2016年 第34卷 第5期
2016, 34(5): 385-388,402.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.001
摘要:
CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠，广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响，其活性被诱导或抑制，从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性，前者需要口服探针药物，后者只需检测内源性标志物如4β-羟基胆固醇和6β-羟基氢化可的松。文献报道，研究CYP3A酶活性除了有助于阐明不同个体的药物代谢差异，还可以提示药物相互作用情况下合用药物的剂量调整，预测药物疗效和毒性反应，为个体化用药提供理论指导，评估新药潜在的药物相互作用，降低新药上市风险。笔者对上述2种常用的内源性标志物的相关研究和临床应用进行综述。
CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠，广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响，其活性被诱导或抑制，从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性，前者需要口服探针药物，后者只需检测内源性标志物如4β-羟基胆固醇和6β-羟基氢化可的松。文献报道，研究CYP3A酶活性除了有助于阐明不同个体的药物代谢差异，还可以提示药物相互作用情况下合用药物的剂量调整，预测药物疗效和毒性反应，为个体化用药提供理论指导，评估新药潜在的药物相互作用，降低新药上市风险。笔者对上述2种常用的内源性标志物的相关研究和临床应用进行综述。
2016, 34(5): 389-392,398.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.002
摘要:
氯吡格雷是临床常用的抗血小板聚集药物，临床上常与中药制剂联合使用。加强中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用机制的研究，对提高抗血小板聚集作用，协同改善氯吡格雷抵抗提供依据。笔者综述了国内外相关文献中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用的研究进展。细胞色素P450代谢酶、肝羧酸酯酶、P糖蛋白是中药及其活性成分与氯吡格雷发生相互作用的主要环节，也有些中药及其活性成分在药效学方面与氯吡格雷有协同抗血小板聚集作用。
氯吡格雷是临床常用的抗血小板聚集药物，临床上常与中药制剂联合使用。加强中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用机制的研究，对提高抗血小板聚集作用，协同改善氯吡格雷抵抗提供依据。笔者综述了国内外相关文献中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用的研究进展。细胞色素P450代谢酶、肝羧酸酯酶、P糖蛋白是中药及其活性成分与氯吡格雷发生相互作用的主要环节，也有些中药及其活性成分在药效学方面与氯吡格雷有协同抗血小板聚集作用。
2016, 34(5): 393-395,473.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.003
摘要:
海带多糖不仅对肿瘤细胞具有直接抑制作用，还可以通过增强机体的免疫功能、抑制肿瘤转移而对肿瘤细胞产生间接抑制作用。海带多糖可减轻肿瘤化疗药物耐药性，抑制自由基产生、加快自由基清除，显示抗突变、抗辐射作用，这可能也会在一定程度上抑制肿瘤细胞的生长及预防肿瘤的发生。此外，海带多糖对抗肿瘤化疗药物有增效作用， 减轻抗肿瘤化疗药物的毒副作用；对放疗所致机体免疫细胞的损伤也显示一定对抗作用，可以作为临床抗肿瘤辅助治疗药物。笔者对近10年来海带多糖抗肿瘤活性及其作用机制研究进行了简要综述，涵盖了从2004年到2015年的28篇文献，期望对海带多糖的进一步研究及深度开发提供一定参考。
海带多糖不仅对肿瘤细胞具有直接抑制作用，还可以通过增强机体的免疫功能、抑制肿瘤转移而对肿瘤细胞产生间接抑制作用。海带多糖可减轻肿瘤化疗药物耐药性，抑制自由基产生、加快自由基清除，显示抗突变、抗辐射作用，这可能也会在一定程度上抑制肿瘤细胞的生长及预防肿瘤的发生。此外，海带多糖对抗肿瘤化疗药物有增效作用， 减轻抗肿瘤化疗药物的毒副作用；对放疗所致机体免疫细胞的损伤也显示一定对抗作用，可以作为临床抗肿瘤辅助治疗药物。笔者对近10年来海带多糖抗肿瘤活性及其作用机制研究进行了简要综述，涵盖了从2004年到2015年的28篇文献，期望对海带多糖的进一步研究及深度开发提供一定参考。
2016, 34(5): 396-398.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.004
摘要:
中药应用历史悠久，也是中医临床治病的重要手段，而中药资源有相当比重来源于野生资源。由于对野生中药资源的不合理开发利用，使其可持续发展正面临日益严峻的挑战。现就中药资源开发、濒危物种保护等存在的问题和策略，不揣浅陋，略述管见。
中药应用历史悠久，也是中医临床治病的重要手段，而中药资源有相当比重来源于野生资源。由于对野生中药资源的不合理开发利用，使其可持续发展正面临日益严峻的挑战。现就中药资源开发、濒危物种保护等存在的问题和策略，不揣浅陋，略述管见。
2016, 34(5): 399-402.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.005
摘要:
目的 探讨公石松水提液对抗小鼠运动性疲劳的作用及其机制。 方法 雄性小鼠随机分为5组：公石松水提液低、中、高剂量组[分别用公石松1.22、2.44、4.88 g/（kg·d）]、阳性对照组[红景天水提物2.34 g/（kg·d）]和空白对照组（等量蒸馏水），连续灌胃7 d 后，测定小鼠负重游泳时间及游泳90 min后血乳酸、血尿素氮及肝糖原指标。 结果 公石松水提液各组均可显著降低小鼠血尿素氮水平（P<0.05），增加肝糖原含量（P<0.05），呈量效关系；公石松水提液高剂量组可降低血乳酸，延长小鼠负重游泳时间（P<0.05）。其作用与阳性对照红景天水提物相当。 结论 公石松水提液具有抗小鼠运动性疲劳的作用，其作用机制可能通过提高肝糖原储备、增加葡萄糖的有氧分解、减少葡萄糖的无氧酵解及减少蛋白质的分解有关。
目的 探讨公石松水提液对抗小鼠运动性疲劳的作用及其机制。 方法 雄性小鼠随机分为5组：公石松水提液低、中、高剂量组[分别用公石松1.22、2.44、4.88 g/（kg·d）]、阳性对照组[红景天水提物2.34 g/（kg·d）]和空白对照组（等量蒸馏水），连续灌胃7 d 后，测定小鼠负重游泳时间及游泳90 min后血乳酸、血尿素氮及肝糖原指标。 结果 公石松水提液各组均可显著降低小鼠血尿素氮水平（P<0.05），增加肝糖原含量（P<0.05），呈量效关系；公石松水提液高剂量组可降低血乳酸，延长小鼠负重游泳时间（P<0.05）。其作用与阳性对照红景天水提物相当。 结论 公石松水提液具有抗小鼠运动性疲劳的作用，其作用机制可能通过提高肝糖原储备、增加葡萄糖的有氧分解、减少葡萄糖的无氧酵解及减少蛋白质的分解有关。
2016, 34(5): 403-407,415.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.006
摘要:
目的 对养心氏片防治慢性缺血性心力衰竭和急性心肌缺血再灌注损伤作用进行实验研究，为其临床应用提供理论依据。 方法 采用冠状动脉结扎法构建慢性缺血性心力衰竭大鼠模型及急性心肌缺血再灌注小鼠心梗模型，随机分为假手术组、模型组、阳性药组、以及养心氏片低、中、高剂量组，通过预给药和造模后给药，检测大鼠超声心电图、ACE、ACD及小鼠心肌梗死面积、CK、LDH、SOD、相关因子，并观察心脏病理学切片的形态学变化。 结果 与假手术组相比，模型组的生化指标差异具有统计学意义（P<0.001）；与模型组相比，阳性药组、高剂量养心氏片组生化指标差异具有统计学意义（P<0.001，P<0.01，P<0.05），且能显著减少心肌梗死面积（P<0.01，P<0.05）， 明显改善心肌细胞水肿程度，减少细胞浸润。 结论 养心氏片对慢性缺血性心力衰竭、急性心肌缺血再灌注损伤具有明显的预防和治疗作用。
目的 对养心氏片防治慢性缺血性心力衰竭和急性心肌缺血再灌注损伤作用进行实验研究，为其临床应用提供理论依据。 方法 采用冠状动脉结扎法构建慢性缺血性心力衰竭大鼠模型及急性心肌缺血再灌注小鼠心梗模型，随机分为假手术组、模型组、阳性药组、以及养心氏片低、中、高剂量组，通过预给药和造模后给药，检测大鼠超声心电图、ACE、ACD及小鼠心肌梗死面积、CK、LDH、SOD、相关因子，并观察心脏病理学切片的形态学变化。 结果 与假手术组相比，模型组的生化指标差异具有统计学意义（P<0.001）；与模型组相比，阳性药组、高剂量养心氏片组生化指标差异具有统计学意义（P<0.001，P<0.01，P<0.05），且能显著减少心肌梗死面积（P<0.01，P<0.05）， 明显改善心肌细胞水肿程度，减少细胞浸润。 结论 养心氏片对慢性缺血性心力衰竭、急性心肌缺血再灌注损伤具有明显的预防和治疗作用。
2016, 34(5): 408-411.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.007
摘要:
目的 探讨营养风险筛查（nutritional risk screening，NRS）用于评估重症脑卒中患者营养状态的意义，比较肠内外营养支持治疗对该类患者的临床应用价值。 方法 采用回顾性调查方法，对267例重症脑卒中患者根据营养风险筛查2002版[2002年欧洲肠外肠内营养学会（ESPEN）推荐的成人营养风险筛查方法，NRS 2002]进行营养评估，并根据营养支持类型分为3组，包括肠内营养（EN）组、肠外营养（PN）组和联合营养（EN+PN）组，通过比较使用前后各项指标的变化情况，对各组的临床疗效和不良反应进行评价。 结果 通过比较患者入院第1天与第10天的营养状况、肝肾功能及并发症情况，发现EN组、EN+PN组相对用药前的总蛋白、白蛋白水平有显著性提高（P<0.05），且EN组肝肾功能指标变化较小，合并感染的发生率为16.67%。 结论 肠内营养支持能有效改善重症脑卒中患者的营养状况，降低患者感染及胃肠道并发症的发生率，明显改善患者预后。
目的 探讨营养风险筛查（nutritional risk screening，NRS）用于评估重症脑卒中患者营养状态的意义，比较肠内外营养支持治疗对该类患者的临床应用价值。 方法 采用回顾性调查方法，对267例重症脑卒中患者根据营养风险筛查2002版[2002年欧洲肠外肠内营养学会（ESPEN）推荐的成人营养风险筛查方法，NRS 2002]进行营养评估，并根据营养支持类型分为3组，包括肠内营养（EN）组、肠外营养（PN）组和联合营养（EN+PN）组，通过比较使用前后各项指标的变化情况，对各组的临床疗效和不良反应进行评价。 结果 通过比较患者入院第1天与第10天的营养状况、肝肾功能及并发症情况，发现EN组、EN+PN组相对用药前的总蛋白、白蛋白水平有显著性提高（P<0.05），且EN组肝肾功能指标变化较小，合并感染的发生率为16.67%。 结论 肠内营养支持能有效改善重症脑卒中患者的营养状况，降低患者感染及胃肠道并发症的发生率，明显改善患者预后。
2016, 34(5): 412-415.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.008
摘要:
