2023年 第41卷 第5期
2023, 41(5): 265-272, 320.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202207022
摘要:
外泌体是细胞外囊泡的一种，作为特殊的细胞间通讯介质，携带蛋白质、核酸及脂质等，在生物体内各种生理、病理过程中发挥着重要作用。作为内源性纳米囊泡，外泌体具有体循环稳定性、良好的生物相容性、对组织和细胞的特异性靶向等优点，是理想的药物递送载体。外泌体为多种疾病的诊断和预后评估提供支持，同时作为一种非常有潜力的、安全、特异性强的内源性纳米药物载体具有广阔的应用前景。本文阐述外泌体的产生机制，对其提取分离方法特点进行总结，并围绕外泌体在免疫和炎症相关疾病、心血管系统疾病、神经系统疾病、肿瘤等疾病的应用机制进行讨论，以及作为药物载体的工程化修饰和主动靶向药物递送进行综述。
外泌体是细胞外囊泡的一种，作为特殊的细胞间通讯介质，携带蛋白质、核酸及脂质等，在生物体内各种生理、病理过程中发挥着重要作用。作为内源性纳米囊泡，外泌体具有体循环稳定性、良好的生物相容性、对组织和细胞的特异性靶向等优点，是理想的药物递送载体。外泌体为多种疾病的诊断和预后评估提供支持，同时作为一种非常有潜力的、安全、特异性强的内源性纳米药物载体具有广阔的应用前景。本文阐述外泌体的产生机制，对其提取分离方法特点进行总结，并围绕外泌体在免疫和炎症相关疾病、心血管系统疾病、神经系统疾病、肿瘤等疾病的应用机制进行讨论，以及作为药物载体的工程化修饰和主动靶向药物递送进行综述。
2023, 41(5): 273-276, 328.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202207111
摘要:
河豚毒素（TTX）是在河豚鱼和其他海洋动物中发现的一种神经毒素。它是一种电压门控钠通道（VGSCs）阻滞剂，能够选择性地与VGSCs外前庭上的α-亚基结合，阻止钠离子进入通道，从而产生药理活性。作为典型的钠离子通道阻滞剂，TTX具有显著的镇痛作用。TTX能够选择性地阻断Na+通道而不影响其他离子通道，减少了常用抗心律失常药物引起不良反应的概率，降低了用药风险。此外，TTX在戒毒等方面亦有显著作用。因此，TTX具有很大的成药潜力。本文对河豚毒素的结构与性质、作用机制、药理活性和在研制剂进行综述，为其成药性评价研究和在药学领域的应用提供概要性支撑。
河豚毒素（TTX）是在河豚鱼和其他海洋动物中发现的一种神经毒素。它是一种电压门控钠通道（VGSCs）阻滞剂，能够选择性地与VGSCs外前庭上的α-亚基结合，阻止钠离子进入通道，从而产生药理活性。作为典型的钠离子通道阻滞剂，TTX具有显著的镇痛作用。TTX能够选择性地阻断Na+通道而不影响其他离子通道，减少了常用抗心律失常药物引起不良反应的概率，降低了用药风险。此外，TTX在戒毒等方面亦有显著作用。因此，TTX具有很大的成药潜力。本文对河豚毒素的结构与性质、作用机制、药理活性和在研制剂进行综述，为其成药性评价研究和在药学领域的应用提供概要性支撑。
2023, 41(5): 277-283, 290.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208079
摘要:
肿瘤免疫治疗已成为新型的癌症治疗手段，有望彻底消除肿瘤。免疫检查点抑制剂，特别是程序性死亡受体-1（PD-1）和程序性死亡受体-配体1（PD-L1）抗体在多种实体瘤的治疗中取得很好的临床疗效，但是生物制剂存在免疫原性强、价格昂贵等缺点，因此，寻找免疫检查点小分子抑制剂成为未来肿瘤免疫疗法的新挑战。本文将综述近年发现的抑制PD-1/PD-L1表达的中药活性小分子及其对肿瘤免疫微环境的调控作用。
肿瘤免疫治疗已成为新型的癌症治疗手段，有望彻底消除肿瘤。免疫检查点抑制剂，特别是程序性死亡受体-1（PD-1）和程序性死亡受体-配体1（PD-L1）抗体在多种实体瘤的治疗中取得很好的临床疗效，但是生物制剂存在免疫原性强、价格昂贵等缺点，因此，寻找免疫检查点小分子抑制剂成为未来肿瘤免疫疗法的新挑战。本文将综述近年发现的抑制PD-1/PD-L1表达的中药活性小分子及其对肿瘤免疫微环境的调控作用。
2023, 41(5): 284-290.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202205088
摘要:
心力衰竭（HF）是一个全球性的公共卫生问题，发病率和死亡率都很高。研究表明，HF是由严重的能量代谢紊乱引起的，导致心脏能量供应不足。这种能量缺乏会导致心脏泵血功能障碍和全身其他器官能量代谢的衰竭。针对HF的疗法主要通过降低心率和心脏前负荷和后负荷、对症治疗或延缓疾病的发展来发挥作用。然而，针对心脏能量代谢的药物却尚未研发出来。本文概述健康心脏中能量代谢的主要特征、HF期间的代谢变化，并讨论通过能量代谢来改善心脏功能的药物，为治疗HF药物的研发和应用提供新的研究方向。
心力衰竭（HF）是一个全球性的公共卫生问题，发病率和死亡率都很高。研究表明，HF是由严重的能量代谢紊乱引起的，导致心脏能量供应不足。这种能量缺乏会导致心脏泵血功能障碍和全身其他器官能量代谢的衰竭。针对HF的疗法主要通过降低心率和心脏前负荷和后负荷、对症治疗或延缓疾病的发展来发挥作用。然而，针对心脏能量代谢的药物却尚未研发出来。本文概述健康心脏中能量代谢的主要特征、HF期间的代谢变化，并讨论通过能量代谢来改善心脏功能的药物，为治疗HF药物的研发和应用提供新的研究方向。
2023, 41(5): 291-295.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202302026
摘要:
目的 构建脂质纳米粒DLin-LNP，以EGFP-mRNA为模型药，考察DLin-LNP对于mRNA的体外递送能力。 方法 采用薄膜水化法制备DLin-LNP, 并进一步制备 DLin@mRNA，对纳米粒进行表征，使用激光扫描共聚焦显微镜观察脂质纳米粒胞内的分布情况，以RM-1细胞为模型考察胞内转染情况。 结果 成功制备了脂质纳米粒DLin-LNP，其粒径为（151.1±2.1） nm，空载电位为（23.7±0.5） mV。DLin-LNP在RM-1细胞中转染mRNA效率较高，其毒性远低于市售脂质体Lipo8000，且 DLin-LNP脂质纳米粒稳定性好。 结论 DLin-LNP具有高转染效率和安全性，且稳定性好，可作为mRNA递送载体，为后续脂质纳米粒肿瘤治疗中的应用提供依据。
2023, 41(5): 296-301.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202112001
摘要:
目的 研究麝香保心丸治疗动脉粥样硬化的作用机制，为临床长期应用提供理论依据。 方法 利用TCMSP、TCMID、ETCM和BATMAN数据库对麝香保心丸有效成分及靶点进行收集与筛选；利用GeneCards、OMIM、TCMSP、DrugBank和DisGeNet对动脉粥样硬化相关靶点进行收集与筛选；构建药物-化合物-靶点网络和靶点相互作用网络；通过MetaScape平台对麝香保心丸治疗动脉粥样硬化相关靶点进行GO和KEGG富集分析。 结果 筛选出麝香保心丸对动脉粥样硬化潜在治疗成分114个，对应175个靶点。网络分析结果表明，麝香保心丸主要活性成分为鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、肉桂醛和人参皂苷Rb1等入血成分。通路富集结果显示，麝香保心丸抗动脉粥样硬化的作用机制与调节免疫、炎症和代谢相关。 结论 麝香保心丸的活性成分可作用于ALB、INS、AKT1、ACTB、TNF、IL-6等靶点，调节多条通路实现对动脉粥样硬化的治疗作用。
2023, 41(5): 302-309.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208106
摘要:
目的 从肠道菌群角度探讨虎杖清脉饮对慢性脑缺血小鼠认知功能改善的作用机制。 方法 放置微弹簧圈于双侧颈总动脉致狭窄制备慢性脑缺血小鼠模型。灌胃给药12 w后，采用Morris水迷宫和LFB染色测定小鼠的认知功能和白质的损伤程度；提取各组小鼠盲肠内容物，进行16S rRNA基因V3+V4去扩增子信息采集与分析。 结果 水迷宫实验结果显示，虎杖清脉饮组小鼠逃避潜伏期显著缩短，跨越平台次数和目标象限百分比增加，学习记忆功能明显改善。LFB染色显示，模型组白质损伤严重；虎杖清脉饮组白质损伤程度较轻。16S rRNA测序结果显示，与模型组相比，虎杖清脉饮组小鼠肠道菌群中疣微菌门、阿克曼菌属和丹毒荚膜菌属的丰度显著降低（P<0.05），而嗜木聚糖真杆菌属和异杆菌属的丰度显著增加（P<0.05）。 结论 虎杖清脉饮具有改善慢性脑缺血小鼠认知功能的作用，其保护作用可能与调节慢性脑缺血小鼠肠道菌群有关。
