2019年 第37卷 第1期
2019, 37(1): 1-4,31.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.001
摘要:
药物发挥作用是以药物分子与其靶标的相互作用为基础的，对药物-靶点相互作用的定性分析与定量检测贯穿于从新药筛选发现到走向临床的整个过程。经过几十年的发展，研究药物分子与靶蛋白间相互作用的手段已经从传统的生化实验方法转变为以先进的分子生物学、生物物理学理论为支撑的高效、准确、多样化的技术体系。笔者从靶点发现与验证、亲和力测定、相互作用位点与结构分析几个方面对代表性的方法和技术进行介绍，以期为药物研发与机制探索提供参考。
药物发挥作用是以药物分子与其靶标的相互作用为基础的，对药物-靶点相互作用的定性分析与定量检测贯穿于从新药筛选发现到走向临床的整个过程。经过几十年的发展，研究药物分子与靶蛋白间相互作用的手段已经从传统的生化实验方法转变为以先进的分子生物学、生物物理学理论为支撑的高效、准确、多样化的技术体系。笔者从靶点发现与验证、亲和力测定、相互作用位点与结构分析几个方面对代表性的方法和技术进行介绍，以期为药物研发与机制探索提供参考。
2019, 37(1): 5-8,13.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.002
摘要:
啤酒花是桑科葎草属多年生草质蔓生藤本，雌雄同株，花单性，雌性球穗花序简称酒花。通过查阅近几年国内外有关文献，进行整理分析并归纳总结；考察啤酒花的现代研究进展，为今后该药材的进一步开发应用提供参考依据。对啤酒花药理作用进行简要概述，发现啤酒花具有较好的应用前景，值得进一步研究和开发。
啤酒花是桑科葎草属多年生草质蔓生藤本，雌雄同株，花单性，雌性球穗花序简称酒花。通过查阅近几年国内外有关文献，进行整理分析并归纳总结；考察啤酒花的现代研究进展，为今后该药材的进一步开发应用提供参考依据。对啤酒花药理作用进行简要概述，发现啤酒花具有较好的应用前景，值得进一步研究和开发。
2019, 37(1): 9-13.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.003
摘要:
湿疹是临床常见的炎症性皮肤病，具有剧烈瘙痒、反复发作等特点。其病因复杂，包括多种内、外因素相互作用。主要发病机制与Th2免疫应答失衡有关，相关的炎症因子更是发挥十分重要的作用。上皮衍生因子胸腺基质淋巴细胞生成素以及白介素-33（IL-33）能够引发Th2免疫失衡，促进IL-4、IL-5、IL-13等炎症因子分泌，后者进一步诱导嗜酸性粒细胞增多、IgE生成。综述Th2相关炎症因子在湿疹发病中的作用机制，对湿疹治疗具有重要意义。
湿疹是临床常见的炎症性皮肤病，具有剧烈瘙痒、反复发作等特点。其病因复杂，包括多种内、外因素相互作用。主要发病机制与Th2免疫应答失衡有关，相关的炎症因子更是发挥十分重要的作用。上皮衍生因子胸腺基质淋巴细胞生成素以及白介素-33（IL-33）能够引发Th2免疫失衡，促进IL-4、IL-5、IL-13等炎症因子分泌，后者进一步诱导嗜酸性粒细胞增多、IgE生成。综述Th2相关炎症因子在湿疹发病中的作用机制，对湿疹治疗具有重要意义。
2019, 37(1): 14-18,73.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.004
摘要:
目的 通过构建D-半乳糖［D-（+）galactose，D-gal］致认知障碍的整体及离体模型，并检测两种模型的相关指标，探索两种模型的建立方法，并评估联合应用D-gal整体及离体模型的应用价值和前景。 方法 采用连续腹腔注射D-gal生理盐水溶液8周制备D-gal致认知障碍整体动物模型，并采用Morris水迷宫评价小鼠的学习和记忆功能，之后检测脑组织中相关的分子指标评估模型效果；采用外源性给予体外培养的幼鼠海马区神经元细胞D-gal制备D-gal细胞模型，并检测细胞损伤的相关分子指标，评估离体模型效果和应用价值。 结果 在D-gal模型下的Morris水迷宫实验结果显示，模型组动物的学习和记忆功能显著低于对照组动物，与此同时，模型组动物的神经元凋亡和氧化应激水平明显高于对照组动物；D-gal海马区神经元细胞模型中显示，随着D-gal剂量的增加，神经元细胞出现功能和形态学改变，其凋亡和氧化应激水平明显高于对照组神经元细胞。 结论 D-gal致认知障碍整体模型及在离体状态下给予海马区神经元细胞D-gal均可以诱发细胞凋亡和氧化应激损伤，并导致动物学习和记忆功能下降；联合应用D-gal致认知障碍整体及离体模型可以成为今后研究认知障碍机制和药效学评价的有效模型之一。
目的 通过构建D-半乳糖［D-（+）galactose，D-gal］致认知障碍的整体及离体模型，并检测两种模型的相关指标，探索两种模型的建立方法，并评估联合应用D-gal整体及离体模型的应用价值和前景。 方法 采用连续腹腔注射D-gal生理盐水溶液8周制备D-gal致认知障碍整体动物模型，并采用Morris水迷宫评价小鼠的学习和记忆功能，之后检测脑组织中相关的分子指标评估模型效果；采用外源性给予体外培养的幼鼠海马区神经元细胞D-gal制备D-gal细胞模型，并检测细胞损伤的相关分子指标，评估离体模型效果和应用价值。 结果 在D-gal模型下的Morris水迷宫实验结果显示，模型组动物的学习和记忆功能显著低于对照组动物，与此同时，模型组动物的神经元凋亡和氧化应激水平明显高于对照组动物；D-gal海马区神经元细胞模型中显示，随着D-gal剂量的增加，神经元细胞出现功能和形态学改变，其凋亡和氧化应激水平明显高于对照组神经元细胞。 结论 D-gal致认知障碍整体模型及在离体状态下给予海马区神经元细胞D-gal均可以诱发细胞凋亡和氧化应激损伤，并导致动物学习和记忆功能下降；联合应用D-gal致认知障碍整体及离体模型可以成为今后研究认知障碍机制和药效学评价的有效模型之一。