目的 评价右美托咪啶对左布比卡因超声引导下行锁骨上臂丛神经阻滞时效及术后疼痛的影响。 方法 选取80例ASA 分级Ⅰ~Ⅱ级拟择期行上肢手术的患者，随机分成两组：对照组（简称C组），局麻药为含1 ml生理盐水的0.5%左布比卡因30 ml；右美托咪啶组（简称D组），局麻药为含100 μg右美托咪啶（1 ml）的0.5%左布比卡因30 ml。麻醉方法均为超声引导下行锁骨上臂丛神经阻滞。观察指标为：麻醉后上肢感觉神经阻滞、运动神经阻滞的起效时间、持续时间；术后第一次应用镇痛药的时间；麻醉后2 h内的血流动力学指标（平均动脉压和心率）。 结果 锁骨上臂丛神经阻滞后，两组患者在感觉神经阻滞完全起效的时间上无统计学差异；但与C组相比，D组患者的运动神经阻滞完全起效时间明显缩短（P<0.01），感觉和运动神经阻滞的持续时间均显著延长（P<0.001），术后第一次需求镇痛药的时间也明显长于C组（P<0.001）。同样，D组患者的平均动脉压和心率均明显低于C组（P<0.02）。 结论 右美托咪啶能够明显延长左布比卡因用于锁骨上臂丛神经阻滞的时效和术后镇痛的时间。
目的 评价右美托咪啶对左布比卡因超声引导下行锁骨上臂丛神经阻滞时效及术后疼痛的影响。 方法 选取80例ASA 分级Ⅰ~Ⅱ级拟择期行上肢手术的患者，随机分成两组：对照组（简称C组），局麻药为含1 ml生理盐水的0.5%左布比卡因30 ml；右美托咪啶组（简称D组），局麻药为含100 μg右美托咪啶（1 ml）的0.5%左布比卡因30 ml。麻醉方法均为超声引导下行锁骨上臂丛神经阻滞。观察指标为：麻醉后上肢感觉神经阻滞、运动神经阻滞的起效时间、持续时间；术后第一次应用镇痛药的时间；麻醉后2 h内的血流动力学指标（平均动脉压和心率）。 结果 锁骨上臂丛神经阻滞后，两组患者在感觉神经阻滞完全起效的时间上无统计学差异；但与C组相比，D组患者的运动神经阻滞完全起效时间明显缩短（P<0.01），感觉和运动神经阻滞的持续时间均显著延长（P<0.001），术后第一次需求镇痛药的时间也明显长于C组（P<0.001）。同样，D组患者的平均动脉压和心率均明显低于C组（P<0.02）。 结论 右美托咪啶能够明显延长左布比卡因用于锁骨上臂丛神经阻滞的时效和术后镇痛的时间。
2016, 34(5): 416-420,449.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.009
摘要:
目的 优化独一味总环烯醚萜苷的制备工艺，获取纯度相对较高的总环烯醚萜苷。 方法 以甲醇-水为流动相，梯度洗脱方式建立分离分析独一味总环烯醚萜苷的高效液相色谱方法，实现各组分的最佳分离，统计、记录其三维吸收图谱，并结合紫外全波长扫描，对前期制备的独一味总环烯醚萜苷中影响纯度的杂质特征进行分析，根据杂质特性优化大孔树脂结合聚酰胺柱制备过程，紫外实时监测，剔除杂质，产品溶液经冷冻干燥获得冻干粉，并以HPLC对比前后制备工艺产品成分差异。 结果 工艺优化前产品中环烯醚萜苷含量为69.06%，优化后含量为90.60%，含量提升21.54%；本次制备总产率为16.70%（以水提取物的质量为参照），总环烯醚萜苷转移率为74.72%（相对于水提取物中总环烯醚萜苷的质量）。 结论 优化过程简单，操作步骤可控，易于实现，纯化效果显著。
目的 优化独一味总环烯醚萜苷的制备工艺，获取纯度相对较高的总环烯醚萜苷。 方法 以甲醇-水为流动相，梯度洗脱方式建立分离分析独一味总环烯醚萜苷的高效液相色谱方法，实现各组分的最佳分离，统计、记录其三维吸收图谱，并结合紫外全波长扫描，对前期制备的独一味总环烯醚萜苷中影响纯度的杂质特征进行分析，根据杂质特性优化大孔树脂结合聚酰胺柱制备过程，紫外实时监测，剔除杂质，产品溶液经冷冻干燥获得冻干粉，并以HPLC对比前后制备工艺产品成分差异。 结果 工艺优化前产品中环烯醚萜苷含量为69.06%，优化后含量为90.60%，含量提升21.54%；本次制备总产率为16.70%（以水提取物的质量为参照），总环烯醚萜苷转移率为74.72%（相对于水提取物中总环烯醚萜苷的质量）。 结论 优化过程简单，操作步骤可控，易于实现，纯化效果显著。
2016, 34(5): 421-423,446.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.010
摘要:
目的 通过对不同临床专科伏立康唑进行治疗药物监测（TDM），并比较调整剂量前后的血药谷浓度数据，阐明TDM对伏立康唑合理用药的必要性，并给出相关的临床提示。 方法 本研究通过回顾性分析伏立康唑TDM的数据，对收治入院的154位患者的435例次伏立康唑血药谷浓度测定结果做一个初期评估。 结果 肾移植科仅有4.3%的测定结果高于5.5 μg/ml，而有26.5%的测定结果低于1.0 μg/ml。感染科有52.3%的测定结果高于5.5 μg/ml，没有出现低于1.0 μg/ml的测定结果。 结论 TDM对伏立康唑的合理用药十分必要，肾移植科患者伏立康唑TDM不在建议浓度区间的结果以低于1.0 μg/ml居多，而感染科患者则以高于5.5 μg/ml居多，临床上应予以重视。临床药师可根据TDM结果更密切地参与伏立康唑的临床用药。
目的 通过对不同临床专科伏立康唑进行治疗药物监测（TDM），并比较调整剂量前后的血药谷浓度数据，阐明TDM对伏立康唑合理用药的必要性，并给出相关的临床提示。 方法 本研究通过回顾性分析伏立康唑TDM的数据，对收治入院的154位患者的435例次伏立康唑血药谷浓度测定结果做一个初期评估。 结果 肾移植科仅有4.3%的测定结果高于5.5 μg/ml，而有26.5%的测定结果低于1.0 μg/ml。感染科有52.3%的测定结果高于5.5 μg/ml，没有出现低于1.0 μg/ml的测定结果。 结论 TDM对伏立康唑的合理用药十分必要，肾移植科患者伏立康唑TDM不在建议浓度区间的结果以低于1.0 μg/ml居多，而感染科患者则以高于5.5 μg/ml居多，临床上应予以重视。临床药师可根据TDM结果更密切地参与伏立康唑的临床用药。