2023, 41(5): 310-315.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202210013
摘要:
目的 通过检索布鲁氏菌病相关文献，对布鲁氏菌疾病研究的热点以及领域进行可视化文献计量学分析。 方法 以Brucella Disease或 Brucellosis为关键词，在Web of science核心集数据库中进行主题检索，检索1985年1月至2021年12月期间的文献。运用CiteSpace对检索出的相关文献中的国家、机构、作者及关键词进行可视化分析。 结果 研究共纳入符合条件文献4 495 篇，美国是发文量最多国家，圣保罗大学是最有影响力的研究机构。我国吉林大学、新疆石河子大学在该领域较有影响力。对关键词分析中，高频词排名前3的为感染（infection）、诊断（diagnosis）、流产（abortus），在形成的12个聚类中，#1、#4形成的聚类较大且研究热点一直延续。近五年的关键词突现中，人布鲁氏菌病（human brucellosis）、免疫（immunization）、人畜共患病（zoonotic disease）突现强度较高。 结论 本研究结果表明人布鲁氏病与人畜共患病是布鲁氏菌病研究的热点，更多学者关注的是牛作为中间宿主的传染途径和其他的暴露风险，关于布鲁氏菌病的流行病学研究或将是新趋势。
2023, 41(5): 316-320.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206044
摘要:
目的 以质谱为导向对肾指海绵Reniochalina sp.中的环肽类成分进行研究。 方法 采用质谱引导的程序性分离手段定向追踪并分离纯化海绵中的环肽类成分；通过理化常数测定、波谱数据比对确定化合物结构；利用CCK-8法对化合物进行初步细胞毒活性评价。 结果 从肾指海绵Reniochalina sp.中分离获得3个环肽类化合物，分别鉴定为stylopeptide 1 ( 1 )、hymenamide D ( 2 )、axinastatin 2 ( 3 )。化合物 1 对6种人肿瘤细胞株具有细胞毒性，IC50值范围为6.09 ~ 17.26 μmol/L。 结论 化合物 1 ~ 3 首次分离自Reniochalina属海绵，化合物 1 是细胞毒性环七肽。
2023, 41(5): 321-324.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202207092
摘要:
目的 对丽蕾金线兰进行生药鉴定，为其准确鉴定及进一步开发奠定基础。 方法 利用性状和显微鉴定方法对丽蕾金线兰进行鉴定研究。 结果 丽蕾金线兰叶片为卵心形，通常具红色网脉，花倒置，具Y字形白色的唇瓣，唇瓣前部2裂片，裂片条状长圆形；中唇两侧各具1～3个短的细齿。显微特征主要为根、茎横切面中皮层宽广，根木质部维管束1～5个成束，茎木质部维管束1～7个成束；叶横切面主脉维管束有限外韧型，叶下表皮气孔类型众多，气孔以不定式为主。 结论 这些特征可为丽蕾金线兰的正确鉴定提供参考。
2023, 41(5): 325-328.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211024
摘要:
目的 探究4种黄山菊花品种水提物的抗氧化和抗炎活性。 方法 采用ABTS、FRAP和DPPH 3种方法测定黄山金丝皇菊、黄山皇菊、黄山贡菊和黄山黄菊4种菊花水提物的抗氧化活性，并通过NF-κB报告基因法和大鼠足肿胀模型评估其抗炎活性。 结果 ABTS、FRAP和DPPH结果显示，4种菊花水提物均具有抗氧化作用，其中黄山金丝皇菊作用最强，其次是黄山皇菊、黄山贡菊和黄山黄菊。NF-κB报告基因和大鼠足肿胀模型结果显示，4种菊花提取物均能够一定程度的抑制LPS诱导的NF-κB转录活性和缓解角叉菜胶致大鼠足趾肿胀程度，其中，黄山皇菊作用最为显著，其次是黄山金丝皇菊、黄山贡菊和黄山黄菊。 结论 4种黄山菊花品种的水提物均表现出一定的抗氧化及抗炎活性，其抗氧化活性由强到弱依次为黄山金丝皇菊、黄山皇菊、黄山贡菊和黄山黄菊，抗炎活性由强到弱依次为黄山皇菊、黄山金丝皇菊、黄山贡菊和黄山黄菊。
投稿系统
作者登录
审稿登录
编辑登录
读者登录
学术新闻
