2010年 第28卷 第3期
2010, 28(3): 161-163,188.
摘要:
近年来,透皮给药系统(TDDS)作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。
近年来,透皮给药系统(TDDS)作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。
2010, 28(3): 164-166,180.
摘要:
介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。
介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。
2010, 28(3): 167-169,195.
摘要:
随着高脂血症发病率呈现逐年上升的趋势,并且发病年龄低龄化,使得对于高脂血症的治疗成为了当前的研究热点之一。本文综述了近些年来从中药中提取的对于高脂血症有治疗效果的有效成分。着重介绍了黄酮类成分,皂苷类成分,蒽醌类成分,苯乙烯衍生物类成分和多酚类成分的研究进展。
随着高脂血症发病率呈现逐年上升的趋势,并且发病年龄低龄化,使得对于高脂血症的治疗成为了当前的研究热点之一。本文综述了近些年来从中药中提取的对于高脂血症有治疗效果的有效成分。着重介绍了黄酮类成分,皂苷类成分,蒽醌类成分,苯乙烯衍生物类成分和多酚类成分的研究进展。
2010, 28(3): 170-172.
摘要:
目的: 探讨O/W型镰形棘豆霜的最佳制备工艺与处方。 方法: 采用正交实验设计法,通过考察乳化条件对乳膏质量、稳定性的影响和有效成分添加量对紫外吸收性能的影响,确定最佳的制备工艺与处方。 结果: 乳化剂司盘-60与吐温-80比例为20:35,分别加入油相和水相,乳化温度为80℃时,所得基质稳定,均匀细腻,易于涂抹;镰形棘豆总黄酮提取物加入量为2.5%时,所制霜剂具有良好的稳定性和较好的紫外吸收效果。 结论: 产品的稳定性及紫外吸收性能良好,有望进一步开发成一种新型的天然防晒用品。
目的: 探讨O/W型镰形棘豆霜的最佳制备工艺与处方。 方法: 采用正交实验设计法,通过考察乳化条件对乳膏质量、稳定性的影响和有效成分添加量对紫外吸收性能的影响,确定最佳的制备工艺与处方。 结果: 乳化剂司盘-60与吐温-80比例为20:35,分别加入油相和水相,乳化温度为80℃时,所得基质稳定,均匀细腻,易于涂抹;镰形棘豆总黄酮提取物加入量为2.5%时,所制霜剂具有良好的稳定性和较好的紫外吸收效果。 结论: 产品的稳定性及紫外吸收性能良好,有望进一步开发成一种新型的天然防晒用品。
2010, 28(3): 173-176.
摘要:
目的: 观察丹参素钠注射液静注给药对正常麻醉犬心率、血压、心脏收缩舒张功能等血流动力学指标的影响。 方法: 采用心脏导管法直接观察丹参素钠注射液(2、4、8 mg/kg)对麻醉犬心率(HR)、收缩压(SAP)、舒张压(DAP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室平均压(MLVP)、左心室收缩压最大变化速率(±dp/dtmax)、左心室舒张末期压(LV-EDP)等血流动力学的影响。 结果: 丹参素钠注射液显著增加LVSP、±dp/dtmax,对SAP、DAP、MDP无显著影响;高剂量组显著降低心率。 结论: 丹参素钠注射液可显著改善心功能,具有减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量的作用。
目的: 观察丹参素钠注射液静注给药对正常麻醉犬心率、血压、心脏收缩舒张功能等血流动力学指标的影响。 方法: 采用心脏导管法直接观察丹参素钠注射液(2、4、8 mg/kg)对麻醉犬心率(HR)、收缩压(SAP)、舒张压(DAP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室平均压(MLVP)、左心室收缩压最大变化速率(±dp/dtmax)、左心室舒张末期压(LV-EDP)等血流动力学的影响。 结果: 丹参素钠注射液显著增加LVSP、±dp/dtmax,对SAP、DAP、MDP无显著影响;高剂量组显著降低心率。 结论: 丹参素钠注射液可显著改善心功能,具有减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量的作用。
2010, 28(3): 177-180.