2016, 34(5): 424-427.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.011
摘要:
目的 建立复方首乌藤合剂的质控方法。 方法 采用薄层色谱法对合剂中的首乌藤、合欢皮和五味子进行定性鉴别。以芦丁为对照品，采用紫外分光光度法测定总黄酮含量。 结果 各供试品色谱中，在与对照品及对照药材色谱相应的位置上显相同颜色斑点，色谱清晰，附近无杂质斑点干扰。芦丁在9.12~27.36 μg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系，线性回归方程为A =0.034 55 C-0.110 34（r=0. 999 2），平均加样回收率为101.0%（RSD=1.58%）。 结论 该方法操作简便、快速、有效、灵敏、准确、重现性好、专属性强，可作为复方首乌藤合剂的质量控制方法。
目的 建立复方首乌藤合剂的质控方法。 方法 采用薄层色谱法对合剂中的首乌藤、合欢皮和五味子进行定性鉴别。以芦丁为对照品，采用紫外分光光度法测定总黄酮含量。 结果 各供试品色谱中，在与对照品及对照药材色谱相应的位置上显相同颜色斑点，色谱清晰，附近无杂质斑点干扰。芦丁在9.12~27.36 μg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系，线性回归方程为A =0.034 55 C-0.110 34（r=0. 999 2），平均加样回收率为101.0%（RSD=1.58%）。 结论 该方法操作简便、快速、有效、灵敏、准确、重现性好、专属性强，可作为复方首乌藤合剂的质量控制方法。
2016, 34(5): 428-430,440.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.012
摘要:
目的 建立高效液相色谱（HPLC）荧光法测定血浆中左氧氟沙星的浓度，研究盐酸左氧氟沙星片在健康人体中的生物等效性。 方法 采用随机交叉自身对照试验设计，24名健康男性受试者单次口服0.2 g盐酸左氧氟沙星片受试制剂或参比制剂，分别于不同时间点采集肘静脉血，采用HPLC荧光法测定血浆中左氧氟沙星的药物浓度。利用DAS 2.0软件计算药动学参数，评价两制剂的生物等效性。 结果 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t 1/2、tmax、ρmax、AUC0-36和 AUC0-inf分别为（6.71±0.95）h和（6.60±1.00）h；（0.85±0.30）h 和（0.79±0.28）h ；（2 815.48±513.04）ng/ml和（3 185.59±674.29）ng/ml；（17 157.61±1 949.07）ng·h/ml和（17 425.06±2 447.80）ng·h/ml；（18 324.52±2 019.41）ng·h/ml和（18 540.41±2 523.08）ng·h/ml。两制剂主要药动学参数统计学分析无显著性差异。受试制剂与参比制剂 AUC0-36、AUC0-inf 和 ρmax对数比值的 90%置信区间分别为95.2%~102.5%、96.1%~102.2%和82.8%~94.9%。 结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性，为生物等效制剂。
目的 建立高效液相色谱（HPLC）荧光法测定血浆中左氧氟沙星的浓度，研究盐酸左氧氟沙星片在健康人体中的生物等效性。 方法 采用随机交叉自身对照试验设计，24名健康男性受试者单次口服0.2 g盐酸左氧氟沙星片受试制剂或参比制剂，分别于不同时间点采集肘静脉血，采用HPLC荧光法测定血浆中左氧氟沙星的药物浓度。利用DAS 2.0软件计算药动学参数，评价两制剂的生物等效性。 结果 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t 1/2、tmax、ρmax、AUC0-36和 AUC0-inf分别为（6.71±0.95）h和（6.60±1.00）h；（0.85±0.30）h 和（0.79±0.28）h ；（2 815.48±513.04）ng/ml和（3 185.59±674.29）ng/ml；（17 157.61±1 949.07）ng·h/ml和（17 425.06±2 447.80）ng·h/ml；（18 324.52±2 019.41）ng·h/ml和（18 540.41±2 523.08）ng·h/ml。两制剂主要药动学参数统计学分析无显著性差异。受试制剂与参比制剂 AUC0-36、AUC0-inf 和 ρmax对数比值的 90%置信区间分别为95.2%~102.5%、96.1%~102.2%和82.8%~94.9%。 结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性，为生物等效制剂。
2016, 34(5): 431-436,454.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.013
摘要:
目的 研究花刺参体内的活性皂苷类成分。 方法 运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化，利用IR，1H、13C NMR，MS等光谱技术鉴定其化学结构。 结果 从花刺参中分离并鉴定出3个化合物，分别为3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）-β-D-吡喃木糖]-海参烷-7，24-二烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside C；3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-β-D-吡喃木糖}-海参烷-8-烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside D；3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside E。 结论 3个化合物均为新化合物。
