2018年 第36卷 第3期
2018, 36(3): 193-197.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.001
摘要:
抑郁症严重危害人类身心健康,世界卫生组织预测:2020年抑郁症将成为非正常死亡和残疾的第二大原因。目前临床上大多使用三环类抗抑郁药(TCA)、四环类抗抑郁药、选择性5-HT再摄取抑制药等来治疗抑郁症,但长期应用这类药物易产生耐药性,不良反应明显,且这种通过单一成分阻断特定单一靶点的药物,对于涉及体内多个系统的生物学异常往往难以达到治疗效果。中药组方通过其所包含的多组分能同时调节多靶点、调节疾病网络的多个环节,在获得较高疗效的同时可降低化学药单靶点引起的毒副作用,且目前国内外对一些传统中药抗抑郁作用机制的研究报道也日渐增多,主要集中在神经递质水平释放、海马脑源性神经营养因子(BDNF)表达及细胞因子等方面。此外,最新的研究认为肠道菌群可能参与了从情感性疾病到神经系统疾病的发生发展。综述近年来中药抗抑郁神经保护作用的机制研究进展,以期为抑郁症发病机制探讨及抗抑郁药物研究提供借鉴和指导。
抑郁症严重危害人类身心健康,世界卫生组织预测:2020年抑郁症将成为非正常死亡和残疾的第二大原因。目前临床上大多使用三环类抗抑郁药(TCA)、四环类抗抑郁药、选择性5-HT再摄取抑制药等来治疗抑郁症,但长期应用这类药物易产生耐药性,不良反应明显,且这种通过单一成分阻断特定单一靶点的药物,对于涉及体内多个系统的生物学异常往往难以达到治疗效果。中药组方通过其所包含的多组分能同时调节多靶点、调节疾病网络的多个环节,在获得较高疗效的同时可降低化学药单靶点引起的毒副作用,且目前国内外对一些传统中药抗抑郁作用机制的研究报道也日渐增多,主要集中在神经递质水平释放、海马脑源性神经营养因子(BDNF)表达及细胞因子等方面。此外,最新的研究认为肠道菌群可能参与了从情感性疾病到神经系统疾病的发生发展。综述近年来中药抗抑郁神经保护作用的机制研究进展,以期为抑郁症发病机制探讨及抗抑郁药物研究提供借鉴和指导。
2018, 36(3): 198-203.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.002
摘要:
近年来,抑郁症的发病率逐年上升,严重危害着人类的身心健康。研究表明,抑郁症发病机制复杂,主要涉及机体的炎症、神经营养和代谢等过程。现今抑郁症的临床诊断缺乏充分的客观依据,药物治疗效果差强人意,因此,生物标志物对于抑郁症的风险预测、分类、诊断以及预后显得尤为重要。近年来,基因组学、转录组学、蛋白质组学、代谢组学等技术快速发展以及它们在疾病诊断方面的广泛应用,为进一步筛选抑郁症相关生物标志物提供了可能。对有关运用组学技术手段研究抑郁症相关生物标志物的研究进展进行综述。
近年来,抑郁症的发病率逐年上升,严重危害着人类的身心健康。研究表明,抑郁症发病机制复杂,主要涉及机体的炎症、神经营养和代谢等过程。现今抑郁症的临床诊断缺乏充分的客观依据,药物治疗效果差强人意,因此,生物标志物对于抑郁症的风险预测、分类、诊断以及预后显得尤为重要。近年来,基因组学、转录组学、蛋白质组学、代谢组学等技术快速发展以及它们在疾病诊断方面的广泛应用,为进一步筛选抑郁症相关生物标志物提供了可能。对有关运用组学技术手段研究抑郁症相关生物标志物的研究进展进行综述。
2018, 36(3): 204-209,214.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.003
摘要:
青藤碱是一种来源于防己科植物青风藤中的生物碱,在结构上属于异喹啉类,具有多种生物活性。在临床上主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎和心律失常等疾病。但由于其用药剂量大、对光/热不稳定、体内代谢快、易引起过敏反应,科研人员一直致力于对青藤碱进行结构修饰,以期开发出高效、低毒的青藤碱衍生物。对近年来青藤碱的结构修饰研究进展做一综述。
青藤碱是一种来源于防己科植物青风藤中的生物碱,在结构上属于异喹啉类,具有多种生物活性。在临床上主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎和心律失常等疾病。但由于其用药剂量大、对光/热不稳定、体内代谢快、易引起过敏反应,科研人员一直致力于对青藤碱进行结构修饰,以期开发出高效、低毒的青藤碱衍生物。对近年来青藤碱的结构修饰研究进展做一综述。
2018, 36(3): 210-214.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.004
摘要:
目的 提出伸缩移动窗口相似度结合贝叶斯法通过拉曼光谱技术对弱主药信号药品的真假进行快速判别。 方法 采用伸缩移动窗口相似度方法,以弱主药信号药品的药用活性成分(API)的拉曼光谱峰宽为参照,动态调整窗口的大小。在窗口内,分别计算API的拉曼光谱峰信号与药品拉曼光谱的相似度,以及药品与辅料的拉曼光谱相似度,选择那些突出API拉曼光谱峰信号对弱主药信号药品的拉曼光谱信号有贡献的窗口作为贝叶斯判别模型的变量,进而构建弱主药信号药品真假判别模型。 结果 本研究构建的弱主药信号药品真假判别模型对弱主药信号药品的真假准确识别率为94.7%,对验证集样本准确识别率为95.6%。 结论 基于伸缩移动窗口相似度与贝叶斯算法构建的贝叶斯判别模型可以对弱主药信号药品的真假进行快速判别。
目的 提出伸缩移动窗口相似度结合贝叶斯法通过拉曼光谱技术对弱主药信号药品的真假进行快速判别。 方法 采用伸缩移动窗口相似度方法,以弱主药信号药品的药用活性成分(API)的拉曼光谱峰宽为参照,动态调整窗口的大小。在窗口内,分别计算API的拉曼光谱峰信号与药品拉曼光谱的相似度,以及药品与辅料的拉曼光谱相似度,选择那些突出API拉曼光谱峰信号对弱主药信号药品的拉曼光谱信号有贡献的窗口作为贝叶斯判别模型的变量,进而构建弱主药信号药品真假判别模型。 结果 本研究构建的弱主药信号药品真假判别模型对弱主药信号药品的真假准确识别率为94.7%,对验证集样本准确识别率为95.6%。 结论 基于伸缩移动窗口相似度与贝叶斯算法构建的贝叶斯判别模型可以对弱主药信号药品的真假进行快速判别。