摘要:
目的: 建立腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬动物模型,研究左氧氟沙星(LVFX)在腹部开放性损伤合并海水浸泡比格犬与正常比格犬中的药动学变化。 方法: 12只比格犬随机分为3组,每组4只。A组为正常对照组,B组为腹部开放性创伤合并海水浸泡45 min组,C组为腹部开放性创伤合并海水浸泡90 min组。3组动物给药方案为:静脉输注LVFX25 mg/kg,60 min输注完毕。实验进程中监测实验动物体温。采用HPLC测定LVFX浓度;3P97计算药动学参数。 结果: 腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬在浸泡过程中和出水后体温显著下降,且随浸泡时间增加而下降幅度增加。LVFX在比格犬体内呈二室模型,A、B和C组药动学参数分别为:Cmax(30.05±1.75)、(36.10±4.74)和(42.34±4.19)mg/L,t1/2β(8.23±0.65)、(11.02±0.54)和(13.19±3.87)h,AUC(247.00±14.10)、(345.22±56.68)和(417.79±83.32)mgoh/L,Vc(6.97±2.02)、(6.68±1.67)和(7.82±1.62)L,ClS(1.20±0.15)、(1.06±0.12)和(0.92±0.15)L/h。与A组比较,B组t1/2β和AUC显著增加(P<0.05);C组t1/2β、Cmax和AUC(t1/2β,P<0.01;Cmax,AUC,P<0.05)显著增加。与B组比较,C组t1/2β(P<0.05)差异明显。 结论: 腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬体内LVFX代谢消除随浸泡时间延长而明显减慢,其机制可能与浸泡导致的低体温状况有关。
目的: 建立腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬动物模型,研究左氧氟沙星(LVFX)在腹部开放性损伤合并海水浸泡比格犬与正常比格犬中的药动学变化。 方法: 12只比格犬随机分为3组,每组4只。A组为正常对照组,B组为腹部开放性创伤合并海水浸泡45 min组,C组为腹部开放性创伤合并海水浸泡90 min组。3组动物给药方案为:静脉输注LVFX25 mg/kg,60 min输注完毕。实验进程中监测实验动物体温。采用HPLC测定LVFX浓度;3P97计算药动学参数。 结果: 腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬在浸泡过程中和出水后体温显著下降,且随浸泡时间增加而下降幅度增加。LVFX在比格犬体内呈二室模型,A、B和C组药动学参数分别为:Cmax(30.05±1.75)、(36.10±4.74)和(42.34±4.19)mg/L,t1/2β(8.23±0.65)、(11.02±0.54)和(13.19±3.87)h,AUC(247.00±14.10)、(345.22±56.68)和(417.79±83.32)mgoh/L,Vc(6.97±2.02)、(6.68±1.67)和(7.82±1.62)L,ClS(1.20±0.15)、(1.06±0.12)和(0.92±0.15)L/h。与A组比较,B组t1/2β和AUC显著增加(P<0.05);C组t1/2β、Cmax和AUC(t1/2β,P<0.01;Cmax,AUC,P<0.05)显著增加。与B组比较,C组t1/2β(P<0.05)差异明显。 结论: 腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬体内LVFX代谢消除随浸泡时间延长而明显减慢,其机制可能与浸泡导致的低体温状况有关。
2010, 28(3): 181-183,234.
摘要:
目的: 观察验证尿苷三磷酸(UTP)对在体大鼠脑缺血再灌注损伤是否具有保护作用。 方法: 线栓法制备大鼠中脑缺血再灌注(MCAO)损伤模型。UTP试剂在大鼠大脑中动脉(MCA)缺血30 min后以微量输注泵通过大鼠尾静脉持续给药,输注速度为5ml/(kg.min)。再灌注24 h后测量大鼠脑含水量以及神经损伤行为学评分(NDS)。通过离体大鼠颈动脉环张力法测定UTP对去氧肾上腺素(PE)预收缩颈动脉环张力的影响。 结果: 比较10、30、90μg/kg UTP组,发现UTP对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用具有剂量依赖效应,90μg/kgUTP组的保护作用最明显。离体血管张力测定结果表明,UTP可以显著降低PE诱发的血管张力。 结论: UTP对大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,这种作用可能与梗塞部位的血管扩张有关。
目的: 观察验证尿苷三磷酸(UTP)对在体大鼠脑缺血再灌注损伤是否具有保护作用。 方法: 线栓法制备大鼠中脑缺血再灌注(MCAO)损伤模型。UTP试剂在大鼠大脑中动脉(MCA)缺血30 min后以微量输注泵通过大鼠尾静脉持续给药,输注速度为5ml/(kg.min)。再灌注24 h后测量大鼠脑含水量以及神经损伤行为学评分(NDS)。通过离体大鼠颈动脉环张力法测定UTP对去氧肾上腺素(PE)预收缩颈动脉环张力的影响。 结果: 比较10、30、90μg/kg UTP组,发现UTP对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用具有剂量依赖效应,90μg/kgUTP组的保护作用最明显。离体血管张力测定结果表明,UTP可以显著降低PE诱发的血管张力。 结论: UTP对大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,这种作用可能与梗塞部位的血管扩张有关。
2010, 28(3): 184-185,208.
