆能力，Elisa试剂盒测定小鼠海马组织中5-HT、5-HIAA、DA、NA的含量。 结果 行为学结果显示，模型组小鼠穿越平台次数较空白组明显降低（P<0.01），ELE高、中剂量组可明显增加小鼠穿越平台次数（P<0.01），模型组小鼠5-HT、5-HIAA较空白组显著降低（P<0.01），NA也显著降低（P<0.05）。ELE各剂量组5-HT、5-HIAA含量较模型组显著升高（P<0.01或P<0.05），ELE高、中剂量可明显改善DA、NA的含量，且与模型组相比，差异显著（P<0.01或P<0.05）。 结论 ELE提高PCPA造模小鼠学习记忆能力可能与其改善海马组织中5-HT、5-HIAA、DA和NA的含量有关。
2016, 34(4): 320-323,342.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
摘要:
目的 制备索拉非尼（sorafenib，SFN）/介孔硅的固体分散体，并进行体内外性质研究。 方法 利用溶剂挥发法制备固体分散体，以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例；采用差示扫描量热法（DSC）和粉末X射线衍射（XRD）技术，考察药物存在状态及物理稳定性；通过电镜观察样品形貌；以大鼠为实验动物，以自制SFN粉末为对照，对固体分散体进行体内药动学研究。 结果 原料药为结晶态，溶出度<10%；随着介孔硅的比例增大，固体分散体的溶出度增加，当SFN与介孔硅的比例为1：5时，SFN以非晶态存在，溶出度>90%，在6个月的加速实验中，药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1.8倍，相对生物利用度为175%。 结论 SFN/介孔硅固体分散体物理稳定性良好，能提高SFN的溶出度，改善其口服吸收效果。
目的 制备索拉非尼（sorafenib，SFN）/介孔硅的固体分散体，并进行体内外性质研究。 方法 利用溶剂挥发法制备固体分散体，以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例；采用差示扫描量热法（DSC）和粉末X射线衍射（XRD）技术，考察药物存在状态及物理稳定性；通过电镜观察样品形貌；以大鼠为实验动物，以自制SFN粉末为对照，对固体分散体进行体内药动学研究。 结果 原料药为结晶态，溶出度<10%；随着介孔硅的比例增大，固体分散体的溶出度增加，当SFN与介孔硅的比例为1：5时，SFN以非晶态存在，溶出度>90%，在6个月的加速实验中，药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1.8倍，相对生物利用度为175%。 结论 SFN/介孔硅固体分散体物理稳定性良好，能提高SFN的溶出度，改善其口服吸收效果。
2016, 34(4): 324-326,347.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.010
摘要:
目的 考察吲哚美辛乳剂的皮肤刺激性和皮肤过敏性，为临床安全用药提供依据。 方法 采用新西兰白兔进行皮肤刺激性实验，分为完整皮肤组和破损皮肤组，每组8只。采用同体左、右侧自身对比法，左侧给予吲哚美辛乳剂0.5 g，右侧给予等量空白乳剂，连续给药14 d。实验期间观察皮肤刺激反应，每组6只于末次给药后72 h处死，取皮肤做组织病理检查，剩余2只于末次给药后14 d取皮肤做病理检查。采用豚鼠进行皮肤过敏实验，于第0、7、14天给予吲哚美辛0.5 g局部诱导，第28天在未给药豚鼠的肋腹部皮肤给予吲哚美辛0.4 g以局部激发。 结果 吲哚美辛乳剂对兔正常皮肤和破损皮肤均有轻微刺激性，但停药后可恢复，对豚鼠皮肤无过敏反应。 结论 吲哚美辛乳剂在临床上不宜长期使用，需重点观察皮肤刺激性。
目的 考察吲哚美辛乳剂的皮肤刺激性和皮肤过敏性，为临床安全用药提供依据。 方法 采用新西兰白兔进行皮肤刺激性实验，分为完整皮肤组和破损皮肤组，每组8只。采用同体左、右侧自身对比法，左侧给予吲哚美辛乳剂0.5 g，右侧给予等量空白乳剂，连续给药14 d。实验期间观察皮肤刺激反应，每组6只于末次给药后72 h处死，取皮肤做组织病理检查，剩余2只于末次给药后14 d取皮肤做病理检查。采用豚鼠进行皮肤过敏实验，于第0、7、14天给予吲哚美辛0.5 g局部诱导，第28天在未给药豚鼠的肋腹部皮肤给予吲哚美辛0.4 g以局部激发。 结果 吲哚美辛乳剂对兔正常皮肤和破损皮肤均有轻微刺激性，但停药后可恢复，对豚鼠皮肤无过敏反应。 结论 吲哚美辛乳剂在临床上不宜长期使用，需重点观察皮肤刺激性。