目的 研究花刺参体内的活性皂苷类成分。 方法 运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化，利用IR，1H、13C NMR，MS等光谱技术鉴定其化学结构。 结果 从花刺参中分离并鉴定出3个化合物，分别为3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）-β-D-吡喃木糖]-海参烷-7，24-二烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside C；3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-β-D-吡喃木糖}-海参烷-8-烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside D；3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃木糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β，23S-二醇，命名为variegatuside E。 结论 3个化合物均为新化合物。
2016, 34(5): 437-440.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.014
摘要:
目的 分析全球范围内药理毒理学研究领域热点论文的产出状况。 方法 采用Essential Science IndicatorsTM数据库，利用文献计量学方法分析这些论文的国家或地区分布、发表期刊情况和热点研究主题。 结果 从数据库中检索到药理毒理学的热点论文76篇，产生于22个国家或地区，分析总结出5个方面的热点研究主题。 结论 药理毒理学热点论文主要来源于欧美等发达国家，发展中国家在该学科热点论文的影响力明显落后于欧美国家。启示我国应重视药理毒理学热点问题研究，加快我国药理毒理学的发展。
目的 分析全球范围内药理毒理学研究领域热点论文的产出状况。 方法 采用Essential Science IndicatorsTM数据库，利用文献计量学方法分析这些论文的国家或地区分布、发表期刊情况和热点研究主题。 结果 从数据库中检索到药理毒理学的热点论文76篇，产生于22个国家或地区，分析总结出5个方面的热点研究主题。 结论 药理毒理学热点论文主要来源于欧美等发达国家，发展中国家在该学科热点论文的影响力明显落后于欧美国家。启示我国应重视药理毒理学热点问题研究，加快我国药理毒理学的发展。
2016, 34(5): 441-442.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.015
摘要:
目的 建立高效液相色谱法测定壮骨颗粒中补骨脂素和异补骨脂素的含量。 方法 色谱柱为Agilent Zorbax C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为甲醇-水（45：55），检测波长为245 nm，流速为1.0 ml/min，柱温为25 ℃，进样量为10 μl。采用70%乙醇水浴方法提取壮骨颗粒中的补骨脂素和异补骨脂素。 结果 补骨脂素与异补骨脂素在3.75~40 μg/ml范围内呈良好的线性关系，对方法精密度（n=6）、重复性（n=6）和稳定性（12 h）进行考察，相对标准偏差（RSD）均小于2%。加样回收率（n=6）为94%~105%。 结论 该测定方法简便、快速、准确，可用于壮骨颗粒的临床快速质量控制。
目的 建立高效液相色谱法测定壮骨颗粒中补骨脂素和异补骨脂素的含量。 方法 色谱柱为Agilent Zorbax C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为甲醇-水（45：55），检测波长为245 nm，流速为1.0 ml/min，柱温为25 ℃，进样量为10 μl。采用70%乙醇水浴方法提取壮骨颗粒中的补骨脂素和异补骨脂素。 结果 补骨脂素与异补骨脂素在3.75~40 μg/ml范围内呈良好的线性关系，对方法精密度（n=6）、重复性（n=6）和稳定性（12 h）进行考察，相对标准偏差（RSD）均小于2%。加样回收率（n=6）为94%~105%。 结论 该测定方法简便、快速、准确，可用于壮骨颗粒的临床快速质量控制。
2016, 34(5): 443-446.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.016
摘要:
目的 建立HPLC法测定乐肤口服液中苦参碱含量的方法。 方法 色谱柱为Diamonsil Platisil NH2柱（4.6 mm×250 mm， 5 μm），流动相为乙腈-异丙醇-3%磷酸水溶液（84：4：12）；流速为1.2 ml/min；进样量5 μl；检测波长205 nm。 结果 苦参碱在54.50~872.00 μg/ml浓度范围内线性关系良好，r=0.999 1；平均回收率为99.82%， RSD=1.12%。 结论 该法简便、稳定可靠、重复性好，为控制乐肤口服液的质量标准提供了可借鉴的依据。
目的 建立HPLC法测定乐肤口服液中苦参碱含量的方法。 方法 色谱柱为Diamonsil Platisil NH2柱（4.6 mm×250 mm， 5 μm），流动相为乙腈-异丙醇-3%磷酸水溶液（84：4：12）；流速为1.2 ml/min；进样量5 μl；检测波长205 nm。 结果 苦参碱在54.50~872.00 μg/ml浓度范围内线性关系良好，r=0.999 1；平均回收率为99.82%， RSD=1.12%。 结论 该法简便、稳定可靠、重复性好，为控制乐肤口服液的质量标准提供了可借鉴的依据。