摘要:
目的: 研制穿心莲内酯自乳化软胶囊,并对其溶出度进行评价。 方法: 制备穿心莲内酯自乳化软胶囊,通过穿心莲内酯溶出条件的筛选,考察自乳化软胶囊与市售片剂的溶出曲线。 结果: 穿心莲内酯自乳化释药系统处方为油酸乙酯(10%)、吐温80(54%)、正丁醇(36%)。采用药典2005年版二部溶出度测定第一法,以0.2%SDS为溶出介质,穿心莲内酯自乳化软胶囊与穿心莲内酯片溶出度有显著性差异。 结论: 自乳化软胶囊能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。
目的: 研制穿心莲内酯自乳化软胶囊,并对其溶出度进行评价。 方法: 制备穿心莲内酯自乳化软胶囊,通过穿心莲内酯溶出条件的筛选,考察自乳化软胶囊与市售片剂的溶出曲线。 结果: 穿心莲内酯自乳化释药系统处方为油酸乙酯(10%)、吐温80(54%)、正丁醇(36%)。采用药典2005年版二部溶出度测定第一法,以0.2%SDS为溶出介质,穿心莲内酯自乳化软胶囊与穿心莲内酯片溶出度有显著性差异。 结论: 自乳化软胶囊能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。
2010, 28(3): 186-188.
摘要:
目的: 采用液质联用方法测定白色念珠菌中海藻糖的含量,考察白色念珠菌在感应分子法尼醇作用后海藻糖的变化。 方法: 色谱柱:Shisheido CAPCELL NH2（150 mm×4.6 mm,5μm）,柱温:25℃,流动相:乙腈-水溶液（75:25,V/V）,流速:1ml/min,分流比3:1。质谱检测器,ESI（-）模式,选择离子检测,碎片电压120 V。 结果: 海藻糖和内标峰形均良好,海藻糖含量在0.05-50μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 3。日内日间精密度RSD值分别为1.8%和2.1%。 结论: 该方法简便易行,选择内标之后含量测定更精确,灵敏度提高。
目的: 采用液质联用方法测定白色念珠菌中海藻糖的含量,考察白色念珠菌在感应分子法尼醇作用后海藻糖的变化。 方法: 色谱柱:Shisheido CAPCELL NH2（150 mm×4.6 mm,5μm）,柱温:25℃,流动相:乙腈-水溶液（75:25,V/V）,流速:1ml/min,分流比3:1。质谱检测器,ESI（-）模式,选择离子检测,碎片电压120 V。 结果: 海藻糖和内标峰形均良好,海藻糖含量在0.05-50μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 3。日内日间精密度RSD值分别为1.8%和2.1%。 结论: 该方法简便易行,选择内标之后含量测定更精确,灵敏度提高。
2010, 28(3): 189-192.
摘要:
目的: 从中药祖师麻中发现有效的神经保护成分,阐明其治疗神经退行性疾病的药效物质基础。 方法: 使用体外培养的大鼠皮层神经元细胞作为筛选系统,综合运用各种色谱技术进行活性跟踪指导下的分离,对发现的活性成分在体外细胞水平研究其神经保护机制。 结果: 我们发现中药祖师麻的甲醇提取物可显著地减轻由谷氨酸(L-glutamate)、海人藻酸(kainic acid,KA)和过氧化氢(H2O2)诱导的大鼠皮层神经元细胞损伤。从祖师麻中分离纯化了一系列化合物,其中活性最强的是荛花酚(wikstromol)。荛花酚在50μM的浓度下可显著地降低H2O2诱导的细胞损伤。荛花酚显著地减少了细胞内谷胱甘肽、超氧化物歧化酶等抗氧化物质的下降,并减轻由兴奋性神经递质(谷氨酸、海人藻酸)诱导的神经毒性损伤,但不能减轻由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的神经毒性损伤。 结论: 本研究确证了荛花酚可作为一种天然神经细胞保护剂,推测其神经保护机制可能是通过抗氧化作用实现的。
目的: 从中药祖师麻中发现有效的神经保护成分,阐明其治疗神经退行性疾病的药效物质基础。 方法: 使用体外培养的大鼠皮层神经元细胞作为筛选系统,综合运用各种色谱技术进行活性跟踪指导下的分离,对发现的活性成分在体外细胞水平研究其神经保护机制。 结果: 我们发现中药祖师麻的甲醇提取物可显著地减轻由谷氨酸(L-glutamate)、海人藻酸(kainic acid,KA)和过氧化氢(H2O2)诱导的大鼠皮层神经元细胞损伤。从祖师麻中分离纯化了一系列化合物,其中活性最强的是荛花酚(wikstromol)。荛花酚在50μM的浓度下可显著地降低H2O2诱导的细胞损伤。荛花酚显著地减少了细胞内谷胱甘肽、超氧化物歧化酶等抗氧化物质的下降,并减轻由兴奋性神经递质(谷氨酸、海人藻酸)诱导的神经毒性损伤,但不能减轻由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的神经毒性损伤。 结论: 本研究确证了荛花酚可作为一种天然神经细胞保护剂,推测其神经保护机制可能是通过抗氧化作用实现的。
2010, 28(3): 193-195.