2016, 34(4): 327-329.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.011
摘要:
目的 评价狗牙花总生物碱的身体依赖性潜力。 方法 采用小鼠催促戒断和大鼠自然戒断模型对狗牙花总生物碱进行身体依赖性实验。 结果 在小鼠催促实验中，给予狗牙花总生物碱低剂量（140 mg/kg）、高剂量（430 mg/kg），连续注射7 d，而后经纳洛酮激发，实验小鼠未出现明显的戒断症状、跳跃次数增加和体重下降现象。在大鼠自然戒断实验中，给予狗牙花总生物碱低剂量（210 mg/kg）、高剂量（775 mg/kg），连续注射30 d，停药后未见大鼠出现戒断反应和体重下降现象。 结论 狗牙花总生物碱无身体依赖性。
目的 评价狗牙花总生物碱的身体依赖性潜力。 方法 采用小鼠催促戒断和大鼠自然戒断模型对狗牙花总生物碱进行身体依赖性实验。 结果 在小鼠催促实验中，给予狗牙花总生物碱低剂量（140 mg/kg）、高剂量（430 mg/kg），连续注射7 d，而后经纳洛酮激发，实验小鼠未出现明显的戒断症状、跳跃次数增加和体重下降现象。在大鼠自然戒断实验中，给予狗牙花总生物碱低剂量（210 mg/kg）、高剂量（775 mg/kg），连续注射30 d，停药后未见大鼠出现戒断反应和体重下降现象。 结论 狗牙花总生物碱无身体依赖性。
2016, 34(4): 330-333.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.012
摘要:
目的 研究紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺，考察其体外累积释药量。 方法 以自微乳与基质的比例、滴距、滴制温度、滴速为考察因素，采用正交试验法，以丸重差异、硬度、圆整度为指标，优选紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺，并进行体外累积释药的测定。 结果 优选的紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺：自微乳与基质配比为1：3，滴距15 cm，滴制温度80℃，滴速30滴/min。 结论 优选的工艺稳定、可行，制备的紫杉醇自微乳滴丸溶出度高。
目的 研究紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺，考察其体外累积释药量。 方法 以自微乳与基质的比例、滴距、滴制温度、滴速为考察因素，采用正交试验法，以丸重差异、硬度、圆整度为指标，优选紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺，并进行体外累积释药的测定。 结果 优选的紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺：自微乳与基质配比为1：3，滴距15 cm，滴制温度80℃，滴速30滴/min。 结论 优选的工艺稳定、可行，制备的紫杉醇自微乳滴丸溶出度高。
2016, 34(4): 334-337.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
摘要:
目的 设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物，其结构通过1H NMR和MS确证，并选择8种真菌为实验菌株，对其体外抗真菌活性进行测试。 结果 所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性，尤其对白色念珠菌活性较好，化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml，是伊曲康唑的64倍。 结论 引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大；二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。
