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1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

闫永正 柴晓云 邹燕 俞世冲 吴秋业

闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
引用本文: 闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
YAN Yong-zheng, CHAI Xiao-yun, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoroph-enyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 358-361.
Citation: YAN Yong-zheng, CHAI Xiao-yun, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoroph-enyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 358-361.

1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(20972188), 上海市科委中药现代化基金专项(09dZ1976700), 上海市重点学科资助项目(B906).

1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoroph-enyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols

  • 摘要: 目的 研究具有异丙基结构的氮唑类化合物的抗真菌活性。 方法 引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构, 合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。 结果 合成了14个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1)和(2)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。 结论 4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。
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出版历程
  • 收稿日期:  2010-12-28
  • 修回日期:  2011-05-30

1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

    基金项目:  国家自然科学基金资助项目(20972188), 上海市科委中药现代化基金专项(09dZ1976700), 上海市重点学科资助项目(B906).

摘要: 目的 研究具有异丙基结构的氮唑类化合物的抗真菌活性。 方法 引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构, 合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。 结果 合成了14个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1)和(2)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。 结论 4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。

English Abstract

闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
引用本文: 闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
YAN Yong-zheng, CHAI Xiao-yun, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoroph-enyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 358-361.
Citation: YAN Yong-zheng, CHAI Xiao-yun, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoroph-enyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 358-361.
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