摘要:
目的: 研究通脉愈伤胶囊的镇痛、抗炎作用。 方法: 采用二甲苯造成小鼠急性炎症模型,角叉菜胶、皮下包埋棉球法分别造成大鼠急、慢性炎症模型。采用热板法、腹腔注射醋酸法造成疼痛模型;将实验动物分为5组:空白对照组,阳性对照云南白药胶囊组,高、中、低剂量通脉愈伤胶囊组。以考察通脉愈伤胶囊的抗炎、镇痛效果。 结果: 通脉愈伤胶囊能显著降低小鼠毛细血管通透性,减少炎性介质的渗出;明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致的大鼠炎症反应,降低白细胞数目;对大鼠肉芽组织增生也有显著的抑制作用。通脉愈伤胶囊能提高小鼠痛阈,延长镇痛潜伏期,降低扭体次数,镇痛率分别为49.6%、43.5%、33.3%。 结论: 通脉愈伤胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用。
目的: 研究通脉愈伤胶囊的镇痛、抗炎作用。 方法: 采用二甲苯造成小鼠急性炎症模型,角叉菜胶、皮下包埋棉球法分别造成大鼠急、慢性炎症模型。采用热板法、腹腔注射醋酸法造成疼痛模型;将实验动物分为5组:空白对照组,阳性对照云南白药胶囊组,高、中、低剂量通脉愈伤胶囊组。以考察通脉愈伤胶囊的抗炎、镇痛效果。 结果: 通脉愈伤胶囊能显著降低小鼠毛细血管通透性,减少炎性介质的渗出;明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致的大鼠炎症反应,降低白细胞数目;对大鼠肉芽组织增生也有显著的抑制作用。通脉愈伤胶囊能提高小鼠痛阈,延长镇痛潜伏期,降低扭体次数,镇痛率分别为49.6%、43.5%、33.3%。 结论: 通脉愈伤胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用。
2010, 28(3): 196-198.
摘要:
目的: 测定不同产地仙茅中仙茅苷和仙茅苷乙的含量,以期为仙茅药材生产和临床应用提供科学的依据。 方法: 根据仙茅在我国的地理分布特点,采集12个不同地区产仙茅药材,并收集了6个商品药材,应用HPLC-DAD技术测定仙茅苷和仙茅苷乙的含量。 结果: 不同产地的仙茅药材、采集药材和商品药材间仙茅苷和仙茅苷乙的含量存在较大差异。12个采集样品中,仙茅苷的含量范围为0.028%-0.538%,仙茅苷乙的含量范围为0.103%-0.330%;6个仙茅商品药材中,仙茅苷的范围为0.161%-0.733%,仙茅苷乙的含量为0.033%-0.123%,商品药材中仙茅苷相对含量明显高于采集样品。 结论: 不同地区产仙茅药材中仙茅苷和仙茅苷乙的含量不同,表明仙茅药材的品质可能与地理位置、气候、采收时间、生长年限和加工、贮藏等因素有关。
目的: 测定不同产地仙茅中仙茅苷和仙茅苷乙的含量,以期为仙茅药材生产和临床应用提供科学的依据。 方法: 根据仙茅在我国的地理分布特点,采集12个不同地区产仙茅药材,并收集了6个商品药材,应用HPLC-DAD技术测定仙茅苷和仙茅苷乙的含量。 结果: 不同产地的仙茅药材、采集药材和商品药材间仙茅苷和仙茅苷乙的含量存在较大差异。12个采集样品中,仙茅苷的含量范围为0.028%-0.538%,仙茅苷乙的含量范围为0.103%-0.330%;6个仙茅商品药材中,仙茅苷的范围为0.161%-0.733%,仙茅苷乙的含量为0.033%-0.123%,商品药材中仙茅苷相对含量明显高于采集样品。 结论: 不同地区产仙茅药材中仙茅苷和仙茅苷乙的含量不同,表明仙茅药材的品质可能与地理位置、气候、采收时间、生长年限和加工、贮藏等因素有关。
2010, 28(3): 199-200,205.