2019, 37(1): 19-22.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.005
摘要:
目的 建立同时测定栀子中3种环烯醚萜苷类成分含量的方法。 方法 采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法。色谱条件：Dikma Diamonsil® C18柱（100 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为0.1%乙酸水（A）-0.1%乙酸乙腈（B），梯度洗脱；流速为0.4 ml/min；柱温40℃；进样量2 μl。质谱条件：电喷雾离子化电离源（ESI），正/负离子检测，雾化气流量3 L/min，干燥气流量15 L/min，脱溶剂管温度240℃，加热块温度400℃，碰撞气压力230 kPa，以多反应监测模式（MRM）配对离子方式进行定量，山栀苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷选择的离子对质荷比分别为m/z 391.10→149.30，m/z 573.40→365.05，m/z 447.30→225.15。 结果 回归方程为：山栀苷Y=243.810X-289.957，r=0.999 9；京尼平龙胆双糖苷Y=137.125X+2 092.76，r=0.999 6；栀子苷Y=2 030.32X+823 213，r=0.999 8；线性范围分别为10.76~2 152 ng/ml、516~4 128 ng/ml、2 000~20 000 ng/ml。精密度、稳定性、重复性和加样回收率试验结果均符合要求。 结论 此方法可快速、准确、灵敏地测定栀子中3种环烯醚萜苷类成分的含量，为栀子的质量控制提供依据。
目的 建立同时测定栀子中3种环烯醚萜苷类成分含量的方法。 方法 采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法。色谱条件：Dikma Diamonsil® C18柱（100 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为0.1%乙酸水（A）-0.1%乙酸乙腈（B），梯度洗脱；流速为0.4 ml/min；柱温40℃；进样量2 μl。质谱条件：电喷雾离子化电离源（ESI），正/负离子检测，雾化气流量3 L/min，干燥气流量15 L/min，脱溶剂管温度240℃，加热块温度400℃，碰撞气压力230 kPa，以多反应监测模式（MRM）配对离子方式进行定量，山栀苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷选择的离子对质荷比分别为m/z 391.10→149.30，m/z 573.40→365.05，m/z 447.30→225.15。 结果 回归方程为：山栀苷Y=243.810X-289.957，r=0.999 9；京尼平龙胆双糖苷Y=137.125X+2 092.76，r=0.999 6；栀子苷Y=2 030.32X+823 213，r=0.999 8；线性范围分别为10.76~2 152 ng/ml、516~4 128 ng/ml、2 000~20 000 ng/ml。精密度、稳定性、重复性和加样回收率试验结果均符合要求。 结论 此方法可快速、准确、灵敏地测定栀子中3种环烯醚萜苷类成分的含量，为栀子的质量控制提供依据。
2019, 37(1): 23-26.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.006
摘要:
目的 探讨毛蕊花苷对高原缺氧记忆损伤的改善作用及其可能机制。 方法 采用八臂迷宫训练小鼠的空间记忆能力，训练成功后随机分为5组：常氧对照组（蒸馏水0.1 ml/10 g）、缺氧模型组（蒸馏水0.1 ml/10 g）、毛蕊花苷低（50 mg/kg）、中（150 mg/kg）、高（300 mg/kg）剂量组，灌胃给药7 d。第4天给药完毕后，除常氧对照组置于饲养室（1 500 m）外，剩余4组置于大型低压氧舱模拟高原缺氧环境（7 500 m，3 d）。行八臂迷宫测试（4 000 m），解剖取血浆和脑组织，测定脑组织活性氧（ROS）、血浆和脑组织丙二醛（MDA）、还原型谷胱甘肽（GSH）含量，总超氧化物歧化酶（T-SOD）活力。 结果 与常氧对照组相比，缺氧模型组八臂迷宫实验各项指标、脑组织ROS、MDA及血浆MDA显著升高，脑组织和血浆GSH含量、T-SOD活力显著降低；与缺氧模型组相比，毛蕊花苷各剂量组八臂迷宫实验各项指标、脑组织ROS、MDA及血浆MDA都呈现不同程度的降低，脑组织和血浆GSH含量、T-SOD活力呈现不同程度的升高。 结论 毛蕊花苷对高原缺氧记忆损伤有较好的改善作用，可能与其稳定机体抗氧化酶系统的平衡，减轻氧化应激有关。
