2012年 第30卷 第4期
2012, 30(4): 241-247.
摘要:
通过与DNA的结合而从生物学源头阻止疾病的发生成为近年研究的热点,DNA G-四链体结构的发现以及分子生物学相关技术对其与癌症关系的揭示,为抗肿瘤药物的设计提供了一个良好的突破口.本文综述了近三年来G-四链体的结构及其与小分子配体成复合物的结构研究进展,有助于理解G-四链体与小分子配体的作用模式,以期为合理设计抗肿瘤药物有所帮助.
通过与DNA的结合而从生物学源头阻止疾病的发生成为近年研究的热点,DNA G-四链体结构的发现以及分子生物学相关技术对其与癌症关系的揭示,为抗肿瘤药物的设计提供了一个良好的突破口.本文综述了近三年来G-四链体的结构及其与小分子配体成复合物的结构研究进展,有助于理解G-四链体与小分子配体的作用模式,以期为合理设计抗肿瘤药物有所帮助.
2012, 30(4): 248-253,295.
摘要:
目的 介绍2-吡啶酮类化合物的生物活性以及合成方法方面的研究进展.方法 查阅国内外文献资料进行分析归纳与整理.结果与结论 在现有研究成果的基础上,深入对该类化合物在作用机制以及作用靶点方面进行研究将会进一步推动该类化合物的研发进程.
目的 介绍2-吡啶酮类化合物的生物活性以及合成方法方面的研究进展.方法 查阅国内外文献资料进行分析归纳与整理.结果与结论 在现有研究成果的基础上,深入对该类化合物在作用机制以及作用靶点方面进行研究将会进一步推动该类化合物的研发进程.
2012, 30(4): 254-257,301.
摘要:
纳米结构脂质载体可以提高难溶性药物的口服生物利用度,是一种具有前景的难溶性药物口服传递系统.通过查阅文献,对纳米结构脂质载体常见的制备材料、方法,体外表征和释药,及提高难溶性药物口服生物利用度的机制进行综述.
纳米结构脂质载体可以提高难溶性药物的口服生物利用度,是一种具有前景的难溶性药物口服传递系统.通过查阅文献,对纳米结构脂质载体常见的制备材料、方法,体外表征和释药,及提高难溶性药物口服生物利用度的机制进行综述.
2012, 30(4): 258-261,312.
摘要:
长春花含有100多种吲哚类生物碱,具有抗肿瘤、降血压等多种生物活性,有较高的药用价值,但是含量偏低.长春花组织培养可从提高繁殖系数、调控次生代谢产物的累积等来提高长春花生物碱类成分含量.本文就外植体和培养基的选择、药用成分累积的影响因素、悬浮细胞培养应用、影响毛状根因素和基因工程技术应用等方面,综述了长春花组织培养的主要研究进展,为进一步开发利用长春花药物资源提供参考.
长春花含有100多种吲哚类生物碱,具有抗肿瘤、降血压等多种生物活性,有较高的药用价值,但是含量偏低.长春花组织培养可从提高繁殖系数、调控次生代谢产物的累积等来提高长春花生物碱类成分含量.本文就外植体和培养基的选择、药用成分累积的影响因素、悬浮细胞培养应用、影响毛状根因素和基因工程技术应用等方面,综述了长春花组织培养的主要研究进展,为进一步开发利用长春花药物资源提供参考.
2012, 30(4): 262-265.
摘要:
介孔分子筛是一种孔径介于微孔与大孔之间的新型材料,具有显著的止血、抗微生物作用,广泛应用于药物控释载体,并能实现靶向作用.本文查阅近年的文献资料,为其在医药领域中的应用进行综述,对其进一步开发研究提供科学依据.
介孔分子筛是一种孔径介于微孔与大孔之间的新型材料,具有显著的止血、抗微生物作用,广泛应用于药物控释载体,并能实现靶向作用.本文查阅近年的文献资料,为其在医药领域中的应用进行综述,对其进一步开发研究提供科学依据.
2012, 30(4): 266-268,298.
摘要:
丹参是一种广泛用于心血管疾病治疗的传统中药,其主要活性成分丹参素是其研究的热点.近年来,对丹参素的药理作用研究主要集中在探讨其心血管活性特点及作用机制方面.本文查阅了近5年来的文献,归纳总结了丹参素的药理作用特点及作用机制的研究进展.
丹参是一种广泛用于心血管疾病治疗的传统中药,其主要活性成分丹参素是其研究的热点.近年来,对丹参素的药理作用研究主要集中在探讨其心血管活性特点及作用机制方面.本文查阅了近5年来的文献,归纳总结了丹参素的药理作用特点及作用机制的研究进展.