2018, 36(3): 215-218,223.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.005
摘要:
目的 采用基因芯片技术研究3种生物黏附材料——壳聚糖、卡波姆和羟丙基甲基纤维素(HPMC)促进三七皂苷(PNS)吸收的机制。 方法 将药物分为4组,分别是PNS组、PNS-壳聚糖组、PNS-卡波姆组和PNS-HPMC组,各组药物经Caco-2细胞转运后,通过基因芯片分析发生显著性变化的溶质运载蛋白(the solute carrier,SLC)和ABC家族转运蛋白(ATP-binding cassette transporters,ABC)基因,从而探索生物黏附材料对PNS吸收的影响机制。 结果 与PNS组相比,壳聚糖和卡波姆均提高了SLC基因的表达水平。壳聚糖降低了多药耐药基因和P-gp外排基因的表达水平。HPMC对SLC和ABC两大蛋白家族基因表达无显著影响。 结论 壳聚糖和卡波姆提高PNS的口服生物利用度与SLC和ABC转运蛋白有关。而HPMC对基因变化影响较小,其作用机制可能与延长吸收部位滞留时间有关。
目的 采用基因芯片技术研究3种生物黏附材料——壳聚糖、卡波姆和羟丙基甲基纤维素(HPMC)促进三七皂苷(PNS)吸收的机制。 方法 将药物分为4组,分别是PNS组、PNS-壳聚糖组、PNS-卡波姆组和PNS-HPMC组,各组药物经Caco-2细胞转运后,通过基因芯片分析发生显著性变化的溶质运载蛋白(the solute carrier,SLC)和ABC家族转运蛋白(ATP-binding cassette transporters,ABC)基因,从而探索生物黏附材料对PNS吸收的影响机制。 结果 与PNS组相比,壳聚糖和卡波姆均提高了SLC基因的表达水平。壳聚糖降低了多药耐药基因和P-gp外排基因的表达水平。HPMC对SLC和ABC两大蛋白家族基因表达无显著影响。 结论 壳聚糖和卡波姆提高PNS的口服生物利用度与SLC和ABC转运蛋白有关。而HPMC对基因变化影响较小,其作用机制可能与延长吸收部位滞留时间有关。
2018, 36(3): 219-223.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.006
摘要:
目的 对黄腐酚在动物及成骨细胞水平上的抗骨质疏松作用进行评价。 方法 采用去卵巢小鼠骨质疏松模型进行体内药效学验证。运用Elisa试剂盒及Micro-CT检测方法,对小鼠血清生化指标及股骨骨密度、骨组织形态学进行评价。同时结合成骨细胞增殖、分化和矿化水平分析,以及骨形成相关蛋白的Western blot检测,对黄腐酚抗骨质疏松作用进行系统评价。 结果 在体内药效学研究中,黄腐酚可显著提高去卵巢小鼠雌激素水平,降低高骨转换率;改善骨小梁微环境,增强骨密度。在成骨细胞水平上,黄腐酚既可以促进成骨细胞增殖、碱性磷酸酶(ALP)活性以及骨矿化水平,又可以提高骨桥蛋白(OPN)、骨涎蛋白(BSP)和骨形成蛋白(BMP-2)的表达。 结论 本研究首次明确了黄腐酚具有抗骨质疏松作用,为开发治疗骨质疏松的药物提供新的资源。
目的 对黄腐酚在动物及成骨细胞水平上的抗骨质疏松作用进行评价。 方法 采用去卵巢小鼠骨质疏松模型进行体内药效学验证。运用Elisa试剂盒及Micro-CT检测方法,对小鼠血清生化指标及股骨骨密度、骨组织形态学进行评价。同时结合成骨细胞增殖、分化和矿化水平分析,以及骨形成相关蛋白的Western blot检测,对黄腐酚抗骨质疏松作用进行系统评价。 结果 在体内药效学研究中,黄腐酚可显著提高去卵巢小鼠雌激素水平,降低高骨转换率;改善骨小梁微环境,增强骨密度。在成骨细胞水平上,黄腐酚既可以促进成骨细胞增殖、碱性磷酸酶(ALP)活性以及骨矿化水平,又可以提高骨桥蛋白(OPN)、骨涎蛋白(BSP)和骨形成蛋白(BMP-2)的表达。 结论 本研究首次明确了黄腐酚具有抗骨质疏松作用,为开发治疗骨质疏松的药物提供新的资源。
2018, 36(3): 224-227,273.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.007
摘要:
目的 建立同时测定大鼠血浆中紫杉醇硬脂酸酯(PTX-SA)及其活性代谢产物紫杉醇(PTX)含量的RP-HPLC分析方法。 方法 以地西泮作为内标,采用液-液萃取法,用甲基叔丁基醚萃取血浆中药物。以乙腈-甲醇-水作为流动相进行梯度洗脱,紫外检测波长227 nm,柱温30℃,流速1 ml/min,进样量20 μl。 结果 大鼠血浆中PTX-SA和PTX在质量浓度分别为0.5~250和0.05~25 μg/ml的范围内均呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.997 6和0.997 9;两者的最低定量限(LOQ)分别为0.15和0.05 μg/ml;平均提取回收率均大于90%,RSD均小于5%;PTX-SA和PTX的日内与日间精密度均小于5%。 结论 该方法简便快捷,准确度、精密度高,可用于药动学研究中PTX-SA和PTX的含量测定。
目的 建立同时测定大鼠血浆中紫杉醇硬脂酸酯(PTX-SA)及其活性代谢产物紫杉醇(PTX)含量的RP-HPLC分析方法。 方法 以地西泮作为内标,采用液-液萃取法,用甲基叔丁基醚萃取血浆中药物。以乙腈-甲醇-水作为流动相进行梯度洗脱,紫外检测波长227 nm,柱温30℃,流速1 ml/min,进样量20 μl。 结果 大鼠血浆中PTX-SA和PTX在质量浓度分别为0.5~250和0.05~25 μg/ml的范围内均呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.997 6和0.997 9;两者的最低定量限(LOQ)分别为0.15和0.05 μg/ml;平均提取回收率均大于90%,RSD均小于5%;PTX-SA和PTX的日内与日间精密度均小于5%。 结论 该方法简便快捷,准确度、精密度高,可用于药动学研究中PTX-SA和PTX的含量测定。