目的 探讨毛蕊花苷对高原缺氧记忆损伤的改善作用及其可能机制。 方法 采用八臂迷宫训练小鼠的空间记忆能力，训练成功后随机分为5组：常氧对照组（蒸馏水0.1 ml/10 g）、缺氧模型组（蒸馏水0.1 ml/10 g）、毛蕊花苷低（50 mg/kg）、中（150 mg/kg）、高（300 mg/kg）剂量组，灌胃给药7 d。第4天给药完毕后，除常氧对照组置于饲养室（1 500 m）外，剩余4组置于大型低压氧舱模拟高原缺氧环境（7 500 m，3 d）。行八臂迷宫测试（4 000 m），解剖取血浆和脑组织，测定脑组织活性氧（ROS）、血浆和脑组织丙二醛（MDA）、还原型谷胱甘肽（GSH）含量，总超氧化物歧化酶（T-SOD）活力。 结果 与常氧对照组相比，缺氧模型组八臂迷宫实验各项指标、脑组织ROS、MDA及血浆MDA显著升高，脑组织和血浆GSH含量、T-SOD活力显著降低；与缺氧模型组相比，毛蕊花苷各剂量组八臂迷宫实验各项指标、脑组织ROS、MDA及血浆MDA都呈现不同程度的降低，脑组织和血浆GSH含量、T-SOD活力呈现不同程度的升高。 结论 毛蕊花苷对高原缺氧记忆损伤有较好的改善作用，可能与其稳定机体抗氧化酶系统的平衡，减轻氧化应激有关。
2019, 37(1): 27-31.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
摘要:
目的 建立一个高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的体外细胞模型。 方法 克隆HIF-1α低氧反应元件（hypoxia response element，HRE）至荧光素酶报告基因表达载体pGL3-Enhancer，构建荧光素酶表达载体pGL3-HIF-1α-HRE，转染人单核细胞THP-1并筛选稳定表达细胞株THP-1-HIF-1α-HRE。 结果 Real Time-PCR检测表明低氧培养可以有效上调THP-1-HIF-1α-HRE细胞HIF-1α蛋白表达和荧光素酶活性，而洛伐他汀和姜黄素预处理可以有效抑制低氧引起的THP-1-HIF-1α-HRE细胞内HIF-1α蛋白表达及荧光素酶活性。 结论 成功建立了筛选抗动脉粥样硬化的先导化合物体外高通量细胞模型THP1-HIF-1α-HRE。
目的 建立一个高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的体外细胞模型。 方法 克隆HIF-1α低氧反应元件（hypoxia response element，HRE）至荧光素酶报告基因表达载体pGL3-Enhancer，构建荧光素酶表达载体pGL3-HIF-1α-HRE，转染人单核细胞THP-1并筛选稳定表达细胞株THP-1-HIF-1α-HRE。 结果 Real Time-PCR检测表明低氧培养可以有效上调THP-1-HIF-1α-HRE细胞HIF-1α蛋白表达和荧光素酶活性，而洛伐他汀和姜黄素预处理可以有效抑制低氧引起的THP-1-HIF-1α-HRE细胞内HIF-1α蛋白表达及荧光素酶活性。 结论 成功建立了筛选抗动脉粥样硬化的先导化合物体外高通量细胞模型THP1-HIF-1α-HRE。
2019, 37(1): 32-36,41.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.008
摘要:
目的 研究黄芪甲苷（AS-Ⅳ）抑制组织细胞淋巴瘤细胞U937，刺激巨噬细胞分泌肿瘤促进因子CCL18表达及其作用机制。 方法 考察黄芪甲苷对白细胞介素4（IL-4）刺激巨噬细胞CCL18表达的影响；实时PCR检测CCL18 mRNA表达水平；采用酶联免疫吸附检测（Elisa）法测定CCL18蛋白水平；流式细胞仪检测白细胞介素4受体（IL-4R）的表达水平；Elisa法检测信号传导及转录激活因子6（STAT6）磷酸化水平；采用Z″-LYTETM激酶检测法检测Janus激酶（JAK）活性。 结果 黄芪甲苷能显著抑制IL-4诱导的U937巨噬细胞CCL18表达上调，且呈明显的量效依赖性，但对IL-4受体组成亚基表达影响不显著；黄芪甲苷可抑制STAT6的磷酸化，但作用小于AS1517499；黄芪甲苷可抑制JAK1，JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）的活性。 结论 黄芪甲苷可抑制IL-4刺激的U937巨噬细胞CCL18的表达。其作用途径之一可能是通过抑制JAK激酶活性，引起STAT6的转录活性下调，从而抑制CCL18基因表达。
目的 研究黄芪甲苷（AS-Ⅳ）抑制组织细胞淋巴瘤细胞U937，刺激巨噬细胞分泌肿瘤促进因子CCL18表达及其作用机制。 方法 考察黄芪甲苷对白细胞介素4（IL-4）刺激巨噬细胞CCL18表达的影响；实时PCR检测CCL18 mRNA表达水平；采用酶联免疫吸附检测（Elisa）法测定CCL18蛋白水平；流式细胞仪检测白细胞介素4受体（IL-4R）的表达水平；Elisa法检测信号传导及转录激活因子6（STAT6）磷酸化水平；采用Z″-LYTETM激酶检测法检测Janus激酶（JAK）活性。 结果 黄芪甲苷能显著抑制IL-4诱导的U937巨噬细胞CCL18表达上调，且呈明显的量效依赖性，但对IL-4受体组成亚基表达影响不显著；黄芪甲苷可抑制STAT6的磷酸化，但作用小于AS1517499；黄芪甲苷可抑制JAK1，JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）的活性。 结论 黄芪甲苷可抑制IL-4刺激的U937巨噬细胞CCL18的表达。其作用途径之一可能是通过抑制JAK激酶活性，引起STAT6的转录活性下调，从而抑制CCL18基因表达。
