5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科

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冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 5-取代嘧啶 /
- 化学合成 /
- 开环核苷类化合物 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective :To study on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV. Methods : Starting with substituted pyrimidine,we synthesized 8 firstly reported compounds 1a～1h.Preliminary pharmacological test was made on HBV. Results :TThe test results show the inhibitory rate of targeted compounds on HBsAg and HBeAg is normal,but 1d is higher than lamivudine. Conclusion :5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds keep the normal activities on HBV and introduce long chain of chloroformate at N6 of pyrimidine shows better activity.
- 5-substituted pyrimidine /
- chemical synthesis /
- acyclic nucleotide /
- anti-HBV activity

[1]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[2]	宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅. 帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 334-340. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
[3]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[4]	桂明珠, 李静, 李志玲. 儿童伏立康唑的血药浓度与CYP2C19、CYP2C9和CYP3A5基因多态性的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402020
[5]	郭灵怡, 刘艳超, 高路, 刘瑞瑶, 吕权真, 俞媛. 醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
[6]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
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[8]	陈方剑, 骆锦前, 王志君, 胡叶帅, 孙煜昕, 宋洪杰. HPLC-MS/MS同时测定感冒安颗粒中5种黄酮成分的含量 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 402-406. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403030
[9]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[10]	杨媛媛, 安晓强, 许佳捷, 江键, 梁媛媛. 正极性驻极体联合5-氟尿嘧啶对瘢痕成纤维细胞生长抑制的协同作用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 244-247. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310027

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-03-17

关键词:

5-取代嘧啶 /

开环核苷类化合物 /

抗乙肝病毒活性

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。

English Abstract

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

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