目的 设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物，其结构通过1H NMR和MS确证，并选择8种真菌为实验菌株，对其体外抗真菌活性进行测试。 结果 所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性，尤其对白色念珠菌活性较好，化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml，是伊曲康唑的64倍。 结论 引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大；二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。
2016, 34(4): 338-342.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.014
摘要:
目的 建立新脑灵颗粒的质量标准。 方法 采用薄层色谱（TLC）法对该处方中的延胡索、白芷、厚朴、甘草、当归、川芎、五味子和菊花进行鉴别；采用高效液相色谱（HPLC）法测定丹酚酸B的含量，色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6 mm×250 mm，5μm）；流动相：0.5%甲酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱（0～5 min，24%B；5～6 min，24%～19%B；6～25 min，19%～20% B）；流速：1.0 ml/min；柱温：25℃；检测波长：286 nm；进样量：10μl。 结果 TLC图中特征斑点清晰，专属性强。丹酚酸B在20～1280μg/ml范围内线性关系良好，其回归方程为Y=13.304X-117.50（r=0.9999，n=7），平均回收率96.17%（RSD=1.10%）。 结论 该方法简便可行、准确可靠、重复性好，可用于新脑灵颗粒的质量控制。
目的 建立新脑灵颗粒的质量标准。 方法 采用薄层色谱（TLC）法对该处方中的延胡索、白芷、厚朴、甘草、当归、川芎、五味子和菊花进行鉴别；采用高效液相色谱（HPLC）法测定丹酚酸B的含量，色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6 mm×250 mm，5μm）；流动相：0.5%甲酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱（0～5 min，24%B；5～6 min，24%～19%B；6～25 min，19%～20% B）；流速：1.0 ml/min；柱温：25℃；检测波长：286 nm；进样量：10μl。 结果 TLC图中特征斑点清晰，专属性强。丹酚酸B在20～1280μg/ml范围内线性关系良好，其回归方程为Y=13.304X-117.50（r=0.9999，n=7），平均回收率96.17%（RSD=1.10%）。 结论 该方法简便可行、准确可靠、重复性好，可用于新脑灵颗粒的质量控制。
2016, 34(4): 343-347.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.015
摘要:
目的 完善米诺生发搽剂的质量标准，以保证产品质量。 方法 采用薄层色谱法、紫外-可见光谱法分别对制剂中的当归、赤芍、白鲜皮及米诺地尔进行定性鉴别；采用一阶导数光谱法对制剂中的米诺地尔进行含量测定。 结果 薄层色谱斑点清晰，在与对照品或对照药材相应的位置上显相同颜色的斑点，阴性对照无干扰；紫外-可见光谱鉴别中，米诺地尔在（230±3）、（262±3）、（286±3）nm波长处有最大吸收峰；一阶导数光谱法含量测定中，米诺地尔在6.2～18.6μg/ml（r=0.9997）范围内线性关系良好；平均回收率为99.4%，RSD为0.22%。 结论 本方法操作简便，准确度高，重复性好，能全面、有效地控制该制剂的质量。
目的 完善米诺生发搽剂的质量标准，以保证产品质量。 方法 采用薄层色谱法、紫外-可见光谱法分别对制剂中的当归、赤芍、白鲜皮及米诺地尔进行定性鉴别；采用一阶导数光谱法对制剂中的米诺地尔进行含量测定。 结果 薄层色谱斑点清晰，在与对照品或对照药材相应的位置上显相同颜色的斑点，阴性对照无干扰；紫外-可见光谱鉴别中，米诺地尔在（230±3）、（262±3）、（286±3）nm波长处有最大吸收峰；一阶导数光谱法含量测定中，米诺地尔在6.2～18.6μg/ml（r=0.9997）范围内线性关系良好；平均回收率为99.4%，RSD为0.22%。 结论 本方法操作简便，准确度高，重复性好，能全面、有效地控制该制剂的质量。