2019, 37(1): 37-41.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.009
摘要:
目的 采用高效液相色谱-质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中大蒜皂苷提取物中大蒜皂苷Proto-iso-eruboside-B（PIEB）的浓度，并研究其药动学特点。 方法 采用Athena C18-WP色谱柱（50 mm×2.1 mm，3 μm），流动相为乙腈-水（含0.05%甲酸）体系，梯度洗脱，流速0.3 ml/min。大鼠分别给予低、中、高剂量大蒜皂苷总提取物灌胃及静脉注射单一剂量大蒜皂苷总提取物，给药后在不同的时间点眼眶取血，采用LC-MS/MS法测定血药浓度；采用InnaPhase Kinetica2000TM软件计算相关药动学参数。 结果 大蒜皂苷提取物中的PIEB成分在10~2 430 ng/ml范围内具有良好的线性关系（r=0.999 1）；方法学考察均符合要求；大鼠静脉给药大蒜皂苷总提取物（50 mg/kg）后，PIEB即刻在体内达到最大血药浓度，其t1/2为322 min左右，平均驻留时间（MRT）为270 min；口服灌胃低、中、高浓度大蒜皂苷总提取物后，PIEB的AUC、cmax等随给药剂量的增加而增大，大蒜皂苷提取物中的PIEB成分在大鼠体内的药动学过程符合线性药动学特征。 结论 本方法操作简便、结果准确、重复性好，适用于测定大鼠血浆中大蒜皂苷PIEB的浓度。
目的 采用高效液相色谱-质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中大蒜皂苷提取物中大蒜皂苷Proto-iso-eruboside-B（PIEB）的浓度，并研究其药动学特点。 方法 采用Athena C18-WP色谱柱（50 mm×2.1 mm，3 μm），流动相为乙腈-水（含0.05%甲酸）体系，梯度洗脱，流速0.3 ml/min。大鼠分别给予低、中、高剂量大蒜皂苷总提取物灌胃及静脉注射单一剂量大蒜皂苷总提取物，给药后在不同的时间点眼眶取血，采用LC-MS/MS法测定血药浓度；采用InnaPhase Kinetica2000TM软件计算相关药动学参数。 结果 大蒜皂苷提取物中的PIEB成分在10~2 430 ng/ml范围内具有良好的线性关系（r=0.999 1）；方法学考察均符合要求；大鼠静脉给药大蒜皂苷总提取物（50 mg/kg）后，PIEB即刻在体内达到最大血药浓度，其t1/2为322 min左右，平均驻留时间（MRT）为270 min；口服灌胃低、中、高浓度大蒜皂苷总提取物后，PIEB的AUC、cmax等随给药剂量的增加而增大，大蒜皂苷提取物中的PIEB成分在大鼠体内的药动学过程符合线性药动学特征。 结论 本方法操作简便、结果准确、重复性好，适用于测定大鼠血浆中大蒜皂苷PIEB的浓度。
2019, 37(1): 42-45,54.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.010
摘要:
目的 建立啤酒花HPLC指纹图谱。 方法 色谱柱：Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：乙腈-0.1%磷酸水，梯度洗脱，检测波长358 nm，柱压10.2 MPa，柱温30℃，进样量10 μl，流速1.0 ml/min。 结果 首次建立啤酒花HPLC指纹图谱共有模式，对其19个共有峰进行标定，并对其中的黄腐酚、类葎草酮、葎草酮、加葎草酮、类蛇麻酮、蛇麻酮、加蛇麻酮进行指认。26批药材中有5批药材相似度低于或等于0.9，而该5批均为野生品种。 结论 该方法高速有效，可准确地对啤酒花栽培种、野生种进行区分，为啤酒花的品质评价研究奠定基础。
目的 建立啤酒花HPLC指纹图谱。 方法 色谱柱：Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：乙腈-0.1%磷酸水，梯度洗脱，检测波长358 nm，柱压10.2 MPa，柱温30℃，进样量10 μl，流速1.0 ml/min。 结果 首次建立啤酒花HPLC指纹图谱共有模式，对其19个共有峰进行标定，并对其中的黄腐酚、类葎草酮、葎草酮、加葎草酮、类蛇麻酮、蛇麻酮、加蛇麻酮进行指认。26批药材中有5批药材相似度低于或等于0.9，而该5批均为野生品种。 结论 该方法高速有效，可准确地对啤酒花栽培种、野生种进行区分，为啤酒花的品质评价研究奠定基础。
2019, 37(1): 46-50,68.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.011
摘要:
目的 制备复方阿达帕林软膏并对其稳定性进行考察和优化。 方法 以PEG400和PEG3350为基质，制备含阿达帕林和莫匹罗星的复方软膏。采用影响因素试验考察和优化药物的稳定性，再经加速试验和长期试验做进一步评价。 结果 阿达帕林原料药在高温、高湿和强光照射下均有良好的稳定性，莫匹罗星原料药的含量在高温下快速降低，在高湿和强光照射下稳定性良好。在pH≤7时，阿达帕林和莫匹罗星有明显的降解现象，而在pH=7.5时稳定性最佳，10 d时的含量>95%。PEG400和PEG3350的比例为2∶1时，软膏的黏度最佳，易于涂展，且采用0.2%三乙醇胺调节pH，显著改善了阿达帕林和莫匹罗星的稳定性。加速试验和长期试验（6个月）结果显示，软膏中阿达帕林和莫匹罗星的含量保持在95%以上。 结论 本实验成功制备了复方阿达帕林软膏，药物稳定性良好。