2018, 36(3): 228-233.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.008
摘要:
目的 考察盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量的影响。 方法 采用紫外分光光度计检测(UV)法测定生泽泻和盐泽泻中总泽泻醇的含量,显色剂为间硝基苯和氢氧化钾,检测波长545 nm;采用HPLC法测定生泽泻和盐泽泻中24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B的含量,色谱柱为依利特C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长208 nm,柱温25℃,流速1 ml/min。 结果 UV法和HPLC法中,总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B在考察的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 0);在生泽泻和盐泽泻中的平均回收率为97.81%~100.05%,RSD<3%。三者在10批生泽泻样品中的平均含量分别为4.41%、0.208%、0.065%;在10批盐泽泻样品中的平均含量分别为9.62%、0.232%、0.017%。 结论 盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量影响较大,其中总泽泻醇的含量明显增加,24-乙酰泽泻醇A的含量略有增加,而23-乙酰泽泻醇B的含量明显降低。
目的 考察盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量的影响。 方法 采用紫外分光光度计检测(UV)法测定生泽泻和盐泽泻中总泽泻醇的含量,显色剂为间硝基苯和氢氧化钾,检测波长545 nm;采用HPLC法测定生泽泻和盐泽泻中24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B的含量,色谱柱为依利特C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长208 nm,柱温25℃,流速1 ml/min。 结果 UV法和HPLC法中,总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B在考察的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 0);在生泽泻和盐泽泻中的平均回收率为97.81%~100.05%,RSD<3%。三者在10批生泽泻样品中的平均含量分别为4.41%、0.208%、0.065%;在10批盐泽泻样品中的平均含量分别为9.62%、0.232%、0.017%。 结论 盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量影响较大,其中总泽泻醇的含量明显增加,24-乙酰泽泻醇A的含量略有增加,而23-乙酰泽泻醇B的含量明显降低。
2018, 36(3): 234-237,273.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.009
摘要:
红茴香又称莽草、红毒茴,为我国特产的药用与芳香植物。莽草之名始见于《山海经》,药用最早记载于《神农本草经》。其基原植物包括八角属植物披针叶茴香Illicium lanceolatum A.C.Smith和红茴香Illicium henryi Diels。而禾本科芒属的芒草Miscanthus sinensis Anderss.和卫矛科的雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.则为混淆种。莽草在我国主要分布于河南、河北、湖北、四川以及浙江、福建等地。莽草及红茴香的多数种类均有毒性。对红茴香及莽草的名称、产地、基原、性味功能等进行考证,以求正本清源,为红茴香药用资源的开发及合理利用提供依据。
红茴香又称莽草、红毒茴,为我国特产的药用与芳香植物。莽草之名始见于《山海经》,药用最早记载于《神农本草经》。其基原植物包括八角属植物披针叶茴香Illicium lanceolatum A.C.Smith和红茴香Illicium henryi Diels。而禾本科芒属的芒草Miscanthus sinensis Anderss.和卫矛科的雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.则为混淆种。莽草在我国主要分布于河南、河北、湖北、四川以及浙江、福建等地。莽草及红茴香的多数种类均有毒性。对红茴香及莽草的名称、产地、基原、性味功能等进行考证,以求正本清源,为红茴香药用资源的开发及合理利用提供依据。
2018, 36(3): 238-242.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.010
摘要:
目的 探讨急进海拔3 400 m高原地区对大鼠心肌线粒体相关指标的影响,及美托洛尔干预后对心肌的保护作用。 方法 将36只雄性Wistar大鼠随机分为A组(正常组,海拔55 m)、B组(缺氧组,海拔3 400 m)、C组(美托洛尔组,海拔3 400 m),每组12只,从平原(上海55 m)急进至高原(碌曲3 400 m)。检测大鼠心率及血压,水合氯醛麻醉,腹主动脉采血,测定大鼠血气指标,解剖获取大鼠心脏组织,进行组织匀浆,测定氧化应激相关参数:超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO);线粒体功能相关参数:复合体-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ(COM-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ),琥珀酸脱氢酶(SDH),苹果酸脱氢酶(MDH),三磷酸腺苷(ATP)。 结果 血气实验结果表明,大鼠急进高原后,美托洛尔组大鼠血氧分压和血氧饱和度有一定程度升高,与正常组比较,缺氧组体内MDA含量显著升高,而SOD、NO含量显著下降(P<0.01),线粒体复合体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ分别较正常组下降44.49%、32.38%、34.43%、20.16%。给予美托洛尔后,大鼠体内MDA下降13.72%,SOD、NO分别上升25.73%、168.55%,线粒体复合体活性较缺氧组分别上升44.92%、33.73%、37.11%、10.09%。缺氧组呼吸链SDH及MDH较正常组下降29.51%、42.79%,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、T-ATP酶的活性分别下降20.24%、27.56%、33.32%;给予美托洛尔干预后,SDH和MDH较缺氧组上升47.36%、88.57%,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、T-ATP酶的活性较缺氧组上升了31.92%、26.95%和44.93%,实验结果表明美托洛尔能够增强ATP酶的活性。 结论 在海拔3 400 m的急性缺氧条件下,心肌损伤与氧化应激指标和线粒体相关酶活性改变有关,而给予美托洛尔干预,有利于相关指标恢复正常,具有一定的缺氧心肌损伤的保护作用。
目的 探讨急进海拔3 400 m高原地区对大鼠心肌线粒体相关指标的影响,及美托洛尔干预后对心肌的保护作用。 方法 将36只雄性Wistar大鼠随机分为A组(正常组,海拔55 m)、B组(缺氧组,海拔3 400 m)、C组(美托洛尔组,海拔3 400 m),每组12只,从平原(上海55 m)急进至高原(碌曲3 400 m)。检测大鼠心率及血压,水合氯醛麻醉,腹主动脉采血,测定大鼠血气指标,解剖获取大鼠心脏组织,进行组织匀浆,测定氧化应激相关参数:超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO);线粒体功能相关参数:复合体-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ(COM-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ),琥珀酸脱氢酶(SDH),苹果酸脱氢酶(MDH),三磷酸腺苷(ATP)。 结果 血气实验结果表明,大鼠急进高原后,美托洛尔组大鼠血氧分压和血氧饱和度有一定程度升高,与正常组比较,缺氧组体内MDA含量显著升高,而SOD、NO含量显著下降(P<0.01),线粒体复合体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ分别较正常组下降44.49%、32.38%、34.43%、20.16%。给予美托洛尔后,大鼠体内MDA下降13.72%,SOD、NO分别上升25.73%、168.55%,线粒体复合体活性较缺氧组分别上升44.92%、33.73%、37.11%、10.09%。缺氧组呼吸链SDH及MDH较正常组下降29.51%、42.79%,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、T-ATP酶的活性分别下降20.24%、27.56%、33.32%;给予美托洛尔干预后,SDH和MDH较缺氧组上升47.36%、88.57%,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、T-ATP酶的活性较缺氧组上升了31.92%、26.95%和44.93%,实验结果表明美托洛尔能够增强ATP酶的活性。 结论 在海拔3 400 m的急性缺氧条件下,心肌损伤与氧化应激指标和线粒体相关酶活性改变有关,而给予美托洛尔干预,有利于相关指标恢复正常,具有一定的缺氧心肌损伤的保护作用。
2018, 36(3): 243-246.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.011
摘要:
目的 研究大苞雪莲(又名新疆雪莲、天山雪莲,Saussurea involucrata)抗缺氧有效成分(石油醚活性部位及其主要单体成分二十八烷)对模拟高原缺氧小鼠水、糖、脂肪、蛋白质等物质代谢的影响。 方法 将雄性BALB/c小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺阳性药对照组、大苞雪莲石油醚部位组和二十八烷组,单次尾静脉注射给药,给药20 min后,将各组小鼠分别放入低压氧舱中,模拟海拔6 000 m低压低氧环境,维持8 h,检测器官含水量、脏器指数、糖代谢、蛋白质代谢和脂肪代谢等指标变化情况。 结果 给小鼠预先尾静脉注射石油醚部位200 mg/kg和二十八烷100 mg/kg,可以通过降低脏器中含水量抑制急性高原缺氧引起的心、脑、肺组织水肿(P<0.05或P<0.01),抑制血糖、肌糖原、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)水平的升高(P<0.05或P<0.01),阻止肝糖原、心肌和脑组织蛋白含量的降低(P<0.05或P<0.01)。 结论 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷能有效调节缺氧小鼠的物质代谢,降低基础代谢水平,保证机体生存所需能量。