2016, 34(4): 348-350,356.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.016
摘要:
目的 研究中药复方痰热清和单成分喜炎平注射液的雾化吸入对大鼠肺部的刺激性。 方法 每种药物分为高、低浓度2个实验组，对照组灌以生理盐水。雾化吸入药物给药7 d后处死大鼠。采用大鼠支气管肺泡灌洗术，测定灌洗液中总蛋白含量和LDH酶活性，以判断两种药物对大鼠肺部的损伤程度。 结果 痰热清低、高浓度组肺泡灌洗液中蛋白质浓度分别为：（193.78±27.74）、（235.33±50.41） μg/ml；喜炎平两组蛋白质浓度为：（174.02±17.82）、（227.27±66.03） μg/ml；LDH酶活力单位依次为：1065.21±181.76、1467.33±101.87；307.97±47.56、1377.29±566.48。经t检验，与对照组相比，痰热清和喜炎平（低浓度和高浓度）对肺泡灌洗液中总蛋白含量无显著影响，但均能增加LDH酶的活力（P<0.05），且与浓度呈正相关；低浓度痰热清组的LDH酶活力显著高于低浓度喜炎平组（P<0.05）。 结论 雾化吸入痰热清、喜炎平对大鼠呼吸系统有一定的刺激性，故不宜采用雾化吸入的给药方式。
目的 研究中药复方痰热清和单成分喜炎平注射液的雾化吸入对大鼠肺部的刺激性。 方法 每种药物分为高、低浓度2个实验组，对照组灌以生理盐水。雾化吸入药物给药7 d后处死大鼠。采用大鼠支气管肺泡灌洗术，测定灌洗液中总蛋白含量和LDH酶活性，以判断两种药物对大鼠肺部的损伤程度。 结果 痰热清低、高浓度组肺泡灌洗液中蛋白质浓度分别为：（193.78±27.74）、（235.33±50.41） μg/ml；喜炎平两组蛋白质浓度为：（174.02±17.82）、（227.27±66.03） μg/ml；LDH酶活力单位依次为：1065.21±181.76、1467.33±101.87；307.97±47.56、1377.29±566.48。经t检验，与对照组相比，痰热清和喜炎平（低浓度和高浓度）对肺泡灌洗液中总蛋白含量无显著影响，但均能增加LDH酶的活力（P<0.05），且与浓度呈正相关；低浓度痰热清组的LDH酶活力显著高于低浓度喜炎平组（P<0.05）。 结论 雾化吸入痰热清、喜炎平对大鼠呼吸系统有一定的刺激性，故不宜采用雾化吸入的给药方式。
2016, 34(4): 351-353.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.017
摘要:
目的 建立HPLC-ELSD同时测定小儿宝泰康颗粒中2个指标成分贝母素甲、贝母素乙含量的方法。 方法 采用Thermo C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，流动相：乙腈-水-二乙胺（65：35：0.03），流速：1.0 ml/min；ELSD参数为漂移管温度：85℃，载气流速：2.2 L/min。 结果 贝母素甲在0.586～5.860μg （r=0.9996）、贝母素乙在0.564～5.640μg（r=0.9999）与峰面积的对数值呈线性关系；平均加样回收率分别为99.44%和98.56%，RSD分别为0.7%和1.0%。 结论 该方法简便、准确、重复性好，可用于小儿宝泰康颗粒的质量控制。
目的 建立HPLC-ELSD同时测定小儿宝泰康颗粒中2个指标成分贝母素甲、贝母素乙含量的方法。 方法 采用Thermo C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，流动相：乙腈-水-二乙胺（65：35：0.03），流速：1.0 ml/min；ELSD参数为漂移管温度：85℃，载气流速：2.2 L/min。 结果 贝母素甲在0.586～5.860μg （r=0.9996）、贝母素乙在0.564～5.640μg（r=0.9999）与峰面积的对数值呈线性关系；平均加样回收率分别为99.44%和98.56%，RSD分别为0.7%和1.0%。 结论 该方法简便、准确、重复性好，可用于小儿宝泰康颗粒的质量控制。
2016, 34(4): 354-356.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.018
摘要:
目的 探讨姜黄素抗癫GFDA3的作用机制。 方法 取健康成年雄性SD大鼠，连续腹腔注射戊四氮，诱发大鼠点燃致癫模型。空白组和模型组灌予生理盐水5 ml，1次/d，连续28 d。低剂量和高剂量姜黄素组分别灌予姜黄素100 mg/kg和200 mg/kg，1次/d，连续28 d；丙戊酸钠组灌予丙戊酸钠400 mg/kg，1次/d，连续28 d。治疗结束后，按照Racine的6级评分标准，观察癫GFDA3大鼠发作等级变化，用酶联免疫法（ELISA）检测海马区IL-2和IL-6表达水平的变化。 结果 姜黄素组的癫GFDA3大鼠惊厥发作等级降低。模型组IL-2和IL-6高表达，比空白组呈显著升高（P<0.05）。与模型组比较，姜黄素组大鼠海马区IL-2和IL-6的表达明显降低（P<0.05）；与低剂量姜黄素组相比，高剂量姜黄素组IL-2和IL-6水平降低更为明显（P<0.05）。高剂量姜黄素组与丙戊酸钠组比较，无显著差异（P>0.05）。 结论 姜黄素能降低癫GFDA3大鼠惊厥发作级别，具有一定的抗癫GFDA3作用，并且呈剂量依赖性，其可能机制是通过降低海马区IL-2和IL-6的表达发挥作用。
目的 探讨姜黄素抗癫GFDA3的作用机制。 方法 取健康成年雄性SD大鼠，连续腹腔注射戊四氮，诱发大鼠点燃致癫模型。空白组和模型组灌予生理盐水5 ml，1次/d，连续28 d。低剂量和高剂量姜黄素组分别灌予姜黄素100 mg/kg和200 mg/kg，1次/d，连续28 d；丙戊酸钠组灌予丙戊酸钠400 mg/kg，1次/d，连续28 d。治疗结束后，按照Racine的6级评分标准，观察癫GFDA3大鼠发作等级变化，用酶联免疫法（ELISA）检测海马区IL-2和IL-6表达水平的变化。 结果 姜黄素组的癫GFDA3大鼠惊厥发作等级降低。模型组IL-2和IL-6高表达，比空白组呈显著升高（P<0.05）。与模型组比较，姜黄素组大鼠海马区IL-2和IL-6的表达明显降低（P<0.05）；与低剂量姜黄素组相比，高剂量姜黄素组IL-2和IL-6水平降低更为明显（P<0.05）。高剂量姜黄素组与丙戊酸钠组比较，无显著差异（P>0.05）。 结论 姜黄素能降低癫GFDA3大鼠惊厥发作级别，具有一定的抗癫GFDA3作用，并且呈剂量依赖性，其可能机制是通过降低海马区IL-2和IL-6的表达发挥作用。
2016, 34(4): 357-358,384.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.019
摘要:
目的 预测托拉塞米在室温下的有效期。 方法 采用HPLC法测定主药含量，用经典恒温法预测其有效期。 结果 托拉塞米的降解反应属一级反应，在室温（25℃）条件下的分解速度常数K25℃=5.1869×10-6，该注射液在25℃时的有效期t0.9=2.32年。 结论 自制的托拉塞米注射液的有效期暂定为2年。
目的 预测托拉塞米在室温下的有效期。 方法 采用HPLC法测定主药含量，用经典恒温法预测其有效期。 结果 托拉塞米的降解反应属一级反应，在室温（25℃）条件下的分解速度常数K25℃=5.1869×10-6，该注射液在25℃时的有效期t0.9=2.32年。 结论 自制的托拉塞米注射液的有效期暂定为2年。
2016, 34(4): 359-362.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.020
摘要:
目的 研究术前复方苦参注射液联合化疗对肺癌患者血清学指标及肿瘤组织中凋亡分子和信号分子表达的影响。 方法 对本院确诊并拟进行手术治疗的肺癌患者，根据术前化疗方案分为复方苦参注射液联合治疗组和单纯化疗组，检测血清中肺癌标志分子含量、肺癌组织中凋亡调节分子和信号分子的mRNA含量。 结果 1血清肺癌标志分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者血清中SCC、Cyfra21-1、VEGF、TGF-β1、TSGF的含量较低；2肿瘤组织中凋亡调节分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者肺癌组织中Caspase-3/7、Fas/FasL、Bim的mRNA含量较高，Pim-1的mRNA含量较低；3肿瘤组织中信号分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者Wnt1、β-catenin、Wnt5a、NFAT、JAK2、STAT3的mRNA含量较低。 结论 术前复方苦参注射液联合化疗能够更为有效地杀灭肺癌细胞、降低血清标志物含量、诱导癌细胞凋亡、抑制信号通路功能，是非小细胞肺癌患者术前理想的化疗方案。