目的 制备复方阿达帕林软膏并对其稳定性进行考察和优化。 方法 以PEG400和PEG3350为基质，制备含阿达帕林和莫匹罗星的复方软膏。采用影响因素试验考察和优化药物的稳定性，再经加速试验和长期试验做进一步评价。 结果 阿达帕林原料药在高温、高湿和强光照射下均有良好的稳定性，莫匹罗星原料药的含量在高温下快速降低，在高湿和强光照射下稳定性良好。在pH≤7时，阿达帕林和莫匹罗星有明显的降解现象，而在pH=7.5时稳定性最佳，10 d时的含量>95%。PEG400和PEG3350的比例为2∶1时，软膏的黏度最佳，易于涂展，且采用0.2%三乙醇胺调节pH，显著改善了阿达帕林和莫匹罗星的稳定性。加速试验和长期试验（6个月）结果显示，软膏中阿达帕林和莫匹罗星的含量保持在95%以上。 结论 本实验成功制备了复方阿达帕林软膏，药物稳定性良好。
2019, 37(1): 51-54.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.012
摘要:
目的 研究中药方剂玉屏风的多糖组分在体外对角质形成细胞的免疫调节作用。 方法 利用Real-time PCR法检测玉屏风多糖组分对激活的皮肤角质形成细胞中各炎症因子表达的调控作用；分别用Real-time PCR法和Elisa法对聚角蛋白微丝蛋白（Filaggrin）在mRNA和蛋白水平的表达进行检测；用Western bolt法检测多糖组分对NF-κB信号通路的调节作用。 结果 玉屏风多糖组分明显抑制激活的皮肤角质形成细胞分泌炎症因子，促进Filaggrin的表达，并对NF-κB信号通路有明显的抑制作用，该信号通路对炎症和免疫细胞的活化有重要作用。 结论 玉屏风多糖组分在体外对皮肤角质形成细胞有免疫调节作用，能够减缓皮肤局部炎症的发展，为玉屏风方剂的进一步开发应用奠定理论基础。
目的 研究中药方剂玉屏风的多糖组分在体外对角质形成细胞的免疫调节作用。 方法 利用Real-time PCR法检测玉屏风多糖组分对激活的皮肤角质形成细胞中各炎症因子表达的调控作用；分别用Real-time PCR法和Elisa法对聚角蛋白微丝蛋白（Filaggrin）在mRNA和蛋白水平的表达进行检测；用Western bolt法检测多糖组分对NF-κB信号通路的调节作用。 结果 玉屏风多糖组分明显抑制激活的皮肤角质形成细胞分泌炎症因子，促进Filaggrin的表达，并对NF-κB信号通路有明显的抑制作用，该信号通路对炎症和免疫细胞的活化有重要作用。 结论 玉屏风多糖组分在体外对皮肤角质形成细胞有免疫调节作用，能够减缓皮肤局部炎症的发展，为玉屏风方剂的进一步开发应用奠定理论基础。
2019, 37(1): 55-58,85.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.013
摘要:
目的 完善龙华医院院内制剂咳喘六味合剂的质量控制标准。 方法 应用TLC法对咳喘六味合剂中的黄芩、细辛进行定性鉴别；应用HPLC法对麻黄、黄芩进行含量测定。采用Welch-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；以乙腈-0.1%磷酸溶液（4∶96）及甲醇-0.1%磷酸溶液（47∶53）为流动相；检测波长分别为206、278 nm；流速为1.0 ml/min。 结果 TLC法显示与黄芩、细辛药材特征荧光斑点相符合的斑点，且阴性对照溶液无干扰。盐酸麻黄碱在12.04~301.00 μg/ml范围内线性关系良好（r=1.000 0），平均回收率为101.7%，RSD为1.5%；盐酸伪麻黄碱在7.98~199.40 μg/ml范围内线性关系良好（r=1.000 0），平均回收率为101.6%，RSD为2.4%。黄芩苷在5.18~129.50 μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 9），平均回收率为101.0%，RSD为0.3%。 结论 本实验建立的定性鉴别和含量测定方法简单可行，可以作为咳喘六味合剂的质量控制标准。
目的 完善龙华医院院内制剂咳喘六味合剂的质量控制标准。 方法 应用TLC法对咳喘六味合剂中的黄芩、细辛进行定性鉴别；应用HPLC法对麻黄、黄芩进行含量测定。采用Welch-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；以乙腈-0.1%磷酸溶液（4∶96）及甲醇-0.1%磷酸溶液（47∶53）为流动相；检测波长分别为206、278 nm；流速为1.0 ml/min。 结果 TLC法显示与黄芩、细辛药材特征荧光斑点相符合的斑点，且阴性对照溶液无干扰。盐酸麻黄碱在12.04~301.00 μg/ml范围内线性关系良好（r=1.000 0），平均回收率为101.7%，RSD为1.5%；盐酸伪麻黄碱在7.98~199.40 μg/ml范围内线性关系良好（r=1.000 0），平均回收率为101.6%，RSD为2.4%。黄芩苷在5.18~129.50 μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 9），平均回收率为101.0%，RSD为0.3%。 结论 本实验建立的定性鉴别和含量测定方法简单可行，可以作为咳喘六味合剂的质量控制标准。