目的 研究大苞雪莲(又名新疆雪莲、天山雪莲,Saussurea involucrata)抗缺氧有效成分(石油醚活性部位及其主要单体成分二十八烷)对模拟高原缺氧小鼠水、糖、脂肪、蛋白质等物质代谢的影响。 方法 将雄性BALB/c小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺阳性药对照组、大苞雪莲石油醚部位组和二十八烷组,单次尾静脉注射给药,给药20 min后,将各组小鼠分别放入低压氧舱中,模拟海拔6 000 m低压低氧环境,维持8 h,检测器官含水量、脏器指数、糖代谢、蛋白质代谢和脂肪代谢等指标变化情况。 结果 给小鼠预先尾静脉注射石油醚部位200 mg/kg和二十八烷100 mg/kg,可以通过降低脏器中含水量抑制急性高原缺氧引起的心、脑、肺组织水肿(P<0.05或P<0.01),抑制血糖、肌糖原、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)水平的升高(P<0.05或P<0.01),阻止肝糖原、心肌和脑组织蛋白含量的降低(P<0.05或P<0.01)。 结论 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷能有效调节缺氧小鼠的物质代谢,降低基础代谢水平,保证机体生存所需能量。
2018, 36(3): 247-249,254.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.012
摘要:
目的 研究大苞雪莲有效成分(石油醚活性部位及其主要单体成分二十八烷)的抗缺氧药效学。 方法 首先采用常压密闭缺氧耐受力实验和急性减压缺氧耐受力实验联合评价大苞雪莲石油醚部位和二十八烷的抗缺氧活性,然后采用3种化学中毒缺氧模型(氰化钾、亚硝酸钠、盐酸异丙肾上腺素)进行其抗化学中毒缺氧活性的药效学评估。 结果 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷可以有效延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间(P<0.01),降低急性减压缺氧小鼠的死亡率(P<0.01),且具有剂量依赖关系;化学中毒缺氧药效学研究表明,石油醚部位和二十八烷在化学中毒缺氧实验中的小鼠存活时间均明显大于乙酰唑胺(P<0.05)。 结论 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷具有良好的抗缺氧活性。
目的 研究大苞雪莲有效成分(石油醚活性部位及其主要单体成分二十八烷)的抗缺氧药效学。 方法 首先采用常压密闭缺氧耐受力实验和急性减压缺氧耐受力实验联合评价大苞雪莲石油醚部位和二十八烷的抗缺氧活性,然后采用3种化学中毒缺氧模型(氰化钾、亚硝酸钠、盐酸异丙肾上腺素)进行其抗化学中毒缺氧活性的药效学评估。 结果 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷可以有效延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间(P<0.01),降低急性减压缺氧小鼠的死亡率(P<0.01),且具有剂量依赖关系;化学中毒缺氧药效学研究表明,石油醚部位和二十八烷在化学中毒缺氧实验中的小鼠存活时间均明显大于乙酰唑胺(P<0.05)。 结论 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷具有良好的抗缺氧活性。
2018, 36(3): 250-254.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.013
摘要:
目的 采用大型低压低氧动物实验舱模拟海拔6 000 m低氧低温环境,探讨不同暴露时间对大鼠心、脑组织损伤的程度,为建立大鼠急性高原病模型及其相关机制研究奠定基础。 方法 32只健康雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组及低氧低温1、3、5 d组,每组8只。正常对照组大鼠饲养于当地海拔高度(1 500 m),不予处理;其余3组根据不同暴露时间置于低压氧舱模拟海拔6 000 m高原进行低氧低温处理。HE染色观察心、脑组织病理改变,并检测相关生化指标的变化,评价不同暴露时间对大鼠心、脑组织的损伤情况。 结果 HE染色结果显示,低氧低温引起大鼠心、脑组织不同程度的损伤,其中心肌组织在上述实验条件下随暴露时间的延长损伤加重,而脑组织在3 d时损伤最为严重;与正常对照组相比,各组心肌组织丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、乳酸(lactid acid,LD)含量随时间延长而明显增加(P<0.05或P<0.01),还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)含量、总超氧化物歧化酶(total superoxide dismutase,T-SOD)、Na+K+-ATPase活力随时间延长而明显降低(P<0.05或P<0.01);脑组织MDA含量在1 d及3 d时有显著升高(P<0.05或P<0.01),LD含量随时间延长而明显升高(P<0.05),GSH含量、T-SOD及Na+K+-ATP酶活力仅在3 d时降低最为明显(P<0.05)。 结论 模拟海拔6 000 m高原环境对大鼠心、脑组织造成明显损伤,且损伤程度与暴露于低氧低温的时间有关,机体抗氧化能力降低、自由基增加和能量代谢障碍是导致其损伤的重要因素。
