2024年 第42卷 第9期
2024, 42(9): 365-374.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
摘要:
瑞马唑仑是一种新型超短效苯二氮䓬类药物，通过作用于γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体而产生镇静作用。瑞马唑仑起效快、半衰期短、清除率高、体内无蓄积、注射疼痛发生率低、对肝肾功能、呼吸及血流动力学影响较轻，且可被氟马西尼迅速逆转。综述瑞马唑仑在程序性镇静、全麻诱导与维持等领域的临床研究进展，旨在为其临床应用提供依据。
瑞马唑仑是一种新型超短效苯二氮䓬类药物，通过作用于γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体而产生镇静作用。瑞马唑仑起效快、半衰期短、清除率高、体内无蓄积、注射疼痛发生率低、对肝肾功能、呼吸及血流动力学影响较轻，且可被氟马西尼迅速逆转。综述瑞马唑仑在程序性镇静、全麻诱导与维持等领域的临床研究进展，旨在为其临床应用提供依据。
2024, 42(9): 375-378.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312075
摘要:
铁死亡（ferroptosis）是2012年新发现的一种非凋亡坏死的细胞死亡方式，其主要特征为脂质活性氧增多以及细胞内亚铁离子累积。谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）是含硒GPx家族第4位成员，是细胞清除脂质过氧化物的重要蛋白，也是铁死亡的重要调节因子。靶向GPX4小分子抑制剂能诱导铁死亡发生，为治疗耐药性癌症和神经退行性疾病提供了新的策略。主要介绍GPX4蛋白的结构和功能，并综述GPX4小分子抑制剂最新前沿进展，为开发基于GXP4抑制的铁死亡诱导剂提供研究基础。
铁死亡（ferroptosis）是2012年新发现的一种非凋亡坏死的细胞死亡方式，其主要特征为脂质活性氧增多以及细胞内亚铁离子累积。谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）是含硒GPx家族第4位成员，是细胞清除脂质过氧化物的重要蛋白，也是铁死亡的重要调节因子。靶向GPX4小分子抑制剂能诱导铁死亡发生，为治疗耐药性癌症和神经退行性疾病提供了新的策略。主要介绍GPX4蛋白的结构和功能，并综述GPX4小分子抑制剂最新前沿进展，为开发基于GXP4抑制的铁死亡诱导剂提供研究基础。
2024, 42(9): 379-384, 410.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
摘要:
目的 通过对紫杉醇（PTX）的结构改造联合相应脂质体的构建，改善肿瘤细胞摄取，增加药物疗效。 方法 通过酯化反应制备了紫杉醇前药PTX-PA，并建立含量方法学研究。采用单因素筛选，结合粒径、包封率等指标评价不同方法、条件下制备的PTX-PA/Lip，确定其最佳处方和制备工艺。 结果 通过酯化反应成功制备PTX-PA，且建立的HPLC定量分析方法符合方法学要求。利用单因素筛选，确定了PTX-PA/Lip的最佳处方和制备工艺，通过最优处方制备的PTX-PA/Lip纳米粒径为（2.75±1.81） nm，PDI为（0.076±0.020），药物包封率达到90%以上。 结论 基于纳米技术成功制备出棕榈酸修饰的紫杉醇脂质体，增强了紫杉醇在靶细胞的递送，为PTX-PA的药效学研究奠定基础。
2024, 42(9): 385-388, 398.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045
摘要:
目的 手足综合征是卡培他滨的剂量限制性毒性反应。目前手足综合征模型的建立并没有统一的金标准，本实验给予ICR小鼠灌胃卡培他滨，诱导手足综合征发生，为手足综合征模型的建立提供借签。 方法 42只雄性ICR小鼠随机分为对照组（6只）和实验组（36只），实验组持续2周灌胃给予卡培他滨（275 mg/kg，2次/d），对照组给予溶剂0.5% CMC-Na（4 ml/kg，2次/d），取小鼠足部皮肤样本进行H&E染色，观察足跖部特征性外观以及形态改变，评估手足综合征的动物模型是否成功构建；实验结束后处死小鼠，收集血浆，定量其中卡培他滨及其代谢产物浓度改变。 结果 6只对照组小鼠均未出现手足综合征症状；实验组19只小鼠足部皮肤出现红斑、肿胀等症状，H&E染色可见部分足底皮肤角表皮层增厚，部分角质脱失破损，判断为发生手足综合征。发生与未发生手足综合征小鼠血浆中卡培他滨及其代谢产物浓度未见明显差异。 结论 卡培他滨致小鼠手足综合征的模型构建成功；卡培他滨及其代谢产物体内暴露水平差异可能不是手足综合征发生的原因。
2024, 42(9): 389-398.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404096
摘要:
目的 探讨七味脂肝方对两种经典的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）动物模型的药效作用。 方法 采用蛋氨酸-胆碱缺乏（MCD）饲料饮食诱导大鼠模型和胆碱缺乏的高脂饮食（CDAHFHC）诱导小鼠非酒精性脂肪性肝炎模型，将48只大鼠和96只小鼠均随机分为6组：对照组、模型组、七味脂肝方组（低、中、高剂量组）、阳性药组，造模2周后，连续干预28 d。通过检测各组动物血清肝功能、血脂生化指标以及肝组织脂质水平，并进行肝脏组织病理学评价，以评估七味脂肝方治疗非酒精性脂肪性肝炎的药效作用。 结果 七味脂肝方以临床等效剂量及以上剂量在两种试验动物模型灌胃给药后，能改善肝脏大体解剖形态，降低NASH小鼠肝脏重量及肝脏指数；降低NASH大鼠血清ALT、ALP、LDH，升高HDL水平；降低NASH小鼠血清ALT、AST、TBIL、ALP、LDH及TG水平，并降低肝脏TG含量。其还可改善肝脏组织病理损伤，减轻肝脏组织炎症程度，减轻肝细胞气球样变程度，降低肝脏NAS评分，且各剂量组间呈一定量效关系趋势；有效减轻NASH小鼠肝小叶内和汇管区周围胶原纤维增生情况；降低被F4/80标记的阳性细胞数密度，减轻Kupffer细胞活化程度。 结论 七味脂肝方可有效改善两种经典NASH模型的进展程度，改善NASH肝脏炎症损伤向肝纤维化发展的趋势。
2024, 42(9): 399-401, 406.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404063
摘要:
目的 建立一种高精密度和高专属性的核磁共振磷谱定量方法（31P-qNMR），用于检测磷酸氢钙咀嚼片中含磷药物的含量。 方法 使用六甲基磷酸酰胺作为内标，采集磷酸氢钙咀嚼片剂溶液的磷谱数据。研究磷酸氢钙在浓度范围1.0～9.0 mg/ml内的线性关系，并进行加样回收率和重复性实验。 结果 磷酸氢钙与内标的峰面积比在1.0 ～9.0 mg/ml范围内显示出良好的线性关系，回归方程为A = 0.0043 + 0.1836 C。低、中、高3种浓度的加样回收率分别为98.0 %、98.1 %、98.4 %，相对标准偏差（RSD）分别为0.31 %、0.68 %、0.62 %（n = 9）。测定得到的磷酸氢钙咀嚼片中磷酸氢钙的平均含量为98.1 %。 结论 成功建立了一种精密度高且专属性强的磷酸氢钙咀嚼片含量检测方法。该方法无需自身对照物，前处理过程简便，检测速度快，为含磷药品质量控制提供了新的技术支撑。
2024, 42(9): 402-406.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403030
摘要:
目的 建立HPLC-MS/MS方法测定感冒安颗粒中5 种黄酮成分含量。 方法 色谱条件：色谱柱为Kromasil C18柱（4.6 mm×150 mm×4.6 mm,5 μm,100 Å），流动相为甲醇（A）-0.1 %甲酸（B），梯度洗脱（0～20 min，35% A；20～40 min，45% A），流速为1.0 ml/min，柱温为25 ℃；质谱条件：电喷雾电离源（ESI源）负离子扫描，多反应监测（MRM）模式检测。5种黄酮检测的离子对：芦丁m/z 609.1→300.1、金丝桃苷和异槲皮苷m/z 463.0→300.1、槲皮素m/z 301.0→151.0、木犀草素m/z 285.0→132.9。 结果 5个成分在一定浓度范围内与峰面积具有良好的线性关系，相关系数r均>0.999 1；平均加样回收率在100.63 %～102.81 %之间，RSD范围在0.67 %～2.07 %。10 批感冒安颗粒中芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮素和木犀草素的含量测定结果分别为32.23～479.83、0.291～1.825、11.44～20.54、6.32～18.41、3.46～6.51 μg/g。 结论 建立的HPLC-MS/MS法灵敏度高、专属性强，适合同时测定感冒安颗粒中5 种黄酮类成分的含量。
2024, 42(9): 407-410.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407037
摘要:
目的 探讨口服胆宁片在糖尿病患者结肠镜诊疗前肠道准备情况的应用效果。 方法 本研究选取了2022年11月至2024年5月期间，在我院内分泌科住院并接受结肠镜检查的100名2型糖尿病患者（年龄≥30岁）作为研究对象，随机分为①对照组（n=50），结肠镜检查前10 h服用68.56 g复方聚乙二醇电解质散，检查前6 h再次服用137.12 g复方聚乙二醇电解质散，②实验组（n=50），在对照组的肠道准备基础上，于检查前2 d连续口服胆宁片，每日3次，每次5片，采用波士顿量表（BBPS）评估两组患者肠道准备质量。 结果 实验组BBPS得分为（7.44±1.03），高于对照组BBPS得分（5.58±1.98），P<0.001，实验组肠道准备为优、良（BBPS评分≥6分）占96%，明显高于对照组的58%（P<0.001）。 结论 糖尿病患者行肠镜检查，在肠道准备前口服胆宁片能提高肠道清洁度，显著改善患者的肠道准备质量。
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