2019, 37(1): 59-64.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.014
摘要:
目的 测定单味根及根茎类中药饮片在常温下的吸水系数，对煎药机在中药煎煮过程中的加水量提供依据。 方法 通过对222味根及根茎类中药饮片的吸水系数进行研究，将模拟药方分别按煎药机厂家推荐公式和吸水系数计算加水量煎煮，两者得到的出液量分别与需液量比较。 结果 不同质地的根及根茎类中药饮片吸水系数差异较大，按煎药机厂家推荐公式加水所得的出液量与需液量相差较大且无规律可循，而按吸水系数加水所得的出液量与需液量误差较小且有规律可循。 结论 实验测定中药饮片的吸水系数可指导煎药工在煎药时的加水量。
目的 测定单味根及根茎类中药饮片在常温下的吸水系数，对煎药机在中药煎煮过程中的加水量提供依据。 方法 通过对222味根及根茎类中药饮片的吸水系数进行研究，将模拟药方分别按煎药机厂家推荐公式和吸水系数计算加水量煎煮，两者得到的出液量分别与需液量比较。 结果 不同质地的根及根茎类中药饮片吸水系数差异较大，按煎药机厂家推荐公式加水所得的出液量与需液量相差较大且无规律可循，而按吸水系数加水所得的出液量与需液量误差较小且有规律可循。 结论 实验测定中药饮片的吸水系数可指导煎药工在煎药时的加水量。
2019, 37(1): 65-68.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.015
摘要:
目的 分析硅橡胶分子量及黏度特性对氟尿嘧啶植入剂释放度的影响。 方法 依据GN/T21863-2008标准和《中国药典》对不同批号硅橡胶的分子量分布和黏度进行检测，记录数均分子量、分子量分布和黏度，采用相同制剂工艺制备20份不同硅橡胶的小试样品，依据国家药品标准WS1-（X-103）-2005Z对小试样品的释放度进行检测，以数均分子量（X1）、分子量分布（X2）和黏度（X3）作为X变量，以120 h释放度结果作为Y变量，使用Minitab 16.0软件进行多元回归分析，确定硅橡胶关键质量参数。 结果 多元回归分析表明，数均分子量和黏度参数是关键质量参数（P<0.05），分子量分布为非关键质量参数（P>0.05）；120 h释放度的线性回归方程：Y=-0.3+3.76 X1+0.267X3。 结论 硅橡胶数均分子量和黏度是影响氟尿嘧啶植入剂释放度的关键质量参数，产品生产过程中应依据制剂工艺参数对硅橡胶的制备进行严格控制，从而最大程度降低硅橡胶对产品质量稳定性造成的影响。
目的 分析硅橡胶分子量及黏度特性对氟尿嘧啶植入剂释放度的影响。 方法 依据GN/T21863-2008标准和《中国药典》对不同批号硅橡胶的分子量分布和黏度进行检测，记录数均分子量、分子量分布和黏度，采用相同制剂工艺制备20份不同硅橡胶的小试样品，依据国家药品标准WS1-（X-103）-2005Z对小试样品的释放度进行检测，以数均分子量（X1）、分子量分布（X2）和黏度（X3）作为X变量，以120 h释放度结果作为Y变量，使用Minitab 16.0软件进行多元回归分析，确定硅橡胶关键质量参数。 结果 多元回归分析表明，数均分子量和黏度参数是关键质量参数（P<0.05），分子量分布为非关键质量参数（P>0.05）；120 h释放度的线性回归方程：Y=-0.3+3.76 X1+0.267X3。 结论 硅橡胶数均分子量和黏度是影响氟尿嘧啶植入剂释放度的关键质量参数，产品生产过程中应依据制剂工艺参数对硅橡胶的制备进行严格控制，从而最大程度降低硅橡胶对产品质量稳定性造成的影响。
2019, 37(1): 69-73.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.016
摘要:
目的 研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质，旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。 方法 利用碱溶酸提法纯化紫草提取物，并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体，测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法，并考察了脂质体包封率和体外释放性能。 结果 紫草素钠脂质体平均粒径为104.2 nm左右，且大小均一，成正态分布；Zeta电位为-14.8 mV；左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系，相关系数为0.999 9；紫草素钠脂质体的包封率为43.67%，药物累积释放量为65.82%。 结论 成功制备了紫草素钠脂质体，具有较高的包封率和体外释放率。
目的 研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质，旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。 方法 利用碱溶酸提法纯化紫草提取物，并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体，测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法，并考察了脂质体包封率和体外释放性能。 结果 紫草素钠脂质体平均粒径为104.2 nm左右，且大小均一，成正态分布；Zeta电位为-14.8 mV；左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系，相关系数为0.999 9；紫草素钠脂质体的包封率为43.67%，药物累积释放量为65.82%。 结论 成功制备了紫草素钠脂质体，具有较高的包封率和体外释放率。