摘要:
目的: 建立宣肺清热合剂（麻黄、苦杏仁、浙贝母、黄芩等）中有效成分盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定方法。 方法: 采用高效液相色谱法,色谱柱Agilent ZORBA×SB-C18（5μm,4.6 mmx 250 mm）,流动相为乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾（用磷酸调pH至2.7）,（4:100,含0.1%三乙胺）,流速:1.2 ml/min,检测波长:207 nm。 结果: 盐酸麻黄碱在11.04-222.8μg/mL（r=0.999 9）,盐酸伪麻黄碱在8.27-165.4μg/ml（r=0.999 9）的浓度范围内均线性关系良好,回收率均在95%-105%之间,RSD均小于3%。 结论: 本方法操作简便、重现性好,可以更有效地控制制剂的质量。
目的: 建立宣肺清热合剂（麻黄、苦杏仁、浙贝母、黄芩等）中有效成分盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定方法。 方法: 采用高效液相色谱法,色谱柱Agilent ZORBA×SB-C18（5μm,4.6 mmx 250 mm）,流动相为乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾（用磷酸调pH至2.7）,（4:100,含0.1%三乙胺）,流速:1.2 ml/min,检测波长:207 nm。 结果: 盐酸麻黄碱在11.04-222.8μg/mL（r=0.999 9）,盐酸伪麻黄碱在8.27-165.4μg/ml（r=0.999 9）的浓度范围内均线性关系良好,回收率均在95%-105%之间,RSD均小于3%。 结论: 本方法操作简便、重现性好,可以更有效地控制制剂的质量。
2010, 28(3): 201-202.
摘要:
目的: 建立奥利司他原料药中有机溶剂残留量的测定方法。 方法: 采用顶空进样毛细管气相色谱法,HP-IN-NOWAX毛细管柱（30 mm×0.32 mm,0.25μm）,以氮气为载气,用FID检测器,测定奥利司他原料药中正己烷、正庚烷、甲醇和乙腈的残留量。 结果: 4种有机溶剂完全分离,浓度在考察范围内与峰面积具有良好的线性关系,r为0.999 0-0.999 3,平均回收率为97.1%-101.9%,精密度RSD均小于10%,最低检出限为0.009-1.833μg/ml。 结论: 本法快速、灵敏、准确,可用于本品中4种有机溶剂残留量的测定。
目的: 建立奥利司他原料药中有机溶剂残留量的测定方法。 方法: 采用顶空进样毛细管气相色谱法,HP-IN-NOWAX毛细管柱（30 mm×0.32 mm,0.25μm）,以氮气为载气,用FID检测器,测定奥利司他原料药中正己烷、正庚烷、甲醇和乙腈的残留量。 结果: 4种有机溶剂完全分离,浓度在考察范围内与峰面积具有良好的线性关系,r为0.999 0-0.999 3,平均回收率为97.1%-101.9%,精密度RSD均小于10%,最低检出限为0.009-1.833μg/ml。 结论: 本法快速、灵敏、准确,可用于本品中4种有机溶剂残留量的测定。
2010, 28(3): 203-205.
摘要:
目的: 优选黄桂灌肠剂处方。 方法: 采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以小鼠廓清指数提高百分率和体外抑菌作用为考察指标,确定黄桂灌肠剂的最佳处方并进行验证试验。 结果: 优选的黄桂灌肠剂的最佳处方为1 000 ml中含黄连60 g、黄柏180 g、桂枝120 g,大黄48 g,考察指标中,小鼠廓清指数提高百分率>20%,抑菌圈直径>35mm,结果达到要求。 结论: 优选的黄桂灌肠剂处方合理,为临床应用提供了实验依据。
目的: 优选黄桂灌肠剂处方。 方法: 采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以小鼠廓清指数提高百分率和体外抑菌作用为考察指标,确定黄桂灌肠剂的最佳处方并进行验证试验。 结果: 优选的黄桂灌肠剂的最佳处方为1 000 ml中含黄连60 g、黄柏180 g、桂枝120 g,大黄48 g,考察指标中,小鼠廓清指数提高百分率>20%,抑菌圈直径>35mm,结果达到要求。 结论: 优选的黄桂灌肠剂处方合理,为临床应用提供了实验依据。
2010, 28(3): 206-208.