目的 采用大型低压低氧动物实验舱模拟海拔6 000 m低氧低温环境,探讨不同暴露时间对大鼠心、脑组织损伤的程度,为建立大鼠急性高原病模型及其相关机制研究奠定基础。 方法 32只健康雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组及低氧低温1、3、5 d组,每组8只。正常对照组大鼠饲养于当地海拔高度(1 500 m),不予处理;其余3组根据不同暴露时间置于低压氧舱模拟海拔6 000 m高原进行低氧低温处理。HE染色观察心、脑组织病理改变,并检测相关生化指标的变化,评价不同暴露时间对大鼠心、脑组织的损伤情况。 结果 HE染色结果显示,低氧低温引起大鼠心、脑组织不同程度的损伤,其中心肌组织在上述实验条件下随暴露时间的延长损伤加重,而脑组织在3 d时损伤最为严重;与正常对照组相比,各组心肌组织丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、乳酸(lactid acid,LD)含量随时间延长而明显增加(P<0.05或P<0.01),还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)含量、总超氧化物歧化酶(total superoxide dismutase,T-SOD)、Na+K+-ATPase活力随时间延长而明显降低(P<0.05或P<0.01);脑组织MDA含量在1 d及3 d时有显著升高(P<0.05或P<0.01),LD含量随时间延长而明显升高(P<0.05),GSH含量、T-SOD及Na+K+-ATP酶活力仅在3 d时降低最为明显(P<0.05)。 结论 模拟海拔6 000 m高原环境对大鼠心、脑组织造成明显损伤,且损伤程度与暴露于低氧低温的时间有关,机体抗氧化能力降低、自由基增加和能量代谢障碍是导致其损伤的重要因素。
2018, 36(3): 255-259.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.014
摘要:
目的 研究利舒康胶囊的抗缺氧活性及其对模拟高原缺氧大鼠脑组织的保护作用。 方法 采用小鼠常压密闭缺氧耐受力实验和小鼠急性减压缺氧耐受力实验联合评价利舒康胶囊的抗缺氧活性;采用低压氧舱模拟海拔8 000 m高原环境,观察缺氧前后大鼠脑组织病理显微结构的改变,并测定其中能量代谢和抗氧化应激相关指标。 结果 利舒康胶囊低、中、高剂量组均能有效延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间(P<0.01),且存在剂量依赖性,其中,中、高剂量组明显优于红景天胶囊组(P<0.05或P<0.01);利舒康胶囊低、中、高剂量组能够降低急性减压缺氧小鼠的死亡率(P<0.01),且具有剂量依赖性,其中,中、高剂量组的死亡率明显低于红景天胶囊组(P<0.01);低压氧舱模拟高原减压缺氧实验结果显示,与正常对照组相比,减压缺氧后大鼠脑组织出现病理性损伤,脑组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、过氧化氢(hydrogen peroxide,H2O2)、一氧化氮(nitric oxide,NO)、乳酸(lactic acid,LD)含量和乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)活性显著升高(P<0.05或P<0.01),超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GPX)活性均显著降低(P<0.05或P<0.01),而经利舒康胶囊预处理后,大鼠脑组织的病理损伤有所缓解,脑组织中MDA、NO含量均显著下降(P<0.05或P<0.01),中、高剂量组H2O2、LD含量及LDH活性显著下降(P<0.05或P<0.01),高剂量组SOD、CAT、GPX活性均显著升高(P<0.05)。 结论 利舒康胶囊具有良好的抗高原缺氧活性,能够对模拟高原缺氧损伤大鼠起到保护作用,其机制可能与提高机体抗氧化能力,降低自由基损伤,缓解缺氧所致能量缺乏和代谢障碍有关。
目的 研究利舒康胶囊的抗缺氧活性及其对模拟高原缺氧大鼠脑组织的保护作用。 方法 采用小鼠常压密闭缺氧耐受力实验和小鼠急性减压缺氧耐受力实验联合评价利舒康胶囊的抗缺氧活性;采用低压氧舱模拟海拔8 000 m高原环境,观察缺氧前后大鼠脑组织病理显微结构的改变,并测定其中能量代谢和抗氧化应激相关指标。 结果 利舒康胶囊低、中、高剂量组均能有效延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间(P<0.01),且存在剂量依赖性,其中,中、高剂量组明显优于红景天胶囊组(P<0.05或P<0.01);利舒康胶囊低、中、高剂量组能够降低急性减压缺氧小鼠的死亡率(P<0.01),且具有剂量依赖性,其中,中、高剂量组的死亡率明显低于红景天胶囊组(P<0.01);低压氧舱模拟高原减压缺氧实验结果显示,与正常对照组相比,减压缺氧后大鼠脑组织出现病理性损伤,脑组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、过氧化氢(hydrogen peroxide,H2O2)、一氧化氮(nitric oxide,NO)、乳酸(lactic acid,LD)含量和乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)活性显著升高(P<0.05或P<0.01),超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GPX)活性均显著降低(P<0.05或P<0.01),而经利舒康胶囊预处理后,大鼠脑组织的病理损伤有所缓解,脑组织中MDA、NO含量均显著下降(P<0.05或P<0.01),中、高剂量组H2O2、LD含量及LDH活性显著下降(P<0.05或P<0.01),高剂量组SOD、CAT、GPX活性均显著升高(P<0.05)。 结论 利舒康胶囊具有良好的抗高原缺氧活性,能够对模拟高原缺氧损伤大鼠起到保护作用,其机制可能与提高机体抗氧化能力,降低自由基损伤,缓解缺氧所致能量缺乏和代谢障碍有关。
2018, 36(3): 260-264,281.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.015