2019, 37(1): 74-76.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.017
摘要:
目的 考察骨科内固定取出术预防使用抗菌药物与否的效果差异。 方法 回顾性分析上海市儿童医院骨科2016—2017年间，择期内固定取出术患儿的性别、年龄、血常规检查数据、是否预防使用抗菌药物、是否继发切口感染和术后住院时间等数据。 结果 预防使用抗菌药物组（71例）与未用药组（350例）患儿的术后平均住院时间分别为（1.80±1.24）d和（1.27±0.61）d，差异有统计学意义（P<0.05）。 结论 是否预防使用抗菌药物与切口感染无关，建议逐步纠正临床医生的预防用药行为，降低骨科择期内固定取出术预防使用抗菌药物的比例。
目的 考察骨科内固定取出术预防使用抗菌药物与否的效果差异。 方法 回顾性分析上海市儿童医院骨科2016—2017年间，择期内固定取出术患儿的性别、年龄、血常规检查数据、是否预防使用抗菌药物、是否继发切口感染和术后住院时间等数据。 结果 预防使用抗菌药物组（71例）与未用药组（350例）患儿的术后平均住院时间分别为（1.80±1.24）d和（1.27±0.61）d，差异有统计学意义（P<0.05）。 结论 是否预防使用抗菌药物与切口感染无关，建议逐步纠正临床医生的预防用药行为，降低骨科择期内固定取出术预防使用抗菌药物的比例。
2019, 37(1): 77-79,90.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.018
摘要:
目的 建立车前草中大车前苷的含量测定方法，并优选其提取工艺。 方法 采用HPLC法测定大车前苷的含量，并通过正交设计考察乙醇浓度、用量及提取时间对车前草中大车前苷提取工艺的影响。 结果 大车前苷在12.51~125.10 μg/ml浓度范围内，线性关系良好（r=0.999 6），平均加样回收率为98.57%，RSD为1.45%；最佳提取工艺为10倍量60%乙醇提取2次，每次1 h。 结论 本研究建立的含量测定方法简便、准确、重复性好；优选的提取工艺稳定可行。
目的 建立车前草中大车前苷的含量测定方法，并优选其提取工艺。 方法 采用HPLC法测定大车前苷的含量，并通过正交设计考察乙醇浓度、用量及提取时间对车前草中大车前苷提取工艺的影响。 结果 大车前苷在12.51~125.10 μg/ml浓度范围内，线性关系良好（r=0.999 6），平均加样回收率为98.57%，RSD为1.45%；最佳提取工艺为10倍量60%乙醇提取2次，每次1 h。 结论 本研究建立的含量测定方法简便、准确、重复性好；优选的提取工艺稳定可行。
2019, 37(1): 80-85.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.019
摘要:
目的 银杏二萜内酯葡胺注射液（diterpene ginkgolides meglumine injection，DGMI）在临床广泛用于脑梗死的治疗，然而其疗效和安全性尚无一致结论，笔者通过Meta分析综合评价其在脑梗死治疗中的疗效及安全性。 方法 通过检索万方、维普、CNKI、PubMed等数据库，筛选合格的随机对照研究（RCT），根据Cochrane系统评价方法对纳入文献进行资料提取和质量评价，然后采用Stata软件进行Meta分析。 结果 共纳入9个RCT，包括1 129例患者，其中DGMI治疗组706例，对照组423例。Meta分析结果显示：①对于脑梗死急性期：在治疗有效率方面，DGMI组优于常规治疗组，差异有统计学意义［RR=1.19，95% CI（1.09，1.31），P<0.000 1］；在改善神经功能缺损方面，DGMI组显著优于常规治疗组［SMD=3.23，95% CI（2.87，3.60），P<0.000 1］；在日常生活能力改善方面，DGMI组也同样显著优于常规治疗组［SMD=3.23，95% CI（2.87，3.60），P<0.000 1］。②对于脑梗死恢复期：在治疗有效率方面，DGMI组优于舒血宁组，差异有统计学意义［RR=1.17，95% CI（1.05，1.30），P<0.05］；在改善神经功能缺损方面，DGMI组显著优于舒血宁组［SMD=-0.69，95% CI（-0.88，-0.49），P<0.000 1］。在不良反应发生率方面，DGMI组相较于其他银杏制剂或常规治疗组无显著性差异（P>0.05）。 结论 银杏二萜内酯葡胺注射液治疗脑梗死急性期和恢复期疗效均优于常规治疗组，且两组之间不良反应发生率无显著性差异。本研究结果还需要更多高质量的RCT加以证实。