2012, 30(4): 269-274,278.
摘要:
目的 通过正交试验筛选出最佳配方及工艺,制备炎痛平透皮软膏剂,探讨其活血作用.方法 以60 min体外累积透皮速率为指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验,通过研和法筛选出最佳配方及工艺,并对其进行质量评定.将小鼠分为空白对照组与模型组,各组再分为6组,每组各6只,组别分别为:凡士林组,凡士林+脂肪醇组,小、中、大剂量炎痛平组和双氯芬酸二乙胺(扶他林)组.用微循环障碍法与显微测微法,在不同时间测量各组动物造模前与造模后的微动、静脉管径的差值(△A、△V),
目的 通过正交试验筛选出最佳配方及工艺,制备炎痛平透皮软膏剂,探讨其活血作用.方法 以60 min体外累积透皮速率为指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验,通过研和法筛选出最佳配方及工艺,并对其进行质量评定.将小鼠分为空白对照组与模型组,各组再分为6组,每组各6只,组别分别为:凡士林组,凡士林+脂肪醇组,小、中、大剂量炎痛平组和双氯芬酸二乙胺(扶他林)组.用微循环障碍法与显微测微法,在不同时间测量各组动物造模前与造模后的微动、静脉管径的差值(△A、△V),
2012, 30(4): 275-278.
摘要:
目的 研究金樱子Rosa Laevigata Michx.嫩叶的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种现代色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 从金樱子叶的70%乙醇提取物乙酸乙酯部位分离鉴定得到12个化合物,分别为儿茶素(1)、槲皮素(2)、柚皮素(3)、山柰酚(4)、没食子酸乙酯(5)、对羟基肉桂酸乙酯(6)、ω-hydroxypropioquaiacone(7)、3,4-二羟基苯乙醇(8)、邻羟
目的 研究金樱子Rosa Laevigata Michx.嫩叶的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种现代色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 从金樱子叶的70%乙醇提取物乙酸乙酯部位分离鉴定得到12个化合物,分别为儿茶素(1)、槲皮素(2)、柚皮素(3)、山柰酚(4)、没食子酸乙酯(5)、对羟基肉桂酸乙酯(6)、ω-hydroxypropioquaiacone(7)、3,4-二羟基苯乙醇(8)、邻羟
2012, 30(4): 279-282,286.
摘要:
目的 运用GC-MS对不同提取方法所得的艾叶挥发油成分进行比较分析.方法 分别采用水蒸气蒸馏,正己烷回流,静态顶空提取艾叶挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术,结合NIST05数据库对分离的化合物进行鉴定,并应用峰面积归一化法计算各成分的相对含量.结果 3种方法共鉴别出艾叶中80个挥发油成分,其中静态顶空进样59个,水蒸气蒸馏37个,正己烷回流31个.结论 结合水蒸气蒸馏和静态顶空进样两种方法可以建立更全面的艾叶挥发性成分GC-MS表征体系;静态顶空进样在挥发油成分鉴别上存在一定优势.
目的 运用GC-MS对不同提取方法所得的艾叶挥发油成分进行比较分析.方法 分别采用水蒸气蒸馏,正己烷回流,静态顶空提取艾叶挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术,结合NIST05数据库对分离的化合物进行鉴定,并应用峰面积归一化法计算各成分的相对含量.结果 3种方法共鉴别出艾叶中80个挥发油成分,其中静态顶空进样59个,水蒸气蒸馏37个,正己烷回流31个.结论 结合水蒸气蒸馏和静态顶空进样两种方法可以建立更全面的艾叶挥发性成分GC-MS表征体系;静态顶空进样在挥发油成分鉴别上存在一定优势.
2012, 30(4): 283-286.
摘要:
目的 建立中国人群中西布曲明的群体药动学模型.方法 20例男性健康志愿者口服10 mg西布曲明,于服药后0～24 h采集13个采样点采血,采用已验证的HPLC法测定血药浓度.采用非线性混合效应模型(NONMEM)进行群体药动学分析,估算药动学参数.以直观预测检验(Visual predictive check,VPC)和正态预测分布误差(Normalized predictive distribution error,NPDE),Bootstrap法进行模型性能评估.结果 以有吸收时滞的一级吸收和消除的二
目的 建立中国人群中西布曲明的群体药动学模型.方法 20例男性健康志愿者口服10 mg西布曲明,于服药后0～24 h采集13个采样点采血,采用已验证的HPLC法测定血药浓度.采用非线性混合效应模型(NONMEM)进行群体药动学分析,估算药动学参数.以直观预测检验(Visual predictive check,VPC)和正态预测分布误差(Normalized predictive distribution error,NPDE),Bootstrap法进行模型性能评估.结果 以有吸收时滞的一级吸收和消除的二
2012, 30(4): 287-288,304.