摘要:
目的 采用系统评价的方法评估多奈哌齐联合美金刚治疗阿尔兹海默病(AD)的有效性和安全性,为临床用药提供参考。 方法 全面检索中国知网、万方、维普、中国生物医学文献等数据库,收集2014—2016年的相关文献,按纳入和排除标准进行文献筛选,采用Jadad量表进行质量评价,并用RevMan5.3软件进行数据处理。 结果 18篇文献纳入本系统评价,均为随机对照研究,样本量1 796例(研究组900例,对照组896例)。研究组的简易精神状态量表(MMSE)、神经精神问卷(NPI)、痴呆病理行为评定量表(BEHAVE-AD)评价结果优于对照组,而日常生活功能量表(ADL)和阿尔茨海默病评价量表认知部分(ADAS-Cog)方面与对照组没有显著差异。 结论 研究组患者的精神状态、病理行为等方面有明显改善,治疗效果优于对照组。在临床应用中,应根据不同患者的具体病情来考虑用药方案。
目的 采用系统评价的方法评估多奈哌齐联合美金刚治疗阿尔兹海默病(AD)的有效性和安全性,为临床用药提供参考。 方法 全面检索中国知网、万方、维普、中国生物医学文献等数据库,收集2014—2016年的相关文献,按纳入和排除标准进行文献筛选,采用Jadad量表进行质量评价,并用RevMan5.3软件进行数据处理。 结果 18篇文献纳入本系统评价,均为随机对照研究,样本量1 796例(研究组900例,对照组896例)。研究组的简易精神状态量表(MMSE)、神经精神问卷(NPI)、痴呆病理行为评定量表(BEHAVE-AD)评价结果优于对照组,而日常生活功能量表(ADL)和阿尔茨海默病评价量表认知部分(ADAS-Cog)方面与对照组没有显著差异。 结论 研究组患者的精神状态、病理行为等方面有明显改善,治疗效果优于对照组。在临床应用中,应根据不同患者的具体病情来考虑用药方案。
2018, 36(3): 265-269,288.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.016
摘要:
目的 建立香苏胃痛胶囊的质量标准。 方法 采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别处方中甘草、延胡索、茯苓、香附;采用HPLC法测定延胡索乙素的含量。色谱柱为Welchrom C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);以乙腈-0.1%磷酸(三乙胺调pH 6.0)(40∶60)为流动相;检测波长为280 nm;柱温:30℃;流速:1 ml/min。 结果 薄层定性鉴别斑点清晰,分离效果良好,专属性强;延胡索乙素在1~80 μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9)。平均加样回收率为99.1%,RSD为1.28%(n=6)。 结论 本方法结果准确、操作简单,专属性和重复性良好,可作为该制剂的质量控制标准。
目的 建立香苏胃痛胶囊的质量标准。 方法 采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别处方中甘草、延胡索、茯苓、香附;采用HPLC法测定延胡索乙素的含量。色谱柱为Welchrom C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);以乙腈-0.1%磷酸(三乙胺调pH 6.0)(40∶60)为流动相;检测波长为280 nm;柱温:30℃;流速:1 ml/min。 结果 薄层定性鉴别斑点清晰,分离效果良好,专属性强;延胡索乙素在1~80 μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9)。平均加样回收率为99.1%,RSD为1.28%(n=6)。 结论 本方法结果准确、操作简单,专属性和重复性良好,可作为该制剂的质量控制标准。
2018, 36(3): 270-273.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.017
摘要:
目的 对百蕊草中亲水性化学成分进行研究。 方法 采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱等分离手段,对百蕊草水提取物经AB-8大孔树脂吸附,50%乙醇洗脱的亲水性组分(TT50)进行分离纯化,应用核磁共振波谱分析、结合文献报道鉴定化合物结构。 结果 从TT50中分离纯化得到6个化合物,分别鉴定为:山奈酚( 1 ),紫云英苷( 2 ),山奈酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷( 3 ),山奈酚-3-O-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷( 4 ),山奈酚-3-O-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[6-O-乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷( 5 ),芸香苷( 6 )。 结论 TT50中主要成分为以山奈酚为母核的黄酮苷类化合物,化合物 4 、 5 为首次从百蕊草中分离得到。
目的 对百蕊草中亲水性化学成分进行研究。 方法 采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱等分离手段,对百蕊草水提取物经AB-8大孔树脂吸附,50%乙醇洗脱的亲水性组分(TT50)进行分离纯化,应用核磁共振波谱分析、结合文献报道鉴定化合物结构。 结果 从TT50中分离纯化得到6个化合物,分别鉴定为:山奈酚( 1 ),紫云英苷( 2 ),山奈酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷( 3 ),山奈酚-3-O-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷( 4 ),山奈酚-3-O-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[6-O-乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷( 5 ),芸香苷( 6 )。 结论 TT50中主要成分为以山奈酚为母核的黄酮苷类化合物,化合物 4 、 5 为首次从百蕊草中分离得到。