目的 研究术前复方苦参注射液联合化疗对肺癌患者血清学指标及肿瘤组织中凋亡分子和信号分子表达的影响。 方法 对本院确诊并拟进行手术治疗的肺癌患者，根据术前化疗方案分为复方苦参注射液联合治疗组和单纯化疗组，检测血清中肺癌标志分子含量、肺癌组织中凋亡调节分子和信号分子的mRNA含量。 结果 1血清肺癌标志分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者血清中SCC、Cyfra21-1、VEGF、TGF-β1、TSGF的含量较低；2肿瘤组织中凋亡调节分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者肺癌组织中Caspase-3/7、Fas/FasL、Bim的mRNA含量较高，Pim-1的mRNA含量较低；3肿瘤组织中信号分子：联合治疗组与单纯化疗组比较，前者Wnt1、β-catenin、Wnt5a、NFAT、JAK2、STAT3的mRNA含量较低。 结论 术前复方苦参注射液联合化疗能够更为有效地杀灭肺癌细胞、降低血清标志物含量、诱导癌细胞凋亡、抑制信号通路功能，是非小细胞肺癌患者术前理想的化疗方案。
2016, 34(4): 363-365.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.021
摘要:
目的 交流临床药师对粒细胞缺乏伴发热患者抗感染治疗的药学监护体会。 方法 临床药师根据患者各项指标和生命体征变化，协助临床医师制订抗感染方案，提出合理用药建议，对患者进行用药宣教，并追踪药物疗效和不良反应。 结果 患者的感染得到很好控制，并有效地避免了ADR的发生。 结论 通过临床药师的药学监护，粒细胞缺乏伴发热患者的感染得到控制，患者生活质量得以提高。
目的 交流临床药师对粒细胞缺乏伴发热患者抗感染治疗的药学监护体会。 方法 临床药师根据患者各项指标和生命体征变化，协助临床医师制订抗感染方案，提出合理用药建议，对患者进行用药宣教，并追踪药物疗效和不良反应。 结果 患者的感染得到很好控制，并有效地避免了ADR的发生。 结论 通过临床药师的药学监护，粒细胞缺乏伴发热患者的感染得到控制，患者生活质量得以提高。
2016, 34(4): 366-371.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.022
摘要:
目的 探讨树突状细胞-细胞因子诱导的杀伤细胞（dendritic cell-cytokine-induced killers，DC-CIK）治疗与结直肠癌患者预后的关系，以便更好地为临床治疗提供参考。 方法 回顾性分析东方肝胆外科医院生物治疗科2012年1月至2014年1月收治的66例结直肠癌患者信息，随访。在以性别、年龄、病理分化程度、TNM分期、接受手术的方式及是否接受靶向治疗为研究基础上，通过Kaplan-Meier单因素和Cox多因素分析，重点探讨DC-CIK治疗对患者预后的影响。 结果 Kaplan-Meier单因素分析结果提示：接受DC-CIK治疗在一定程度上能改善患者的预后；Cox多因素分析结果提示：是否接受DC-CIK治疗是影响患者预后的独立因素。 结论 接受DC-CIK治疗可改善结直肠癌患者的预后。
目的 探讨树突状细胞-细胞因子诱导的杀伤细胞（dendritic cell-cytokine-induced killers，DC-CIK）治疗与结直肠癌患者预后的关系，以便更好地为临床治疗提供参考。 方法 回顾性分析东方肝胆外科医院生物治疗科2012年1月至2014年1月收治的66例结直肠癌患者信息，随访。在以性别、年龄、病理分化程度、TNM分期、接受手术的方式及是否接受靶向治疗为研究基础上，通过Kaplan-Meier单因素和Cox多因素分析，重点探讨DC-CIK治疗对患者预后的影响。 结果 Kaplan-Meier单因素分析结果提示：接受DC-CIK治疗在一定程度上能改善患者的预后；Cox多因素分析结果提示：是否接受DC-CIK治疗是影响患者预后的独立因素。 结论 接受DC-CIK治疗可改善结直肠癌患者的预后。
2016, 34(4): 372-376.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.023
摘要:
经过25年的研究，以嵌合抗原受体（CAR）为基础的细胞治疗目前在治疗恶性肿瘤方面展现了巨大潜力。近几年有大量的相关试验和临床数据被报道，本综述通过对这些数据的对比和分析，讨论如何增强CAR-T细胞疗法对不可切除的恶性肿瘤的治疗效果，也对CAR-T细胞技术在恶性肿瘤临床治疗领域存在的安全问题及解决策略进行概述。