摘要:
目的 改进他米巴罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果 优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论 新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.
目的 改进他米巴罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果 优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论 新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.
2012, 30(4): 289-290,309.
摘要:
目的 建立高效液相色谱法测定扁咽口服液中黄芩苷的含量,对其在生产过程中的转移率进行评价.方法 色谱柱:Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-0.5%冰醋酸溶液(45∶55);流速:1.0 ml/min;检测波长:277 nm;柱温:30℃;进样量:10μl.结果 黄芩苷浓度在1.064～106.4μg/ml范围内与其峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=6)为10
目的 建立高效液相色谱法测定扁咽口服液中黄芩苷的含量,对其在生产过程中的转移率进行评价.方法 色谱柱:Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-0.5%冰醋酸溶液(45∶55);流速:1.0 ml/min;检测波长:277 nm;柱温:30℃;进样量:10μl.结果 黄芩苷浓度在1.064～106.4μg/ml范围内与其峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=6)为10
2012, 30(4): 291-292,319.
摘要:
目的 探讨呋塞米与托拉塞米间隔使用治疗慢性心力衰竭(CHF)的疗效.方法 将符合纳入标准患者随机分成试验组和对照组.试验组先使用呋塞米片7 d,然后改为托拉塞米片7 d;对照组使用呋塞米片14 d.比较两组治疗14 d后总有效率、尿量、电解质及pro-BNP的差别.结果 ①试验组总有效率为89.66%,显著高于对照组(77.01%),差异有统计学意义(χ2=7.968,P=0.019);②两组治疗后尿量较治疗前显著增加,差异有统计学意义(P<0.05),血钾和pro-BNP均较治疗前显
目的 探讨呋塞米与托拉塞米间隔使用治疗慢性心力衰竭(CHF)的疗效.方法 将符合纳入标准患者随机分成试验组和对照组.试验组先使用呋塞米片7 d,然后改为托拉塞米片7 d;对照组使用呋塞米片14 d.比较两组治疗14 d后总有效率、尿量、电解质及pro-BNP的差别.结果 ①试验组总有效率为89.66%,显著高于对照组(77.01%),差异有统计学意义(χ2=7.968,P=0.019);②两组治疗后尿量较治疗前显著增加,差异有统计学意义(P<0.05),血钾和pro-BNP均较治疗前显
2012, 30(4): 293-295.
摘要:
目的 探讨基因重组人生长激素(rhGH)对青春后期特发性矮小的促生长效应.方法 11例青春后期矮小患儿,按性别分为2组,A组,男5例,骨龄14～15岁,B组,女6例,骨龄12.5～13.5岁,每晚睡前皮下注射rhGH,剂量0.15 IU/(kg.d),疗程6个月.结果 2组患儿的身高分别由治疗前(148.6±2.6)cm、(139.6±2.9)cm增加到(153.6±2.1)cm、(143.8±2.5)cm,生长速率分别由治疗前(3.8±0.5)cm/年、
目的 探讨基因重组人生长激素(rhGH)对青春后期特发性矮小的促生长效应.方法 11例青春后期矮小患儿,按性别分为2组,A组,男5例,骨龄14～15岁,B组,女6例,骨龄12.5～13.5岁,每晚睡前皮下注射rhGH,剂量0.15 IU/(kg.d),疗程6个月.结果 2组患儿的身高分别由治疗前(148.6±2.6)cm、(139.6±2.9)cm增加到(153.6±2.1)cm、(143.8±2.5)cm,生长速率分别由治疗前(3.8±0.5)cm/年、
2012, 30(4): 296-298.