摘要:
目的: 研究在用微柱凝胶免疫法检测人血中头孢他啶针剂的IgM和IgG抗体时,红细胞在不同pH下被药物致敏后对检测结果的影响。 方法: O型红细胞在苯巴比妥缓冲液(pH=7.0,8.0,9.6)中用头孢他啶于室温下孵育2小时后作为致敏后的红细胞,以致敏后的红细胞(pH=9.6)为初试抗原,测试600份待检血清,根据检测结果选出10份血清样品,阳性3份,弱阳性3份,阴性4份,再分别用经pH8.0及pH7.0时致敏的红细胞检测,比较结果的异同。 结果: 红细胞在不同pH下致敏对4份阴性结果的血清和3份阳性结果的血清都没影响,但3份弱阳性标本在pH8.0时一份转阴,在pH7.0时3份都转阴。 结论: 用微柱凝胶免疫技术检测人血中头孢他啶IgM和IgG抗体时,红细胞致敏的pH小于9.6可能出现假阴性结果。
目的: 研究在用微柱凝胶免疫法检测人血中头孢他啶针剂的IgM和IgG抗体时,红细胞在不同pH下被药物致敏后对检测结果的影响。 方法: O型红细胞在苯巴比妥缓冲液(pH=7.0,8.0,9.6)中用头孢他啶于室温下孵育2小时后作为致敏后的红细胞,以致敏后的红细胞(pH=9.6)为初试抗原,测试600份待检血清,根据检测结果选出10份血清样品,阳性3份,弱阳性3份,阴性4份,再分别用经pH8.0及pH7.0时致敏的红细胞检测,比较结果的异同。 结果: 红细胞在不同pH下致敏对4份阴性结果的血清和3份阳性结果的血清都没影响,但3份弱阳性标本在pH8.0时一份转阴,在pH7.0时3份都转阴。 结论: 用微柱凝胶免疫技术检测人血中头孢他啶IgM和IgG抗体时,红细胞致敏的pH小于9.6可能出现假阴性结果。
2010, 28(3): 209-210,222.
摘要:
目的: 选择复方水牛角颗粒制剂的最佳提取工艺。 方法: 对提取溶剂、加水量、提取次数及提取时间作为考察因素,采用正交设计法每个因素拟订3个水平,并用相应的药效学实验结果评价每一种工艺的药效作用的优劣,再结合得率和实际生产选择最佳工艺。 结果: 用8倍量50%乙醇提取3次、每次1 h,此工艺所得的复方水牛角颗粒制剂的得率和药效学结果最佳。 结论: 采用正交设计和相应的药效学实验的结果优选提取工艺是一个合理的和值得提倡的方法。
目的: 选择复方水牛角颗粒制剂的最佳提取工艺。 方法: 对提取溶剂、加水量、提取次数及提取时间作为考察因素,采用正交设计法每个因素拟订3个水平,并用相应的药效学实验结果评价每一种工艺的药效作用的优劣,再结合得率和实际生产选择最佳工艺。 结果: 用8倍量50%乙醇提取3次、每次1 h,此工艺所得的复方水牛角颗粒制剂的得率和药效学结果最佳。 结论: 采用正交设计和相应的药效学实验的结果优选提取工艺是一个合理的和值得提倡的方法。
2010, 28(3): 211-212,214.
摘要:
目的: 介绍我国药品微生物限度检查的发展过程及趋势。 方法: 通过查阅文献,比较不同时期对药品微生物限度检查的规定。 结果: 随着医药科技的发展,药品微生物限度检查标准要求逐步提高,更具实用性,与国际标准接轨。 结论: 仍需要不断完善药品微生物限度标准,为药品使用安全提供更有力地保障。
目的: 介绍我国药品微生物限度检查的发展过程及趋势。 方法: 通过查阅文献,比较不同时期对药品微生物限度检查的规定。 结果: 随着医药科技的发展,药品微生物限度检查标准要求逐步提高,更具实用性,与国际标准接轨。 结论: 仍需要不断完善药品微生物限度标准,为药品使用安全提供更有力地保障。
2010, 28(3): 213-214.
摘要:
目的: 研究在室温下葡萄糖氯化钠钾注射液(简称GNK)与注射用盐酸头孢吡肟配伍后的稳定性。 方法: 采用RP-HPLC法测定配伍后注射用盐酸头孢吡肟的含量变化,同时考察配伍溶液的外观、pH值和不溶性微粒的变化。 结果: 在室温下配伍溶液8 h内均无气体或沉淀产生,pH值、不溶性微粒和含量均无明显变化。 结论: GNK与注射用盐酸头孢吡肟配伍后8 h稳定,在8 h内可安全应用于临床。
目的: 研究在室温下葡萄糖氯化钠钾注射液(简称GNK)与注射用盐酸头孢吡肟配伍后的稳定性。 方法: 采用RP-HPLC法测定配伍后注射用盐酸头孢吡肟的含量变化,同时考察配伍溶液的外观、pH值和不溶性微粒的变化。 结果: 在室温下配伍溶液8 h内均无气体或沉淀产生,pH值、不溶性微粒和含量均无明显变化。 结论: GNK与注射用盐酸头孢吡肟配伍后8 h稳定,在8 h内可安全应用于临床。
2010, 28(3): 215-216,240.