目的 银杏二萜内酯葡胺注射液（diterpene ginkgolides meglumine injection，DGMI）在临床广泛用于脑梗死的治疗，然而其疗效和安全性尚无一致结论，笔者通过Meta分析综合评价其在脑梗死治疗中的疗效及安全性。 方法 通过检索万方、维普、CNKI、PubMed等数据库，筛选合格的随机对照研究（RCT），根据Cochrane系统评价方法对纳入文献进行资料提取和质量评价，然后采用Stata软件进行Meta分析。 结果 共纳入9个RCT，包括1 129例患者，其中DGMI治疗组706例，对照组423例。Meta分析结果显示：①对于脑梗死急性期：在治疗有效率方面，DGMI组优于常规治疗组，差异有统计学意义［RR=1.19，95% CI（1.09，1.31），P<0.000 1］；在改善神经功能缺损方面，DGMI组显著优于常规治疗组［SMD=3.23，95% CI（2.87，3.60），P<0.000 1］；在日常生活能力改善方面，DGMI组也同样显著优于常规治疗组［SMD=3.23，95% CI（2.87，3.60），P<0.000 1］。②对于脑梗死恢复期：在治疗有效率方面，DGMI组优于舒血宁组，差异有统计学意义［RR=1.17，95% CI（1.05，1.30），P<0.05］；在改善神经功能缺损方面，DGMI组显著优于舒血宁组［SMD=-0.69，95% CI（-0.88，-0.49），P<0.000 1］。在不良反应发生率方面，DGMI组相较于其他银杏制剂或常规治疗组无显著性差异（P>0.05）。 结论 银杏二萜内酯葡胺注射液治疗脑梗死急性期和恢复期疗效均优于常规治疗组，且两组之间不良反应发生率无显著性差异。本研究结果还需要更多高质量的RCT加以证实。
2019, 37(1): 86-90.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.020
摘要:
目的 强化门诊药房运用药品供应链协同服务平台领药的规范化管理，确保医院药品供应，合理降低药品库存积压，提升门诊药房领药管理能力。 方法 利用失效模式和影响分析（FMEA）法及时发现药品供应链协同服务平台中领药系统潜在的风险，并制定相应改进措施。 结果 通过对供应链服务平台领药流程的改进，使领药差错从137次下降为32次，风险降低比率达到76.64%，显著地降低了领药错误的风险。 结论 通过FMEA法，前瞻性地发现领药系统的漏洞和隐患，通过不断研究改进措施，切实提高药品供应链协同服务平台的领药功能，使门诊药房领药更加合理与准确。
目的 强化门诊药房运用药品供应链协同服务平台领药的规范化管理，确保医院药品供应，合理降低药品库存积压，提升门诊药房领药管理能力。 方法 利用失效模式和影响分析（FMEA）法及时发现药品供应链协同服务平台中领药系统潜在的风险，并制定相应改进措施。 结果 通过对供应链服务平台领药流程的改进，使领药差错从137次下降为32次，风险降低比率达到76.64%，显著地降低了领药错误的风险。 结论 通过FMEA法，前瞻性地发现领药系统的漏洞和隐患，通过不断研究改进措施，切实提高药品供应链协同服务平台的领药功能，使门诊药房领药更加合理与准确。
2019, 37(1): 91-93.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.021
摘要:
在一系列医改政策背景下，对于药品的采购和管理，越来越多的医院选择深度的药品供应链模式。阐述深度药品供应链合作的概念，并对合作的实践效果进行多角度分析，以期为其他医院提供参考。
在一系列医改政策背景下，对于药品的采购和管理，越来越多的医院选择深度的药品供应链模式。阐述深度药品供应链合作的概念，并对合作的实践效果进行多角度分析，以期为其他医院提供参考。
2019, 37(1): 94-96.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.022
摘要:
目的 比较不同气道湿化液应用于无创机械通气的效果。 方法 将2016年5月至2017年5月收入东方肝胆外科医院的121例无创机械通气患者，按照随机数字表法分为A、B、C组。A组40例患者湿化液为灭菌注射用水；B组40例患者湿化液为0.9%氯化钠溶液；C组41例患者湿化液为稀释后浓度为1.25%碳酸氢钠溶液。比较3组痰液的黏稠度和湿化舒适度。 结果 第1天3组的痰液黏稠度组间比较，差异无统计学意义（F=0.230，P=0.795）；第2天3组痰液黏稠度比较，A组黏稠度最高，B组次之，C组最低，差异有统计学意义，（F=4.416，P<0.05）。第3天3组痰液黏稠度比较，A组黏稠度最高，B组次之，C组最低，差异有统计学意义（F=11.388，P<0.001）。3组湿化后舒适度评分C组最优，组间比较有统计学意义（F=37.901，P<0.001）。 结论 1.25%碳酸氢钠溶液湿化可以使痰液更为稀释，湿化后患者舒适度较好，对于痰液较多的患者可以优先考虑使用其作为无创呼吸机湿化液。
目的 比较不同气道湿化液应用于无创机械通气的效果。 方法 将2016年5月至2017年5月收入东方肝胆外科医院的121例无创机械通气患者，按照随机数字表法分为A、B、C组。A组40例患者湿化液为灭菌注射用水；B组40例患者湿化液为0.9%氯化钠溶液；C组41例患者湿化液为稀释后浓度为1.25%碳酸氢钠溶液。比较3组痰液的黏稠度和湿化舒适度。 结果 第1天3组的痰液黏稠度组间比较，差异无统计学意义（F=0.230，P=0.795）；第2天3组痰液黏稠度比较，A组黏稠度最高，B组次之，C组最低，差异有统计学意义，（F=4.416，P<0.05）。第3天3组痰液黏稠度比较，A组黏稠度最高，B组次之，C组最低，差异有统计学意义（F=11.388，P<0.001）。3组湿化后舒适度评分C组最优，组间比较有统计学意义（F=37.901，P<0.001）。 结论 1.25%碳酸氢钠溶液湿化可以使痰液更为稀释，湿化后患者舒适度较好，对于痰液较多的患者可以优先考虑使用其作为无创呼吸机湿化液。
投稿系统
作者登录
审稿登录
编辑登录
读者登录
学术新闻