摘要:
目的 观察艾塞那肽联合吡格列酮治疗肥胖2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及安全性.方法 68例肥胖T2DM患者,在口服吡格列酮一段时间后血糖控制不理想的情况下,加用艾塞那肽,疗程3个月,观察治疗前后空腹血糖(FPG),餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血糖蛋白(HbA1C)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、C肽(C-P)、体重指数(BMI)等变化情况,计算胰岛素抵抗(H0MA-R),胰岛β细胞功能(H0MA-β).结果 治疗后BMI、FPG
目的 观察艾塞那肽联合吡格列酮治疗肥胖2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及安全性.方法 68例肥胖T2DM患者,在口服吡格列酮一段时间后血糖控制不理想的情况下,加用艾塞那肽,疗程3个月,观察治疗前后空腹血糖(FPG),餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血糖蛋白(HbA1C)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、C肽(C-P)、体重指数(BMI)等变化情况,计算胰岛素抵抗(H0MA-R),胰岛β细胞功能(H0MA-β).结果 治疗后BMI、FPG
2012, 30(4): 299-301.
摘要:
目的 探讨缬沙坦胶囊治疗伴有非酒精性脂肪肝(NAFLD)的高血压患者的疗效.方法 将符合纳入标准患者随机分成试验组和对照组.试验组给予缬沙坦胶囊;对照组给予氨氯地平片.比较两组血压、肝脏超声、肝功能、血脂、胰岛素抵抗指数(RI)的差别及临床疗效.结果 缬沙坦胶囊组总有效率(93.24%)显著高于对照组(81.08%),差异有统计学意义(X2=4.891,P=0.027);治疗后,试验组谷丙转氨酶、胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白及RI均显著低于对照组,差异有
目的 探讨缬沙坦胶囊治疗伴有非酒精性脂肪肝(NAFLD)的高血压患者的疗效.方法 将符合纳入标准患者随机分成试验组和对照组.试验组给予缬沙坦胶囊;对照组给予氨氯地平片.比较两组血压、肝脏超声、肝功能、血脂、胰岛素抵抗指数(RI)的差别及临床疗效.结果 缬沙坦胶囊组总有效率(93.24%)显著高于对照组(81.08%),差异有统计学意义(X2=4.891,P=0.027);治疗后,试验组谷丙转氨酶、胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白及RI均显著低于对照组,差异有
2012, 30(4): 302-304.
摘要:
目的 考察铁离子对奥硝唑氯化钠注射液稳定性的影响,保证制剂临床用药安全.方法 分别制备不含铁离子及含微量铁离子的奥硝唑氯化钠注射液,用HPLC方法测定两种奥硝唑氯化钠注射液在不同温度不同时间的奥硝唑含量,研究奥硝唑在不同温度下的化学降解动力学,运用Arrhenius方程,预测两种奥硝唑氯化钠注射液在常温下的稳定性.结果 奥硝唑氯化钠注射液中奥硝唑的降解符合一级动力学模型,25℃时,不含铁离子的奥硝唑氯化钠注射液的t0.9为1.71年,含微量铁离子的奥硝唑氯化钠注射液的t0.
目的 考察铁离子对奥硝唑氯化钠注射液稳定性的影响,保证制剂临床用药安全.方法 分别制备不含铁离子及含微量铁离子的奥硝唑氯化钠注射液,用HPLC方法测定两种奥硝唑氯化钠注射液在不同温度不同时间的奥硝唑含量,研究奥硝唑在不同温度下的化学降解动力学,运用Arrhenius方程,预测两种奥硝唑氯化钠注射液在常温下的稳定性.结果 奥硝唑氯化钠注射液中奥硝唑的降解符合一级动力学模型,25℃时,不含铁离子的奥硝唑氯化钠注射液的t0.9为1.71年,含微量铁离子的奥硝唑氯化钠注射液的t0.
2012, 30(4): 305-306,315.
摘要:
目的 建立同时测定谷光甘肽原料及制剂中氧化型和还原型谷光甘肽的反相高效液相色谱法.方法 采用外标法,以Hypersil C18为色谱柱,25 mmol/L KH2PO4(pH2.5)∶四氢呋喃(100∶1)为流动相,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长230 nm,进行分离测定.结果 在3.12～2 490.0μg/ml间,GSH线性关系良好(r=0.9999),测得回收率为101.84%.在3.25～975.0
目的 建立同时测定谷光甘肽原料及制剂中氧化型和还原型谷光甘肽的反相高效液相色谱法.方法 采用外标法,以Hypersil C18为色谱柱,25 mmol/L KH2PO4(pH2.5)∶四氢呋喃(100∶1)为流动相,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长230 nm,进行分离测定.结果 在3.12～2 490.0μg/ml间,GSH线性关系良好(r=0.9999),测得回收率为101.84%.在3.25～975.0
2012, 30(4): 307-309.