2018, 36(3): 274-276.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.018
摘要:
目的 建立高效液相色谱法测定扶正平消胶囊中吴茱萸次碱含量的方法。 方法 样品经乙醇提取,乙酸乙酯液-液萃取后测定,色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为乙腈-四氢呋喃甲酸水溶液(2%四氢呋喃+0.2%甲酸),流速为1.0 ml/min,柱温为40℃,检测波长为240 nm。 结果 吴茱萸次碱含量在1.18~118 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 9;其中日内、日间精密度RSD均<2%,平均加样回收率为94.20%。 结论 本法准确、专属性强、重复性好,可用于测定扶正平消胶囊中吴茱萸次碱的含量。
目的 建立高效液相色谱法测定扶正平消胶囊中吴茱萸次碱含量的方法。 方法 样品经乙醇提取,乙酸乙酯液-液萃取后测定,色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为乙腈-四氢呋喃甲酸水溶液(2%四氢呋喃+0.2%甲酸),流速为1.0 ml/min,柱温为40℃,检测波长为240 nm。 结果 吴茱萸次碱含量在1.18~118 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 9;其中日内、日间精密度RSD均<2%,平均加样回收率为94.20%。 结论 本法准确、专属性强、重复性好,可用于测定扶正平消胶囊中吴茱萸次碱的含量。
2018, 36(3): 277-281.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.019
摘要:
目的 针对大多数唇膏对全波长紫外线照射无防护作用的现状,研制一种兼具UVA和UVB防护功能的防晒唇膏。 方法 以黏稠度和耐热性为评价指标,采用正交实验,优化处方中蜂蜡、蓖麻油、液体石蜡的最佳配比。评价最优处方的涂展性、稳定性及防紫外线效果。 结果 蜂蜡∶蓖麻油∶液体石蜡为8∶5∶4(w/w/w)时为最优处方,黏稠度较大,易于涂展、稳定性好,对UVA、UVB波段紫外线防护效果好。 结论 该防晒唇膏制备简便、成本低、质量稳定,有望成为一种新型的全效防护防晒唇膏。
目的 针对大多数唇膏对全波长紫外线照射无防护作用的现状,研制一种兼具UVA和UVB防护功能的防晒唇膏。 方法 以黏稠度和耐热性为评价指标,采用正交实验,优化处方中蜂蜡、蓖麻油、液体石蜡的最佳配比。评价最优处方的涂展性、稳定性及防紫外线效果。 结果 蜂蜡∶蓖麻油∶液体石蜡为8∶5∶4(w/w/w)时为最优处方,黏稠度较大,易于涂展、稳定性好,对UVA、UVB波段紫外线防护效果好。 结论 该防晒唇膏制备简便、成本低、质量稳定,有望成为一种新型的全效防护防晒唇膏。
2018, 36(3): 282-284.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.020
摘要:
目的 探讨临床药师在恶性梗阻性黄疸患者围术期营养支持中发挥的作用,为营养支持在围术期患者中的临床应用提供参考。 方法 临床药师应用营养风险筛查工具对1例恶性梗阻性黄疸患者进行术前营养风险筛查,并制订营养支持计划。根据病情变化,对围术期营养支持方案进行调整,将30%长链脂肪乳剂250 ml调整为20%中/长链脂肪乳剂250 ml,同时加用经口肠内营养补充剂,并对患者实施药学监护。 结果 患者于围术期内由肠外营养支持过渡至肠内营养支持,手术创伤恢复较好,无并发症发生,黄疸情况较前改善。 结论 临床药师应协助医师制订和调整营养支持方案,加强药学监护,改善患者营养状态。
目的 探讨临床药师在恶性梗阻性黄疸患者围术期营养支持中发挥的作用,为营养支持在围术期患者中的临床应用提供参考。 方法 临床药师应用营养风险筛查工具对1例恶性梗阻性黄疸患者进行术前营养风险筛查,并制订营养支持计划。根据病情变化,对围术期营养支持方案进行调整,将30%长链脂肪乳剂250 ml调整为20%中/长链脂肪乳剂250 ml,同时加用经口肠内营养补充剂,并对患者实施药学监护。 结果 患者于围术期内由肠外营养支持过渡至肠内营养支持,手术创伤恢复较好,无并发症发生,黄疸情况较前改善。 结论 临床药师应协助医师制订和调整营养支持方案,加强药学监护,改善患者营养状态。
2018, 36(3): 285-288.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.03.021
摘要:
目的 探讨化脓性脑膜炎伴肾功能不全小儿患者的药物治疗及开展药学监护的方法。 方法 临床药师利用治疗药物监测手段,与临床医师共同制订个体化给药方案。 结果 临床药师通过实施药学监护,提供个体化药学服务,提高了临床治疗效果。 结论 临床药师应当深入临床,积极参与临床实践,结合患者病情,发挥药学专业优势,协同临床医师优化给药方案。
目的 探讨化脓性脑膜炎伴肾功能不全小儿患者的药物治疗及开展药学监护的方法。 方法 临床药师利用治疗药物监测手段,与临床医师共同制订个体化给药方案。 结果 临床药师通过实施药学监护,提供个体化药学服务,提高了临床治疗效果。 结论 临床药师应当深入临床,积极参与临床实践,结合患者病情,发挥药学专业优势,协同临床医师优化给药方案。