2016, 34(5): 447-449.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.017
摘要:
目的 建立康得灵胶囊中黄芩苷的HPLC测定方法。 方法 色谱柱为Agilent Tc-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），柱温为30 ℃；流动相为乙腈-0.5‰磷酸溶液（26：74），流速为1.0 ml/min，检测波长265 nm。 结果 黄芩苷保留时间约为16 min。以峰面积（Y）对进样浓度（X， μg/ml）线性回归，得回归方程：Y=22 114.67 X－112 836.7，r=0.998 8，线性范围5.410~108.2 μg/ml。平均加样回收率为98.78%，RSD为0.74%。 结论 本方法操作简便，测定结果准确可靠，可用于康得灵胶囊中黄芩苷的含量测定。
目的 建立康得灵胶囊中黄芩苷的HPLC测定方法。 方法 色谱柱为Agilent Tc-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），柱温为30 ℃；流动相为乙腈-0.5‰磷酸溶液（26：74），流速为1.0 ml/min，检测波长265 nm。 结果 黄芩苷保留时间约为16 min。以峰面积（Y）对进样浓度（X， μg/ml）线性回归，得回归方程：Y=22 114.67 X－112 836.7，r=0.998 8，线性范围5.410~108.2 μg/ml。平均加样回收率为98.78%，RSD为0.74%。 结论 本方法操作简便，测定结果准确可靠，可用于康得灵胶囊中黄芩苷的含量测定。
2016, 34(5): 450-454.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.018
摘要:
目的 建立清热败毒颗粒剂的质量标准。 方法 采用薄层色谱法（TLC）鉴别处方中的板蓝根、连翘、紫花地丁和甘草，采用高效液相色谱法（HPLC）测定绿原酸的含量，色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相为乙腈（A）与含0.2%甲酸的水溶液（B），梯度洗脱：0~12 min，11%~12%A；流速：1.0 ml/min；柱温：30 ℃；检测波长：327 nm；进样量：20 μl。 结果 薄层鉴别色谱中特征斑点明显，专属性强。绿原酸在6.19~396.00 μg/ml浓度范围内呈良好线性关系，其回归方程为Y=60.239 4X+9.096 3（r>0.999 9），回收率为99.66%（RSD=2.82%）。 结论 该法简便、稳定可靠、重复性好，为控制清热败毒颗粒的质量标准提供了可借鉴的依据。
目的 建立清热败毒颗粒剂的质量标准。 方法 采用薄层色谱法（TLC）鉴别处方中的板蓝根、连翘、紫花地丁和甘草，采用高效液相色谱法（HPLC）测定绿原酸的含量，色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相为乙腈（A）与含0.2%甲酸的水溶液（B），梯度洗脱：0~12 min，11%~12%A；流速：1.0 ml/min；柱温：30 ℃；检测波长：327 nm；进样量：20 μl。 结果 薄层鉴别色谱中特征斑点明显，专属性强。绿原酸在6.19~396.00 μg/ml浓度范围内呈良好线性关系，其回归方程为Y=60.239 4X+9.096 3（r>0.999 9），回收率为99.66%（RSD=2.82%）。 结论 该法简便、稳定可靠、重复性好，为控制清热败毒颗粒的质量标准提供了可借鉴的依据。
2016, 34(5): 455-458.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.019
摘要:
目的 优选盐酸苯海拉明乳膏基质。 方法 以5种非离子型表面活性剂为乳化剂制备盐酸苯海拉明乳膏，观察5种乳膏的性状，完成稳定性初筛实验、加速实验、常温实验，初步评价5种乳膏基质优劣。 结果 5种非离子型乳化剂均可初步制备盐酸苯海拉明乳膏。外观性状，即乳膏细腻度、光泽度、涂展性方面，处方E最佳，处方B和D接近，仅次于处方E，处方A最差；乳膏稳定性方面，在离心实验和低温实验中，各基质均无明显性状改变；高温实验中，处方E最稳定，处方A、B、D次之，处方C析水分层；室温放置，处方C 5 d析水，处方A 1个月变为半流动状，处方B 2个月析水，处方D和E放置6个月均无性状和含量变化。 结论 处方D和E较稳定，具备临床应用价值。
目的 优选盐酸苯海拉明乳膏基质。 方法 以5种非离子型表面活性剂为乳化剂制备盐酸苯海拉明乳膏，观察5种乳膏的性状，完成稳定性初筛实验、加速实验、常温实验，初步评价5种乳膏基质优劣。 结果 5种非离子型乳化剂均可初步制备盐酸苯海拉明乳膏。外观性状，即乳膏细腻度、光泽度、涂展性方面，处方E最佳，处方B和D接近，仅次于处方E，处方A最差；乳膏稳定性方面，在离心实验和低温实验中，各基质均无明显性状改变；高温实验中，处方E最稳定，处方A、B、D次之，处方C析水分层；室温放置，处方C 5 d析水，处方A 1个月变为半流动状，处方B 2个月析水，处方D和E放置6个月均无性状和含量变化。 结论 处方D和E较稳定，具备临床应用价值。
2016, 34(5): 459-462.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.020
摘要:
目的 探讨以硼替佐米为基础的方案治疗华氏巨球蛋白血症（Waldenström macroglobulinemia，WM）的临床疗效及安全性。 方法 回顾性分析2008年12月至2015年10月收治的15例采用以硼替佐米为基础方案治疗的WM患者的临床资料。其中1例采用硼替佐米+地塞米松（BD）方案，3例采用硼替佐米+地塞米松+美罗华（RBD）方案，11例采用硼替佐米+地塞米松+环磷酰胺（BCD）方案，评价上述三方案的疗效及不良反应，并进行生存分析。 结果 治疗的总反应率及主要反应率分别为93.3%和80%[其中完全缓解（CR）1例、非常好的部分缓解（VGPR）2例、部分缓解（PR）9例、微小反应（MR）2例]。不良反应包括胃肠道副作用（53.3%）、白细胞减少（20%）、感染（20%）及外周神经病变（26.7%）。随访时间为3~85个月（中位数21个月），无进展生存（PFS）时间为3~36个月（中位数21个月），1年的PFS率分别为83.3%。生存分析显示IPSSWM分级为高危组（P=0.015）及用药后治疗反应小于PR（P=0.024）是影响WM患者PFS的危险因素。 结论 以硼替佐米为基础的治疗方案可有效治疗WM患者，IPSSWM分级体系及治疗反应可作为判断以硼替佐米为基础的治疗方案的WM患者疾病进展预后的参考因素。
目的 探讨以硼替佐米为基础的方案治疗华氏巨球蛋白血症（Waldenström macroglobulinemia，WM）的临床疗效及安全性。 方法 回顾性分析2008年12月至2015年10月收治的15例采用以硼替佐米为基础方案治疗的WM患者的临床资料。其中1例采用硼替佐米+地塞米松（BD）方案，3例采用硼替佐米+地塞米松+美罗华（RBD）方案，11例采用硼替佐米+地塞米松+环磷酰胺（BCD）方案，评价上述三方案的疗效及不良反应，并进行生存分析。 结果 治疗的总反应率及主要反应率分别为93.3%和80%[其中完全缓解（CR）1例、非常好的部分缓解（VGPR）2例、部分缓解（PR）9例、微小反应（MR）2例]。不良反应包括胃肠道副作用（53.3%）、白细胞减少（20%）、感染（20%）及外周神经病变（26.7%）。随访时间为3~85个月（中位数21个月），无进展生存（PFS）时间为3~36个月（中位数21个月），1年的PFS率分别为83.3%。生存分析显示IPSSWM分级为高危组（P=0.015）及用药后治疗反应小于PR（P=0.024）是影响WM患者PFS的危险因素。 结论 以硼替佐米为基础的治疗方案可有效治疗WM患者，IPSSWM分级体系及治疗反应可作为判断以硼替佐米为基础的治疗方案的WM患者疾病进展预后的参考因素。
2016, 34(5): 463-465.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.021
摘要:
目的 评价地佐辛、利多卡因及麻黄碱抑制芬太尼呛咳反应的作用。 方法 选择120例美国麻醉医师协会（ASA，American Society of Anesthesiologists）分级为Ⅰ~Ⅱ级择期行全麻手术的患者，随机均分为4组。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组分别给予生理盐水（2 ml）、地佐辛（0.1 mg/kg）、利多卡因（1 mg/kg）、麻黄碱（5 mg），1 min后各组均由外周静脉给予芬太尼4 μg/kg，再1 min后各组均给予咪达唑仑（0.1 mg/kg）+丙泊酚（2 mg/kg，0.4 ml/s）+顺阿曲库铵（0.2 mg/kg）。观察呛咳的发生率和强度、诱导前后血流动力学的变化。 结果 各组呛咳的发生率分别为：Ⅰ组50%、Ⅱ组16.7%、Ⅲ组13.3%、Ⅳ组20%，与Ⅰ组相比，Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组呛咳的发生率均有显著降低（P<0.05），但3个实验组间呛咳的发生率及强度并无显著性差异。各组诱导前后血流动力学的变化一致。 结论 预注射地佐辛（0.1 mg/kg）、利多卡因（1 mg/kg）或麻黄碱（5 mg）均能有效地减轻芬太尼引发的呛咳反应。
目的 评价地佐辛、利多卡因及麻黄碱抑制芬太尼呛咳反应的作用。 方法 选择120例美国麻醉医师协会（ASA，American Society of Anesthesiologists）分级为Ⅰ~Ⅱ级择期行全麻手术的患者，随机均分为4组。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组分别给予生理盐水（2 ml）、地佐辛（0.1 mg/kg）、利多卡因（1 mg/kg）、麻黄碱（5 mg），1 min后各组均由外周静脉给予芬太尼4 μg/kg，再1 min后各组均给予咪达唑仑（0.1 mg/kg）+丙泊酚（2 mg/kg，0.4 ml/s）+顺阿曲库铵（0.2 mg/kg）。观察呛咳的发生率和强度、诱导前后血流动力学的变化。 结果 各组呛咳的发生率分别为：Ⅰ组50%、Ⅱ组16.7%、Ⅲ组13.3%、Ⅳ组20%，与Ⅰ组相比，Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组呛咳的发生率均有显著降低（P<0.05），但3个实验组间呛咳的发生率及强度并无显著性差异。各组诱导前后血流动力学的变化一致。 结论 预注射地佐辛（0.1 mg/kg）、利多卡因（1 mg/kg）或麻黄碱（5 mg）均能有效地减轻芬太尼引发的呛咳反应。
2016, 34(5): 466-468,477.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.022
摘要:
目的 通过对中西医结合医院住院癌痛患者阿片类药物用药情况进行分析评价，为临床合理使用阿片类药物提供参考。 方法 查阅我院2013年1月至2014年12月癌痛住院患者的电子病历，对阿片类药物进行用药频度（DDDs）、药物利用指数（DUI）、癌痛分布、癌症患者出院疼痛评分和用药合理性进行评价。 结果 在292例已填写癌痛评估表的治疗患者中，癌痛控制不佳的有89例，占30.48%；其余203例疼痛强度≤3。阿片类长效制剂枸橼酸舒芬太尼注射液及芬太尼衍生物类占据DDDs前列，为我院主要类型癌痛患者治疗的主要用药。临床部分科室存在不合理使用芬太尼透皮贴剂现象。 结论 阿片类药物的使用基本符合要求，但尚存不足之处，仍需进一步加强对麻醉药品使用的干预和管理。