摘要:
目的 建立HPLC测定支扩养阴颗粒中蒙花苷的含量方法.方法 色谱柱为DIKMA Platisil ODS柱 (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-醋酸(55∶44∶2),流速1.0 ml/min,进样量20μl,检测波长326 nm.结果 蒙花苷在2.95～98.3μg/ml内线性良好,r=0.9999 (n=5),平均回收率100.2%,RSD为0.96%(n=15).结论 该法操作简便、灵敏、可靠,可用于支扩养阴颗粒中蒙花苷的含量测定.
目的 建立HPLC测定支扩养阴颗粒中蒙花苷的含量方法.方法 色谱柱为DIKMA Platisil ODS柱 (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-醋酸(55∶44∶2),流速1.0 ml/min,进样量20μl,检测波长326 nm.结果 蒙花苷在2.95～98.3μg/ml内线性良好,r=0.9999 (n=5),平均回收率100.2%,RSD为0.96%(n=15).结论 该法操作简便、灵敏、可靠,可用于支扩养阴颗粒中蒙花苷的含量测定.
2012, 30(4): 310-312.
摘要:
本文分析了药学专业实验的特点和当前药学专业实验教学部分课程各自为政的情况,根据药物研制与开发的一般规律,即原料-制剂-品质评价,将实验内容组建为两大模块:药学基础实验和药学综合性与设计性实验,通过从原料药到成品药的全过程学习,使学生学会采用现代检测分析手段与方法,对原料药与制剂药的质量以及药物的有效性、安全性进行科学评价,从而学习如何获得安全有效的药物.
本文分析了药学专业实验的特点和当前药学专业实验教学部分课程各自为政的情况,根据药物研制与开发的一般规律,即原料-制剂-品质评价,将实验内容组建为两大模块:药学基础实验和药学综合性与设计性实验,通过从原料药到成品药的全过程学习,使学生学会采用现代检测分析手段与方法,对原料药与制剂药的质量以及药物的有效性、安全性进行科学评价,从而学习如何获得安全有效的药物.
2012, 30(4): 313-315.
摘要:
目的 建立药学专业实验课研究性教学策略,提高学生的实践能力和创新精神,培养基础研究、新药研制和生产经营的复合型药学人才.方法 采用调查研究、文献研究和实验研究等方法.结果 设置了药学专业实验课研究性教学的实验内容、构建了开放教学的形式,建立了研究性教学的平台.结论 取得了较好的应用成效.
目的 建立药学专业实验课研究性教学策略,提高学生的实践能力和创新精神,培养基础研究、新药研制和生产经营的复合型药学人才.方法 采用调查研究、文献研究和实验研究等方法.结果 设置了药学专业实验课研究性教学的实验内容、构建了开放教学的形式,建立了研究性教学的平台.结论 取得了较好的应用成效.
2012, 30(4): 316-319.
摘要:
药用植物学是药学专业的一门专业基础课程,教材作为教学的重要组成部分,对于教学过程起着主导作用.我们承担了卫生部规划教材《药用植物学》4个版次的主编或副主编工作,其中第5版《药用植物学》规划教材被评为国家精品教材,得到了众多院校的使用与好评.在第6版《药用植物学》规划教材的修订中,我们对教材的内容体系进行了优化,加强实践教学,注重素质培养,并根据实际需要编写了配套教材《药用植物学实践与学习指导》,使规划教材体系更为完备,内容更为贴近实际,以更好地满足教与学的需要.
药用植物学是药学专业的一门专业基础课程,教材作为教学的重要组成部分,对于教学过程起着主导作用.我们承担了卫生部规划教材《药用植物学》4个版次的主编或副主编工作,其中第5版《药用植物学》规划教材被评为国家精品教材,得到了众多院校的使用与好评.在第6版《药用植物学》规划教材的修订中,我们对教材的内容体系进行了优化,加强实践教学,注重素质培养,并根据实际需要编写了配套教材《药用植物学实践与学习指导》,使规划教材体系更为完备,内容更为贴近实际,以更好地满足教与学的需要.
2012, 30(4): 320-320.
摘要:
患者,男,39岁,因"HBsAg阳性6年,反复右上腹隐痛2月"入院,既往无输血史,无大量、长时间饮酒史,无药物及食物过敏史.查体:体温36.5℃,神志清楚,面色稍晦暗,全身皮肤无黄染,未见肝掌、蜘蛛痣.
患者,男,39岁,因"HBsAg阳性6年,反复右上腹隐痛2月"入院,既往无输血史,无大量、长时间饮酒史,无药物及食物过敏史.查体:体温36.5℃,神志清楚,面色稍晦暗,全身皮肤无黄染,未见肝掌、蜘蛛痣.
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