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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

冯继禄 吴广 余建鑫 刘嘉 牛春娟 李科

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.
引用本文: 冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.
FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.
Citation: FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV

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出版历程
  • 收稿日期:  2009-03-17

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

    基金项目:  上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a~1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。

English Abstract

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.
引用本文: 冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.
FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.
Citation: FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

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