目的 通过对中西医结合医院住院癌痛患者阿片类药物用药情况进行分析评价，为临床合理使用阿片类药物提供参考。 方法 查阅我院2013年1月至2014年12月癌痛住院患者的电子病历，对阿片类药物进行用药频度（DDDs）、药物利用指数（DUI）、癌痛分布、癌症患者出院疼痛评分和用药合理性进行评价。 结果 在292例已填写癌痛评估表的治疗患者中，癌痛控制不佳的有89例，占30.48%；其余203例疼痛强度≤3。阿片类长效制剂枸橼酸舒芬太尼注射液及芬太尼衍生物类占据DDDs前列，为我院主要类型癌痛患者治疗的主要用药。临床部分科室存在不合理使用芬太尼透皮贴剂现象。 结论 阿片类药物的使用基本符合要求，但尚存不足之处，仍需进一步加强对麻醉药品使用的干预和管理。
2016, 34(5): 469-473.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.023
摘要:
目的 调查心胸外科住院患者抗菌药物临床应用情况，制定心胸外科抗菌药物临床应用规范和抗菌药物临床应用差异化指标，为临床医师合理用药提供依据。 方法 回顾性随机调查我院2014年1-12月心胸外科300例住院患者病历，制定该院心胸外科常见疾病抗菌药物临床应用规范；分析、计算、统计抽样患者抗菌药物使用强度、使用率及Ⅰ类切口预防用抗菌药物使用率的实际值与理论值，确立差异化指标。 结果 我院2014年心胸外科住院患者实际抗菌药物使用率、Ⅰ类切口预防用抗菌药物使用率和抗菌药物使用强度分别为72.7%、92.6%和61.2 DDDs/（100人·d），制定的差异化指标分别为69.3%、63.0%和49.3 DDDs/（100人·d）。 结论 我院心胸外科住院患者抗菌药物临床应用存在无指征用药、用药品种和档次过高、给药疗程过长、联合用药或更换药物不合理等问题，需待加强管理，以促进抗菌药物临床合理应用。
目的 调查心胸外科住院患者抗菌药物临床应用情况，制定心胸外科抗菌药物临床应用规范和抗菌药物临床应用差异化指标，为临床医师合理用药提供依据。 方法 回顾性随机调查我院2014年1-12月心胸外科300例住院患者病历，制定该院心胸外科常见疾病抗菌药物临床应用规范；分析、计算、统计抽样患者抗菌药物使用强度、使用率及Ⅰ类切口预防用抗菌药物使用率的实际值与理论值，确立差异化指标。 结果 我院2014年心胸外科住院患者实际抗菌药物使用率、Ⅰ类切口预防用抗菌药物使用率和抗菌药物使用强度分别为72.7%、92.6%和61.2 DDDs/（100人·d），制定的差异化指标分别为69.3%、63.0%和49.3 DDDs/（100人·d）。 结论 我院心胸外科住院患者抗菌药物临床应用存在无指征用药、用药品种和档次过高、给药疗程过长、联合用药或更换药物不合理等问题，需待加强管理，以促进抗菌药物临床合理应用。
2016, 34(5): 474-477.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.024
摘要:
目的 探讨临床药师在止痛治疗中的作用，促进镇痛药更加规范的使用。 方法 临床药师通过参与癌痛伴肾功能不全患者止痛方案的制定，从药物的选择、给药剂量以及不良反应预计等方面，提出药学观点。 结果 医师采用了临床药师的建议，首日使用盐酸吗啡片进行快速滴定，次日起使用羟考酮缓释片控制背景疼痛，小剂量盐酸吗啡片控制爆发痛，在疼痛控制稳定后，改用芬太尼贴剂以减轻肾功能损害。 结论 临床药师参与到重度癌痛患者的治疗方案制定中，能提高患者用药安全性、合理性，提高临床治疗效果。
目的 探讨临床药师在止痛治疗中的作用，促进镇痛药更加规范的使用。 方法 临床药师通过参与癌痛伴肾功能不全患者止痛方案的制定，从药物的选择、给药剂量以及不良反应预计等方面，提出药学观点。 结果 医师采用了临床药师的建议，首日使用盐酸吗啡片进行快速滴定，次日起使用羟考酮缓释片控制背景疼痛，小剂量盐酸吗啡片控制爆发痛，在疼痛控制稳定后，改用芬太尼贴剂以减轻肾功能损害。 结论 临床药师参与到重度癌痛患者的治疗方案制定中，能提高患者用药安全性、合理性，提高临床治疗效果。
2016, 34(5): 478-480.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.05.025
摘要:
目的 通过品管圈活动，提高住院药房口服片剂盘点效率，进而提升一线药师的综合素质。 方法 通过收集既往住院药房口服片剂盘点时间和账物相符率，找出住院药房口服片剂盘点时间长的主要因素。根据查找出的主要问题拟定对策加以实施，并对实施结果进行确认和评价。 结果 针对致使住院药房口服药盘点效率低的原因，通过减少口服摆药台品种、整理货位、加强人员培训、改变盘点计数方法与优化盘点材料，以及重新制定药品编码等措施使得住院药房口服片剂盘点时间由6.5 h缩短至3 h，缩短盘点时间53.85%。 结论 通过开展品管圈活动可大幅提高住院药房口服药盘点效率和药师综合素质。
目的 通过品管圈活动，提高住院药房口服片剂盘点效率，进而提升一线药师的综合素质。 方法 通过收集既往住院药房口服片剂盘点时间和账物相符率，找出住院药房口服片剂盘点时间长的主要因素。根据查找出的主要问题拟定对策加以实施，并对实施结果进行确认和评价。 结果 针对致使住院药房口服药盘点效率低的原因，通过减少口服摆药台品种、整理货位、加强人员培训、改变盘点计数方法与优化盘点材料，以及重新制定药品编码等措施使得住院药房口服片剂盘点时间由6.5 h缩短至3 h，缩短盘点时间53.85%。 结论 通过开展品管圈活动可大幅提高住院药房口服药盘点效率和药师综合素质。
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