摘要:
目的: 研究中等取代度的羟丙基-β-环糊精合成工艺及其对难溶性药物地塞米松的包埋性能。 方法: 合成了中等取代度的羟丙基-β-环糊精,并按照药典相关规定对产品质量进行了检测。用该产品包合难溶性药物地塞米松,并用相溶解度法对包合物进行了研究。 结果: 合成了取代度为7.875的羟丙基-β-环糊精,产品与地塞米松形成了1:1的包合物,提高地塞米松的溶解度约33倍。 结论: 合成的羟丙基-β-环糊精符合药典要求;通过羟丙基-β-环糊精的包合,提高了地塞米松的水溶性。
目的: 研究中等取代度的羟丙基-β-环糊精合成工艺及其对难溶性药物地塞米松的包埋性能。 方法: 合成了中等取代度的羟丙基-β-环糊精,并按照药典相关规定对产品质量进行了检测。用该产品包合难溶性药物地塞米松,并用相溶解度法对包合物进行了研究。 结果: 合成了取代度为7.875的羟丙基-β-环糊精,产品与地塞米松形成了1:1的包合物,提高地塞米松的溶解度约33倍。 结论: 合成的羟丙基-β-环糊精符合药典要求;通过羟丙基-β-环糊精的包合,提高了地塞米松的水溶性。
2010, 28(3): 217-219,231.
摘要:
目的: 建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。 方法: 通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。 结果: 高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。 结论: 通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。
目的: 建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。 方法: 通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。 结果: 高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。 结论: 通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。
2010, 28(3): 220-222.
摘要:
目的: 设计并合成一类新型的噻二唑类衍生物,评价其耐缺氧活性。 方法: 以氨基硫脲为起始原料,经过三步反应合成目标化合物;采用缺氧耐受实验测定目标化合物的耐缺氧活性。 结果与结论: 合成了7个新型的噻二唑类衍生物,其耐缺氧活性经过评价,其中1个化合物的耐缺氧活性突出,具有进一步研究的前景。
目的: 设计并合成一类新型的噻二唑类衍生物,评价其耐缺氧活性。 方法: 以氨基硫脲为起始原料,经过三步反应合成目标化合物;采用缺氧耐受实验测定目标化合物的耐缺氧活性。 结果与结论: 合成了7个新型的噻二唑类衍生物,其耐缺氧活性经过评价,其中1个化合物的耐缺氧活性突出,具有进一步研究的前景。
2010, 28(3): 223-224.
摘要:
目的: 对不同产地的楮实子生物碱含量进行比较研究。 方法: 采用酸性醇回流法提取了楮实中的总生物碱,依照酸性染料比色法的原理,在410 nm波长下测定生物碱的含量。 结果: 取得良好的线性关系(r=0.999 5)和回收率(98.52%),RSD为0.91%。不同产地的楮实子药材中所含生物碱的含量为7.98 mg/g至23.53 mg/g不等。 结论: 楮实子生物碱含量显示出明显的地域性差异。
目的: 对不同产地的楮实子生物碱含量进行比较研究。 方法: 采用酸性醇回流法提取了楮实中的总生物碱,依照酸性染料比色法的原理,在410 nm波长下测定生物碱的含量。 结果: 取得良好的线性关系(r=0.999 5)和回收率(98.52%),RSD为0.91%。不同产地的楮实子药材中所含生物碱的含量为7.98 mg/g至23.53 mg/g不等。 结论: 楮实子生物碱含量显示出明显的地域性差异。
2010, 28(3): 225-227.
