左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究

陈仁海; 黄晓玲; 邓轶方; 刘全海

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

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左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究

陈仁海, 黄晓玲, 邓轶方, 刘全海

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陈仁海, 黄晓玲, 邓轶方, 刘全海. 左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(1): 32-35. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

引用本文:

陈仁海, 黄晓玲, 邓轶方, 刘全海. 左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(1): 32-35. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

CHEN Renhai, HUANG Xiaoling, DENG Yifang, LIU Quanhai. Bioequivalence of levetiracetam extended-release tablets in Beagle dogs[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(1): 32-35. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

Citation:

CHEN Renhai, HUANG Xiaoling, DENG Yifang, LIU Quanhai. Bioequivalence of levetiracetam extended-release tablets in Beagle dogs[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(1): 32-35. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院, 上海 200437

Bioequivalence of levetiracetam extended-release tablets in Beagle dogs

Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437, China

摘要: 目的以Beagle犬为模型考察自制左乙拉西坦缓释片与参比缓释片(Keppra XR)在动物体内的生物等效性。方法 Beagle犬分别单剂量口服自制缓释片与参比制剂1 000 mg,采用LC-MS/MS方法测定犬血浆中左乙拉西坦的浓度,通过药代动力学计算软件WinNonlin 5.2以非房室模型分别计算左乙拉西坦的药代动力学参数。结果自制缓释片与市售参比缓释片单剂量口服后,左乙拉西坦的达峰时间t_max分为1.67 h和3.0 h;峰浓度C_max分别为89.50 μg/ml和71.18 μg/ml;消除半衰期t_1/2分别为3.68 h和3.50 h;药时曲线下面积AUC_(0-48)分别为826.57 μg·h/ml和757.84 μg·h/ml;药时曲线下面积AUC_(0-∞)分别为826.68 μg·h/ml和757.93 μg·h/ml。与参比缓释片相比,自制左乙拉西坦缓释片的相对生物利用度为109.07%。结论初步判定两种制剂在犬体内具有类似的药代动力学特征和生物等效性。
- 左乙拉西坦 /
- 缓释片 /
- 生物等效性
Abstract: Objective To study the bioequivalence of two kinds of levetiracetam extended-release tables including the reference product of Keppra XR in Beagle dogs. Methods Dogs were administrated orally with single dose of levetiracetam tablets (1 000 mg).The concentration of levetiracetam in dog plasma was detected by LC-MS/MS.All parameters of pharmacokinetics were performed by WinNonlin 5.2 software. Results Main pharmacokinetic parameters of test and reference tablets were as follow:t_max were 1.67 h and 3.0 h,C_max were 89.50 μg/ml and 71.18 μg/ml,t_1/2 were 3.68 h and 3.50 h,AUC_(0-48) were 826.57 μg·h/ml and 757.84 μg·h/ml,AUC_(0-∞)were 826.68 μg·h/ml and 757.93 μg·h/ml.The relative bioavailability of test tablets was 109.07% to reference products of Keppra XR. Conclusion Therefore,the two kinds of levetiracetam extended-release tablets were bioequivalent in Beagle dogs.
- levetiracetam /
- extended-release tablet /
- bioequivalence

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左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院, 上海 200437

收稿日期: 2014-03-28
修回日期: 2014-09-17

关键词:

左乙拉西坦 /

缓释片 /

生物等效性

摘要: 目的以Beagle犬为模型考察自制左乙拉西坦缓释片与参比缓释片(Keppra XR)在动物体内的生物等效性。方法 Beagle犬分别单剂量口服自制缓释片与参比制剂1 000 mg,采用LC-MS/MS方法测定犬血浆中左乙拉西坦的浓度,通过药代动力学计算软件WinNonlin 5.2以非房室模型分别计算左乙拉西坦的药代动力学参数。结果自制缓释片与市售参比缓释片单剂量口服后,左乙拉西坦的达峰时间t_max分为1.67 h和3.0 h;峰浓度C_max分别为89.50 μg/ml和71.18 μg/ml;消除半衰期t_1/2分别为3.68 h和3.50 h;药时曲线下面积AUC_(0-48)分别为826.57 μg·h/ml和757.84 μg·h/ml;药时曲线下面积AUC_(0-∞)分别为826.68 μg·h/ml和757.93 μg·h/ml。与参比缓释片相比,自制左乙拉西坦缓释片的相对生物利用度为109.07%。结论初步判定两种制剂在犬体内具有类似的药代动力学特征和生物等效性。