经过25年的研究，以嵌合抗原受体（CAR）为基础的细胞治疗目前在治疗恶性肿瘤方面展现了巨大潜力。近几年有大量的相关试验和临床数据被报道，本综述通过对这些数据的对比和分析，讨论如何增强CAR-T细胞疗法对不可切除的恶性肿瘤的治疗效果，也对CAR-T细胞技术在恶性肿瘤临床治疗领域存在的安全问题及解决策略进行概述。
2016, 34(4): 377-379.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.024
摘要:
目的 分析华中科技大学社区卫生服务中心所辖社区的成人2型糖尿病患者降糖药的应用情况。 方法 通过分析2014年在该社区卫生服务中心门诊就诊取药并在该院公共卫生科建档管理的辖区内647名成人2型糖尿病患者的随访记录，了解他们的用药情况。 结果 患病主体年龄段为50～79岁（79.29%）；男性患者（58.11%）多于女性（41.89%）；单药降糖占61.36%，两药联用占34.93%，三药及以上联用占3.71%；α-糖苷酶抑制剂、二甲双胍、胰岛素促泌剂的使用频率最高；门诊糖尿病患者以口服用药为主。 结论 该社区糖尿病患者用药符合《中国2型糖尿病防治指南》（2013年版）要求，用药合理。
目的 分析华中科技大学社区卫生服务中心所辖社区的成人2型糖尿病患者降糖药的应用情况。 方法 通过分析2014年在该社区卫生服务中心门诊就诊取药并在该院公共卫生科建档管理的辖区内647名成人2型糖尿病患者的随访记录，了解他们的用药情况。 结果 患病主体年龄段为50～79岁（79.29%）；男性患者（58.11%）多于女性（41.89%）；单药降糖占61.36%，两药联用占34.93%，三药及以上联用占3.71%；α-糖苷酶抑制剂、二甲双胍、胰岛素促泌剂的使用频率最高；门诊糖尿病患者以口服用药为主。 结论 该社区糖尿病患者用药符合《中国2型糖尿病防治指南》（2013年版）要求，用药合理。
2016, 34(4): 380-384.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.025
摘要:
目的 系统评价根除幽门螺杆菌（Helicobacter pylori， Hp）的标准三联方案与加用双歧杆菌三联活菌胶囊的标准三联方案的临床疗效和不良反应。 方法 应用Stata12.0软件，对国内有关双歧杆菌三联活菌胶囊联合标准三联方案根除Hp感染的临床随机对照试验进行荟萃（Meta）分析，综合定量分析其临床治疗效果及治疗过程中的不良反应。 结果 共8项随机试验纳入研究，包括1144例患者，对Hp根除率和不良反应情况分别进行Meta分析，结果显示，治疗组Hp根除率（85.91%）明显高于对照组（69.21%） （合并OR为3.07，95% CI为2.25～4.19，总体效应检验Z=7.08，P<0.01）；治疗组与对照组的不良反应发生率分别为7.58%和20.87% （合并OR为0.42，95% CI为0.29～0.61，总体效应检验Z=4.48，P<0.01），两组比较差异有统计学意义。 结论 标准三联方案加用双歧杆菌三联活菌胶囊可以提高Hp的根除率，且能够减少抗Hp治疗过程中的不良反应。
目的 系统评价根除幽门螺杆菌（Helicobacter pylori， Hp）的标准三联方案与加用双歧杆菌三联活菌胶囊的标准三联方案的临床疗效和不良反应。 方法 应用Stata12.0软件，对国内有关双歧杆菌三联活菌胶囊联合标准三联方案根除Hp感染的临床随机对照试验进行荟萃（Meta）分析，综合定量分析其临床治疗效果及治疗过程中的不良反应。 结果 共8项随机试验纳入研究，包括1144例患者，对Hp根除率和不良反应情况分别进行Meta分析，结果显示，治疗组Hp根除率（85.91%）明显高于对照组（69.21%） （合并OR为3.07，95% CI为2.25～4.19，总体效应检验Z=7.08，P<0.01）；治疗组与对照组的不良反应发生率分别为7.58%和20.87% （合并OR为0.42，95% CI为0.29～0.61，总体效应检验Z=4.48，P<0.01），两组比较差异有统计学意义。 结论 标准三联方案加用双歧杆菌三联活菌胶囊可以提高Hp的根除率，且能够减少抗Hp治疗过程中的不良反应。
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