摘要:
目的: 研究西南文殊兰的化学成分。 方法: 采用多种层析方法分离西南文殊兰乙醇提取物的化学成分,通过其化合物理化性质及各种波谱数据鉴定化合物结构。 结果: 共分离鉴定了15个化合物,它们的结构鉴定为:-sitosterol（1）,daucosterol（2）,5-methyl-2,4（1H,3H）-pyrimidinedione（3）,-purine（4）,p-hydroxybenzonic acid（5）,ethyl 4-hydroxybenzoate（6）,cinnamyl D-glucopyranoside（7）,benzyl-D-glucopyranoside（8）,adenosine（9）,uridine（10）,Z-cinnamic acid（11）,5-O-nitrosouridine（12）,3-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione（13）,N-methyl-benzamide（14）,E-cinnamic acid（15）。 结论: 化合物3-4、7-10、12-14为首次从西南文殊兰中分离得到。
目的: 研究西南文殊兰的化学成分。 方法: 采用多种层析方法分离西南文殊兰乙醇提取物的化学成分,通过其化合物理化性质及各种波谱数据鉴定化合物结构。 结果: 共分离鉴定了15个化合物,它们的结构鉴定为:-sitosterol（1）,daucosterol（2）,5-methyl-2,4（1H,3H）-pyrimidinedione（3）,-purine（4）,p-hydroxybenzonic acid（5）,ethyl 4-hydroxybenzoate（6）,cinnamyl D-glucopyranoside（7）,benzyl-D-glucopyranoside（8）,adenosine（9）,uridine（10）,Z-cinnamic acid（11）,5-O-nitrosouridine（12）,3-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione（13）,N-methyl-benzamide（14）,E-cinnamic acid（15）。 结论: 化合物3-4、7-10、12-14为首次从西南文殊兰中分离得到。
2010, 28(3): 228-231.
摘要:
目的: 了解上海地区二、三级医院2007-2009年心血管药物应用情况和变化趋势。 方法: 对上海地区12家二级医院和14家三级医院提供的心血管药物处方用药数据,包括用药品种、处方量、用药金额等进行统计分析。 结果: 二级医院心血管药物用药金额占总用药金额比高于三级医院,二、三级医院心血管药物用药金额、处方量和均次费用均有不同程度的增长,钙拮抗剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂占用药主导,且部分品种进入用药金额排序前10位;外资企业占据心血管药物主要市场。 结论: 不同等级医院在心血管药物使用中存在部分差异,但疗效确切、用药依从性好、不良反应少的药物已成为临床治疗心血管疾病的首选。
目的: 了解上海地区二、三级医院2007-2009年心血管药物应用情况和变化趋势。 方法: 对上海地区12家二级医院和14家三级医院提供的心血管药物处方用药数据,包括用药品种、处方量、用药金额等进行统计分析。 结果: 二级医院心血管药物用药金额占总用药金额比高于三级医院,二、三级医院心血管药物用药金额、处方量和均次费用均有不同程度的增长,钙拮抗剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂占用药主导,且部分品种进入用药金额排序前10位;外资企业占据心血管药物主要市场。 结论: 不同等级医院在心血管药物使用中存在部分差异,但疗效确切、用药依从性好、不良反应少的药物已成为临床治疗心血管疾病的首选。
2010, 28(3): 232-234.
摘要:
目的: 分析我国药学研究生教育面临的挑战,探讨相关对策。 方法: 运用文献分析法和系统分析法,比较国内外药学研究生教育发展状况,阐述问题应对策略。结论与讨论药学研究生的社会需求近年来发生较大变化,健康干预结果研究、制剂研究和产品研发等领域对毕业生的需求日益增长,也对研究生的专业素质和基本的社会适应能力提出了更高要求;而当前的研究生教育偏重于培养知识型学术型人才,忽视应用型人才培养,同时研究生教育存在过度依赖科研经费等问题。为适应药学事业发展需要,应当完善科学学位的研究生教育,开拓临床药学专业学位教育项目,加强对研究生教育工作的评价。
目的: 分析我国药学研究生教育面临的挑战,探讨相关对策。 方法: 运用文献分析法和系统分析法,比较国内外药学研究生教育发展状况,阐述问题应对策略。结论与讨论药学研究生的社会需求近年来发生较大变化,健康干预结果研究、制剂研究和产品研发等领域对毕业生的需求日益增长,也对研究生的专业素质和基本的社会适应能力提出了更高要求;而当前的研究生教育偏重于培养知识型学术型人才,忽视应用型人才培养,同时研究生教育存在过度依赖科研经费等问题。为适应药学事业发展需要,应当完善科学学位的研究生教育,开拓临床药学专业学位教育项目,加强对研究生教育工作的评价。
2010, 28(3): 235-240.
摘要:
信息化与自动化是现代医院药房的一个基本特征。信息化与自动化往往是相辅相成的,一个没有自动化的信息化是不充分、不完善的;同样,一个没有信息化的自动化也是残缺不完整的。本文对美国医疗机构药房信息系统和自动化做一述评,以期对我国医疗机构药房的建设与发展提供有益借鉴。
信息化与自动化是现代医院药房的一个基本特征。信息化与自动化往往是相辅相成的,一个没有自动化的信息化是不充分、不完善的;同样,一个没有信息化的自动化也是残缺不完整的。本文对美国医疗机构药房信息系统和自动化做一述评,以期对我国医疗机构药房的建设与发展提供有益借鉴。
投稿系统
作者登录
审稿登录
编辑登录
读者登录
学术新闻
