地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究

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地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究

印绮平, 王宏图, 张静华, 施孝金

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印绮平, 王宏图, 张静华, 施孝金. 地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 355-358.

引用本文:

印绮平, 王宏图, 张静华, 施孝金. 地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 355-358.

Yin Qiping, Wang Hongtu, Zhang Jinghua, Shi Xiaojin. A study of pharmacokinetic interaction between diltiazem and propafenone in rabbits[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1995, (6): 355-358.

Citation:

Yin Qiping, Wang Hongtu, Zhang Jinghua, Shi Xiaojin. A study of pharmacokinetic interaction between diltiazem and propafenone in rabbits[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1995, (6): 355-358.

地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究

上海医科大学华山医院临床药学研究室上海 200040

A study of pharmacokinetic interaction between diltiazem and propafenone in rabbits

Department of Pharmacy, Huashan Hospital Shanghai Medical University 200040

摘要: 6只家兔随机交叉实验,分别单用地尔硫、普罗帕酮或合用两药,结果发现合用两药后,普罗帕酮的消除速率常数Ke和清除率cls/F较单用时明显减小,消除半衰期t_1/2(ke)平均延长0.701小时,第一峰浓度和第二峰浓度分别升高85.74%和75.55%,AVC_0-∞增大56.75%,且均有显着性意义。地尔硫的cls/F在合用药后显着降低,Vd/F显着减小,地尔硫及其活性代谢物去乙酰地尔硫的峰浓度则分别增大129.83%和119.13%.表明两药合用后普罗帕酮的肝脏代谢受到抑制,同时普罗帕酮也影响了地尔硫的体内吸收或处置过程。提示临床两药合用时应同时监测患者血浓,避免不良反应的发生。
- 地尔硫 /
- 普罗帕酮 /
- 药动学相互作用
Abstract: A balanced, randomized and crossover study was conducted in six rabbits. Each rabbit was given diltiazem/propafenone alone or in combination. Pharmacokinetic parameters of propafenone were significantly changed when coadministration with diltiazem. Its Ke and cls/F were both Cmax and AUC_0-∞ were increased. On the other hand, some pharmacokinetic parameters of diltiazem were also changed after combination treatment. Its cls/F and Vd/F were both decreased,while its Cmax was elevated. In addition, Cmax of deacetyldiltiazem,an active metabolite of diltiazem, was also elevated.It was suggested that the metabolism of propafenone in liver may be inhibited by diltiazem and meanwhile propafenone may have an effect on the absorption or elimination of diltiazem. From the above result, it is essential for clinicians to monitor drug concentration when diltiazem is coadministed with propafenone,and in some case, dosage of these drugs should be adjusted.
- diltiazem /
- propafenone pharmacokinetic interaction /

[1]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[2]	张广雨, 杜晶, 刘梦珍, 朱丹妮, 闫慧, 刘冲. 新斯的明与山莨菪碱联合应用对肺型氧中毒的保护作用及其机制的研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(10): 433-438, 444. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310049
[3]	郭灵怡, 刘艳超, 高路, 刘瑞瑶, 吕权真, 俞媛. 醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
[4]	丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉. 消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
[5]	岳春华, 贲永光, 王海桥. 基于NLRP1炎症小体探讨百合知母汤抗抑郁的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 325-333. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401033
[6]	修建平, 杨朝爱, 刘禧澳, 潘乾禹, 韦广旭, 王卫星. 全反式维甲酸对肝星状细胞活化及氧化应激的作用和机制探索 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 291-296. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312054
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地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究

上海医科大学华山医院临床药学研究室上海 200040

关键词:

药动学相互作用

摘要: 6只家兔随机交叉实验,分别单用地尔硫、普罗帕酮或合用两药,结果发现合用两药后,普罗帕酮的消除速率常数Ke和清除率cls/F较单用时明显减小,消除半衰期t_1/2(ke)平均延长0.701小时,第一峰浓度和第二峰浓度分别升高85.74%和75.55%,AVC_0-∞增大56.75%,且均有显着性意义。地尔硫的cls/F在合用药后显着降低,Vd/F显着减小,地尔硫及其活性代谢物去乙酰地尔硫的峰浓度则分别增大129.83%和119.13%.表明两药合用后普罗帕酮的肝脏代谢受到抑制,同时普罗帕酮也影响了地尔硫的体内吸收或处置过程。提示临床两药合用时应同时监测患者血浓,避免不良反应的发生。

English Abstract

印绮平, 王宏图, 张静华, 施孝金. 地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 355-358.

引用本文:

印绮平, 王宏图, 张静华, 施孝金. 地尔硫(艹卓)与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用研究[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 355-358.

Yin Qiping, Wang Hongtu, Zhang Jinghua, Shi Xiaojin. A study of pharmacokinetic interaction between diltiazem and propafenone in rabbits[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1995, (6): 355-358.

Citation:

Yin Qiping, Wang Hongtu, Zhang Jinghua, Shi Xiaojin. A study of pharmacokinetic interaction between diltiazem and propafenone in rabbits[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1995, (6): 355-358.

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